Avodart

Avodart е едно от тези лекарства, които помагат при лечението на аденома на простатата. Неговата активна субстанция - дутастерид - терапевтично повлиява доброкачествената хиперплазия на простатата. Максимумът на това лекарство действа след седмица или две след като пациентът започне да приема лекарството. 

[1],

Показания Avodart

Като монотерапия:

Лечение и профилактика на прогресията на доброкачествена хиперплазия на простатата чрез намаляване на размера на простатата, подобряване на уринирането, намаляване на риска от остър задръжка на урината и необходимостта от операция.

Като комбинирана терапия с а1-адреноблогенни:

Лечение и профилактика на прогресията на доброкачествена хиперплазия на простатата чрез намаляване на размера на простатата, подобряване на уринирането, намаляване на риска от остър задръжка на урината и необходимостта от операция. Комбинацията от дутастерид и а1-адреноблокиращ тамсулозин се изследва основно.

Формуляр за освобождаване

Лекарство за лечение на простатна аденома Avodart освобождава под формата на желатинови капсули, които имат жълт цвят, са продълговати, непрозрачни от едната страна на всяка капсула червено отпечатан надпис GX СЕ2.

Изпуснати капсули в алуминиеви блистери. В един блистер - десет капсули. Има две форми на освобождаване на Avodart - три блистера в пакет и по 9 всяка. 

Фармакодинамика

Avodart е двоен инхибитор на 5а-редуктазата. Характеризира се с потискане на активността на 5а-редуктазни изоензими от първи и втори тип, чиято същност е в превръщането на тестостерона в 5а-дихидротестостерон (DHT). Дихидротестостеронът е основният андроген, който е отговорен за хиперплазията на жлезистата тъкан на простатната жлеза.

Колко количество дутастерид оказва влияние върху намаляването на концентрацията на дихидротестостерон зависи от дозата на лекарството, обикновено се наблюдава след две седмици след началото на лечението. След седмица или две от приемане на доза от 0,5 mg на ден, дихидротестостерона в серума се намалява с 85-90%.

[2], [3]

Фармакокинетика

Една доза от лекарството, половин милиграм, причинява максималната концентрация на активното вещество (дутастерид) в серума, достига се един до три часа след приема на Avodart.

Процентът на абсолютната бионаличност на лекарството е 60%.

Ако дутастерид се приема веднъж или многократно, това ще покаже, че обемът на разпределението му е достатъчно голям (от 300 до 500 литра). Дутастерид има висока степен на свързване с плазмените протеини (> 99,5%).

Ако лекарството се приема дневно в продължение на шест месеца при половин милиграм, е възможно да се постигне стабилна концентрация на дутастерид в серум (Css). Те са равни на приблизително 40 ng / ml. В рамките на един месец обикновено достигат 65% от това ниво, марка от около 90% се достига след около три месеца. След петдесет и две седмици лечение дутастерид ще бъде концентриран в спермата със средно 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Спрамът се доближава до 11,5% от дутастерида, който се изпраща от серума. Цитохром Р450 ензим на CYP3A4 подпомага метаболизма на активното вещество, е този ензим превръща дутастерид две монохидроксилирани метаболити. Той не се прилага ензими CYP1A2 тази система, CYP2C9, CYP2C19, или CYP2D6. След известно време, когато има стабилна концентрация на активното вещество, серумът съдържа: немодифициран се дутастерид, три основен метаболит (4'-gidroksidutasterid, 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid и 6) и 2 незначително метаболит.

Метаболизмът на активното вещество на препарата Avodart се характеризира с интензивност. Когато се приема половин милиграм през деня, 1-15.4% (средно 5.4%) от приетата доза се екскретира с непроменени изпражнения. Останалата част от дозата ще бъде възпроизведена под формата на метаболити.

Заедно с урината, следи от активното вещество дутастерид (по-малко от 0,1% от дозата) ще бъдат доставени в непроменено количество. В случай на приемане на дози от лекарството в терапевтично лечение, крайният период на полуживот ще бъде от три до пет седмици. Дутастерид може да бъде открит в серума дори след като Avodart прекрати приемането на лекарството в продължение на до шест месеца, като в този случай той обикновено остава с концентрация малко над 0.1 ng / ml.

