Арава

Arava (лефлуномид) е лекарство, използвано за лечение на ревматоиден артрит (RA) и други възпалителни ставни заболявания. Той принадлежи към клас лекарства, известни като десметил азотиомидини (DMARD), които се използват за потискане на имунната система и намаляване на възпалението в ставите.

Активната съставка лефлуномид е инхибитор на синтеза на пиримидин, което означава, че действа върху клетките на имунната система, които играят роля в развитието на възпаление на ставите при ревматоиден артрит. Арава помага за забавяне на прогресията на заболяването, намаляване на възпалението, намаляване на болката и подобряване на функцията на ставите.

Лекарството се предлага под формата на таблетки за перорално приложение. Обикновено се приема ежедневно, но дозировката и схемата на дозиране могат да варират в зависимост от препоръките на Вашия лекар и тежестта на Вашето заболяване.

Показания Араби

1. Ревматоиден артрит: Лекарството се използва за намаляване на възпалението в ставите, намаляване на болката и подобряване на ставната функция при пациенти с ревматоиден артрит.

Arava може понякога да се използва и за лечение на други възпалителни състояния, като псориатичен артрит и артрит с възпалително заболяване на червата, но това решение се взема от Вашия лекар за всеки отделен случай.

Формуляр за освобождаване

Arava обикновено се предлага под формата на таблетки за перорално приложение.

Фармакодинамика

Лефлуномид, активната съставка в Arava, има противовъзпалителни и имуномодулиращи свойства, което му позволява ефективно лечение на ревматоиден артрит (RA) и други възпалителни заболявания.

Основното действие на лефлуномид е свързано със способността му да инхибира активността на ензима дихидрооротат дехидрогеназа (DHODH). Този ензим играе важна роля в синтеза на пиримидинови нуклеотиди, необходими за деленето на клетките, включително лимфоцитите. Блокирането на DHODH води до намалено производство на пиримидинови нуклеотиди, което инхибира клетъчното делене и активирането на имунни клетки като лимфоцити.

В резултат на употребата на лефлуномид, имунният отговор и възпалението се потискат, което спомага за намаляване на възпалителните процеси в ставите и намаляване на симптомите на ревматоиден артрит.

Трябва обаче да се отбележи, че точният механизъм на действие на лефлуномид при лечението на ревматоиден артрит не е напълно изяснен и някои от неговите ефекти може да са свързани и с други механизми, включително антиоксидантни и противовъзпалителни свойства.

Фармакокинетика

• Резорбция: Лефлуномид се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Максималната плазмена концентрация обикновено се постига след 6-12 часа.
• Бионаличност: Бионаличността на лефлуномид е приблизително 80-90%.
• Разпределение: Лефлуномид има голям обем на разпределение, което означава, че е широко разпределен в тъканите на тялото. Свързва се силно с плазмените протеини.
• Метаболизъм: Основният път на метаболизъм на лефлуномид е хидролиза, която води до образуването на активния метаболит - терефталамид. Този метаболит има и противовъзпалителна активност.
• Екреция: Основният механизъм за екскреция на лефлуномид от тялото е жлъчният тракт. Екскретира се под формата на метаболити с изпражненията, а също и в малки количества през бъбреците.
• Полуживот: Полуживотът на лефлуномид от тялото е дълъг, приблизително 14-18 дни.

Дозиране и администриране

• Дозировка: Обикновено препоръчваната начална доза лефлуномид е 100 mg на ден. Това може да се приема като една таблетка лефлуномид (100 mg) дневно.
• Приема се с храна: Лефлуномид обикновено се приема с храна, тъй като това може да помогне за намаляване на възможните стомашно-чревни странични ефекти.
• Режим на дозиране: В началото на лечението може да се използва повишена доза (обикновено 100 mg за три дни), последвана от стандартна поддържаща доза.
• Поддържаща доза: След първоначалната повишена доза лефлуномид се приема в доза от 20 mg дневно. Въпреки това, дозировката може да се коригира според препоръките на Вашия лекар.
• Мониторинг: Важно е редовно да се следи състоянието на пациента, включително проверка на чернодробната функция и други показатели, за да се оцени ефективността на лечението и да се предотвратят възможни нежелани реакции.
• Продължителност на лечението: Продължителността на лечението и режимът на дозиране се определят от Вашия лекар в зависимост от тежестта на заболяването и индивидуалния отговор на лечението.

Употреба Араби по време на бременност

• Фетотоксичност и тератогенност:

  • Лефлуномид е показал тератогенни и фетотоксични ефекти при проучвания върху животни, причинявайки дефекти в развитието и смърт на плода (Brent, 2001). В едно изследване с мишки лефлуномид причинява множество външни, скелетни и висцерални аномалии при фетуси (Fukushima et al., 2007).

