Циклосерин

Циклосеринът е бактерициден антибиотик; има антибактериален ефект. Лекарството има доста широк спектър от терапевтична активност - много патогенни бактерии са чувствителни към него.

Лекарството демонстрира висока лекарствена ефективност при лечението на хронична туберкулоза. Често се използва в ситуации, когато бактериите, които са причинител на патологията, показват резистентност към други противотуберкулозни лекарства.[1]

Показания Циклосерин

Използва се за атипични микобактериални инфекции, както и за хронична туберкулоза (като резервно лекарство).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се осъществява под формата на капсули с обем 0,25 g - 100 броя на опаковка.

Фармакодинамика

Лекарственото вещество се образува по време на жизнената дейност на Streptomyces orchidaceus или се получава изкуствено. Принципът на лечебния ефект се основава на разрушаване на процесите на свързване на клетъчните мембрани (инхибира ензимите, отговорни за тяхното свързване).

Лекарството демонстрира активност срещу трепонеми с рикетсия и в допълнение срещу микобактерия туберкулоза. Терапевтичната резистентност се развива доста бавно.[2]

Фармакокинетика

Скоростта на абсорбция е 70-90%. Лекарството практически не участва в синтеза на протеини. Стойностите на Cmax се отбелязват след 4 часа.

Активният елемент се намира в жлъчката, храчките, кърмата, телесните течности и плевралния излив. Вътре в плевралната кухина се наблюдава 60-100% от серумната стойност на лекарството. В обменните процеси участват 35% от дозата.[3]

Полуживотът е 10 часа. Екскрецията се осъществява главно през бъбреците; малко количество се екскретира с изпражненията. В случай на хронична бъбречна недостатъчност е възможно натрупване на лекарството.

Дозиране и администриране

Циклосерин се приема през устата преди хранене. Ако има признаци на дразнене в областта на стомашно -чревната лигавица, трябва да се използва след хранене.

За възрастни дозата е 0,25 g на 12-часови интервали; ако е необходимо и няма усложнения от приема, тази доза може да се използва с 6-часова почивка. Размерът на дневната порция е 1000 mg; за дете - максимум 750 mg.

Токсичният ефект може да бъде намален чрез предписване на перорален прием на глутаминова киселина и интрамускулно приложение на пиридоксин с АТФ. В случай на алкохолизъм, вероятността от припадъци се увеличава. По време на терапията е необходимо да се следи работата на черния дроб и бъбреците, както и стойностите на периферната кръв. В случай на дерматит от алергичен тип или признаци на невротоксичност, терапията се отменя.

Използването за монотерапия причинява появата на резистентност, поради което е необходимо да се комбинира лекарството с други противотуберкулозни лекарства.

• Заявление за деца

Използва се с повишено внимание в педиатрията.

Употреба Циклосерин по време на бременност

Циклосерин не трябва да се предписва по време на бременност.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост към лекарства;
• епилепсия;
• заболявания, засягащи централната нервна система, които са органични по природа;
• психични разстройства;
• алкохолизъм;
• лактационен период.

С изключително внимание лекарството се използва за хронична бъбречна недостатъчност.

Странични ефекти Циклосерин

Сред страничните симптоми:

• главоболие, психоза, гърчове (също от клоничен тип), объркване и дизартрия, парези и агресивност;
• сърбеж и обриви по епидермиса;
• диария, гадене и киселини;
• анемия от мегалобластичен тип;
• активна форма на CHF.

Свръх доза

Острата интоксикация се развива, когато се използват повече от 1000 mg от лекарството на ден. При хронична форма на отравяне, която се развива в резултат на продължителна употреба на дози над 0,5 g на ден, се наблюдават объркване, психоза, главоболие, конвулсии, парестезии, замаяност, пареза и раздразнителност. Може да се развие кома.

Извършват се симптоматични действия - използването на антиконвулсанти и активен въглен. Пиридоксин се използва за предотвратяване развитието на невротоксични симптоми.

Взаимодействия с други лекарства

Ефектът на лекарството се неутрализира от кисели плодови сокове.

Когато се комбинира с етилов алкохол, вероятността от развитие на епилептични припадъци се увеличава.

Комбинацията от циклосерин с изониазид води до сънливост и замаяност.

Употребата заедно с етионамид увеличава страничните ефекти, свързани с работата на централната нервна система.

Условия за съхранение

Циклосеринът трябва да се съхранява при температури не по -високи от 25 ° C.

Срок на годност

Циклосерин може да се използва в рамките на 2-годишен срок от датата на производство на терапевтичния елемент.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Coxamine, Coxerin с Cycloserine-Ferein и Maizer.

Отзиви

Циклосерин е получил противоречиви отзиви. В коментарите на пациентите се наблюдава висока токсичност на лекарството - главно хемато- и невротоксичност. Често използването му води до появата на периферна форма на неврит и анемия. Но в този случай трябва да се има предвид, че изключително рядко за лечение на резистентни видове туберкулоза се откриват лекарства, които не водят до появата на негативни симптоми.

Прегледите също показват, че продължителната употреба на лекарството води до дефицит на пиридоксин, цианокобаламин и витамин В9.