Фармакокинетика Avodart, или по-скоро неговата основна активна субстанция (дутастерид) - процес на абсорбция от първи ред и с две паралелни процесите на елиминиране: един насищащи (което зависи от концентрацията) и един не-насищане (което е независимо от концентрацията). Когато серумните концентрации на дутастерид са ниски (по-малко от 3 ng / ml), двата процеса на елиминиране бързо освобождават активното вещество. Ако Avodart приема веднъж, тя ще постят елиминиране дутастерид, процесът се характеризира с кратък полуживот (от три до пет дни).

Когато серумните концентрации достигат повече от 3 нг / мл, по-клирънс дутастерид yarkovyrazhenny присъщ забавяне (0,35-0,58 л / час), по-често се наблюдава линейна насищане процес. Ако концентрациите са терапевтични при дневна доза от 0,5 mg, клирънсът на дутастерид също е по-бавен. Като цяло клирънсът е линеен и не зависи от концентрацията на веществото.

Когато Avodart приема по-възрастен човек, не е необходимо да се намалява дозата. 

Дозиране и администриране

Avodart, приеман устно, времето на хранене не играе роля. Капсулите се поглъщат цели, не дъвчат и не я отварят (факт е, че съставът на капсулата може да увреди оралната лигавица).

Възрастните мъже, включително възрастните, се препоръчват да приемат такава доза Avodart - една капсула (0,5 mg дутастерид) веднъж дневно.

Avodart работи достатъчно бързо за кратък период от лечението, но лекарите препоръчват приемането на лекарството в продължение на поне шест месеца, за да се постигне максимален терапевтичен ефект. За да лекува БХП, Avodart се предписва като монотерапия и може да се комбинира с а1-блокери.

За специални групи пациенти:

•  с нарушения на бъбреците: ако приемете стандартна доза от 0,5 mg от лекарството, бъбреците ще представляват по-малко от 0,1% от него. Ето защо, в случай на нарушения на бъбречната функция, пациентите приемат стандартна доза от лекарството, няма нужда да се намалява.
•  ако пациентът има нарушена чернодробна функция, лекарите препоръчват приемането на Avodart с известно внимание. Няма данни за лечението на тази група пациенти с помощта на Avodart. Но дутастерид се характеризира с интензивен метаболизъм, полуживотът на лекарството е от три до пет седмици, така че някои предпазни мерки, когато се използват при пациенти с нарушена чернодробна функция, не се намесват. 

Употреба Avodart по време на бременност

Влиянието на Avodart и неговия основен активен компонент dutasteride върху сперматозоидите и индивидуалната фертилитета на пациента не е достатъчно проучено досега.

Приемане Avodart жените категорично са противопоказани. Тази област също ALO учи, обаче, има предположения, че дутастерид инхибира нивото на VCT, в резултат на развитието на половите органи в плода, едно момче може да се инхибира. Не е известно дали дутастерид прониква в кърмата на кърмещата майка. 

Противопоказания

Противопоказания за приемането на Avodart са:

• свръхчувствителност към активното вещество на лекарството (дутастерид), както и до останалите съставки на лекарството;
• свръхчувствителност към други 5а-редуктазни инхибитори.

Жените и децата в никакъв случай не трябва да приемат лекарството - те са противопоказани.

Ако пациентът има чернодробна недостатъчност, Avodart е особено предпазлив. 

Странични ефекти Avodart

Страничните ефекти на Avodart и на активното му вещество дутастерид са:

• Имунната система на организма в много редки случаи може да реагира с алергични реакции (присъствие обрив, сърбеж, уртикария, локализиран оток) и ангиоедем.
• Възпроизводителната система често в отговор на промени в лекарствената терапия либидо, нарушения еякулация, еректилна дисфункция, гинекомастия (наличие на болка и уголемяване на гърдите).
• На кожата поради приемане Avodart може да прояви алопеция (космите по тялото падат), както и хипертрихоза. 

[4], [5], [6]

Свръх доза

Когато пациентите са предписали доза от 40 mg дневно по време на проучването, което е осемдесет пъти по-висока от терапевтичната доза, нежеланите реакции не се наблюдават за една седмица. Също така не са установени нежелани реакции при приемане на 5 mg от пациентите в продължение на шест месеца, тъй като няма разлика от препоръчваната доза.

Ако все още се получи предозиране на Avodart, се предписва симптоматично и поддържащо лечение (няма антидот за дутастерид).

Условия за съхранение

Avodart магазин на място, недостъпно за деца, при температура не повече от тридесет градуса по Целзий.

Срок на годност

Срок на годност Avodart е четири години.