• Препоръки за употреба:

  • Американският колеж по ревматология (ACR) препоръчва спиране на лефлуномид поне 24 месеца преди зачеването. В случай на бременност по време на приема на лефлуномид се препоръчва процедура за промиване с холестирамин, за да се ускори елиминирането на лекарството (Alothman et al., 2023).

• Изследвания върху хора:

  • Проучване на 289 688 бременни жени в Монреал не установи значително повишаване на риска от големи вродени аномалии, недоносеност, ниско тегло при раждане или спонтанен аборт при жени, които са приемали лефлуномид по време на бременност (Bérard et al., 2017). li>
  • Други проучвания също показват, че лефлуномид не е свързан със значително повишаване на риска от вродени аномалии, когато е следвана процедурата за измиване (Chambers et al., 2010).

• Практическо ръководство:

  • Жените, приемащи лефлуномид и планиращи бременност, се съветват да спрат лекарството и да се подложат на промивна процедура с холестирамин, за да се сведе до минимум рискът от тератогенни ефекти. В случай на нежелано зачеване по време на приема на лефлуномид е важно да се консултирате с лекар и да обмислите процедура за промиване (Casanova Sorní et al., 2005).

Противопоказания

• Бременност и кърмене: Лефлуномид може да причини увреждане на плода и следователно е абсолютно противопоказан по време на бременност. Също така лекарството не се препоръчва по време на кърмене.
• Сериозни чернодробни нарушения: При наличие на тежко чернодробно заболяване лефлуномид трябва да се използва с повишено внимание или да се избягва напълно.
• Сериозно бъбречно увреждане: Лекарството също трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко бъбречно увреждане.
• Сериозни инфекции: Употребата на лефлуномид може да увеличи риска от развитие на инфекции, особено при пациенти със съпътстващи състояния, свързани с увредена имунна система.
• Свръхчувствителност към лефлуномид или други компоненти на лекарството: Всяка известна свръхчувствителност е противопоказание за употребата на лекарството.
• Остра или хронична алкохолна патология: Лефлуномид може да причини увреждане на черния дроб, така че употребата му при алкохолна патология изисква специално внимание.
• Остри инфекциозни заболявания: По време на остра инфекция лефлуномид обикновено се спира временно поради възможно потискане на имунната система. Системи.

Странични ефекти Араби

• Повишен риск от инфекции: Приемът на лефлуномид може да увеличи риска от развитие на инфекции, тъй като засяга имунната система.
• Повишена умора: Умората и слабостта може да са едни от най-честите нежелани реакции от приема на лефлуномид.
• Диария: Някои пациенти може да получат диария, докато приемат лефлуномид.
• Повишени чернодробни ензими: Лефлуномид може да причини повишени чернодробни ензими в кръвта, което може да показва увреждане на черния дроб.
• Намален апетит и промени във вкусовите предпочитания: Някои пациенти може да получат намаление на апетита или промени във вкусовите предпочитания, докато приемат лефлуномид.
• Повишени нива на креатинин в кръвта: Лефлуномид може да причини повишени нива на креатинин в кръвта, което може да е признак за нарушена бъбречна функция.
• Повишено кръвно налягане: Някои пациенти може да получат повишено кръвно налягане, докато приемат лефлуномид.
• Нарушения на съня: Някои пациенти може да получат нарушения на съня като безсъние или прекомерна сънливост.

Свръх доза

• Повишени странични ефекти на лекарството, като гадене, повръщане, диария, умора и други.
• Повишена активност на чернодробните ензими, което може да показва увреждане на черния дроб.
• Могат да възникнат промени в кръвното налягане, сърдечната честота и други сърдечно-съдови реакции.

Взаимодействия с други лекарства

• Тератогенни лекарства: Лефлуномид може да засили тератогенните ефекти на други лекарства. Следователно, употребата на лефлуномид едновременно с лекарства като метотрексат е противопоказана, особено при бременни жени.
• Лекарства, метаболизирани чрез цитохром Р450: Лефлуномид може да повлияе активността на ензимите на цитохром Р450, което може да доведе до промени в концентрацията на други лекарства в кръвта. Това може да е важно, когато се използва заедно с лекарства като варфарин, фенитоин, теофилин и др.
• Имуносупресори: Едновременната употреба на лефлуномид с други имуносупресори, като циклоспорин или такролимус, може да засили техния терапевтичен ефект и да увеличи риска от инфекции.
• Лекарства, които причиняват хепатотоксичност: Едновременната употреба на лефлуномид с други лекарства, които могат да причинят хепатотоксичност, като метотрексат или дапсон, може да увеличи риска от увреждане на черния дроб.
• Лекарства, които причиняват хематологични смущения: Едновременната употреба на лефлуномид с други лекарства, които могат да причинят хематологични смущения, като метотрексат или антикоагуланти, може да повиши риска от кървене или други смущения.