Кардил

Кардил е лекарство от подгрупа вещества, които блокират действието на Са каналите, и има антихипертензивни, антиаритмични и антиангинални ефекти.

Активният елемент на лекарството е дилтиазем, бензодиазепиново вещество, което предотвратява преминаването на Са в клетките на кардиомиоцитите, както и в клетките на гладките мускули на съдовете. С намаляване на потока на калциеви йони гладките мускули на съдовата мембрана се отпускат, което прави възможно увеличаването на съдовия лумен, стабилизирането на микроциркулацията в рамките на исхемичните области и намаляване на системното съпротивление на периферните съдове. Всичко това допринася за намаляване на кръвното налягане. [1]

Показания Кардил

Използва се при ангина пекторис (това включва неговите варианти и стабилни сортове). Лекарството не се използва за премахване на остри пристъпи на стенокардия.

Може да се използва при повишено кръвно налягане - например в ситуации, когато е невъзможно да се използват вещества, които блокират активността на β -адренергичните рецептори. Кардил се прилага както при монотерапия, така и при комплексно лечение.

Предписва се и при аритмии - например за намаляване на ритъма на сърдечните вентрикули по време на предсърдно мъждене.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки - 30 или 100 броя вътре в бутилката. Кутията съдържа 1 такава бутилка.

Фармакодинамика

Антиангиналните свойства на лекарството се развиват след коронарна вазодилатация и намаляване на натоварването. В случай на стабилна стенокардия при лица, използващи лекарството, е имало обективно (удължаване на периода, през който не е имало депресия на ST сегмента по време на физическо натоварване) и субективно (намаляване на броя на епизодите на стенокардия, изискващи употребата нитрати) подобряване на състоянието. Тежестта на ефекта на Cardil при хора с нестабилна стенокардия е средно подобна на ефекта на нифедипин или верапамил, докато честотата на появата на отрицателни признаци при употребата на дилтиазем е по -малка, отколкото при въвеждането на тези лекарства.

Антихипертензивният ефект на лекарството се развива с намаляване на повишеното кръвно налягане (диастолично, както и систолично); при нормални стойности на кръвното налягане, дилтиазем не го променя. Употребата на лекарството при лица с хипертония не доведе до появата на рефлекторна тахикардия, като реакция към намаляване на показателите на кръвното налягане. [2]

Лекарството има слаб отрицателен инотропен ефект, но когато се прилага, няма намаляване на ударния обем на сърцето, както и фракцията на изтласкване на лявата камера. При хора с хипертрофия на лявата камера продължителната употреба на дилтиазем води до регресия на разстройството. [3]

При индивиди със суправентрикуларна аритмия лекарството инхибира движението на калциеви йони в клетките на синуса и AV възела, като по този начин стабилизира сърдечния ритъм.

Cardil може да се използва като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства (сред тях диуретици и АСЕ инхибитори). Лекарството се предписва на хора, които не могат да използват лекарства, които блокират ефекта на β -адренергичните рецептори - с ангиопатии от периферен тип или ВА, както и диабетици.

Лекарството няма отрицателен ефект върху липидната кръвна структура.

Фармакокинетика

След перорално приложение лекарството се абсорбира напълно в стомашно -чревния тракт. Участва в първия интрахепатален пасаж (докато нивото на абсолютната бионаличност е 40% в диапазона на лична променливост от 24-74%). Показателите за бионаличност не са обвързани с размера на порцията и не се променят с използването на различни лекарствени форми в спектъра на клиничните дози. Серумните стойности на Cmax на дилтиазем се отбелязват след 3-4 часа и са равни на 39-120 ng / ml след еднократна употреба на 60 mg лекарства.

Около 80% от приложената порция дилтиазем участва в синтеза на серумен протеин (около 40% с албумин). Лекарството лесно преминава в тъканите; нивото на обема на разпределение е около 5 l / kg.

Равновесните серумни стойности на дилтиазем в случай на редовна употреба на 60 mg от лекарството 3 пъти на ден се отбелязват до 3-4-ия ден от лечението. В случай на използване на дневни порции в диапазона 0,12-0,3 g, стабилните серумни стойности на веществото са в диапазона 20-200 ng / ml (минималното терапевтично ниво е в диапазона 70-100 ng / ml).

Метаболитни интрахепатални лекарствени процеси протичат с помощта на CYP3 А4; лекарството е субстрат на Р-гликопротеин. След прилагане на дилтиазем се наблюдава намаляване на ефекта на хемопротеина CYP3 А4.

По време на първия етап на обмена протичат процесите на деацетилиране, както и О- и N-деметилиране. Основният метаболитен компонент е деацетилдилтиазем (серумното му ниво е приблизително 15-35% от стойностите на непроменения дилтиазем), който има лекарствена активност, подобна на активния елемент, но е малко по-слаб (приблизително 40-50% от ефект на дилтиазем).

Екскрецията се осъществява главно под формата на производни през бъбреците; нивото на системния клирънс е 0,7-1,3 л / кг / час. Вътре в урината се записват 5 неконюгирани производни на дилтиазем, а някои от тях също имат конюгирана форма. Елиминирането има едностепенна кинетика. Според 3-камерния модел, периодът на полуразпад е 0,1, 2,1 и 9,8 часа по време на началния, средния и крайния етап на елиминиране. Общият срок за елиминационен полуживот е в диапазона от 4-7 часа.

Дозиране и администриране

Трябва да използвате лекарства вътре, без да смачквате таблетките преди употреба. Размерът на дозата се изчислява така, че да съответства на обема на веществото вътре в първата таблетка. Начинът на приложение и размерите на порциите се избират от лекаря, като се вземат предвид тежестта и хода на заболяването, теглото и възрастта на пациента, както и съпътстващото лечение.

Средно на ден трябва да се използват 0,18-0,24 г лекарства; при необходимост се допуска увеличаване до максималната дневна доза от 0,48 гр. Ако по време на увеличаване на порцията се развият негативни симптоми, обемите на дилтиазем трябва да бъдат намалени. Ако не е установен необходимия контрол върху нивото на кръвното налягане с въвеждането на максималната дневна доза от лекарството (0,48 g), но тази порция се понася добре, трябва да се прилагат и други антихипертензивни вещества (например диуретици или ACE инхибитори) използвани.

Първоначалната порция от лекарството на ден трябва да бъде 60 mg с 3-4 приема. По -късно, като се вземе предвид терапевтичната ефективност и общата клинична картина, тя може да се увеличи или намали. За повечето пациенти, за да се контролират стойностите на кръвното налягане и да се предотвратят пристъпите на стенокардия, е достатъчно 3-кратно приложение от 0,12 g на ден.

Възрастните хора първо трябва да прилагат 3-4 пъти по 30 mg от веществото. Увеличаването на частта в тази група пациенти е възможно само под наблюдението на лекар и при липса на усложнения от прилагането на дилтиазем.

Хората с чернодробни дисфункции трябва да използват Cardil много внимателно - те имат по -внимателно наблюдение на кръвното налягане и показанията на ЕКГ, като в същото време се предписва по -ниска начална доза (3-4 пъти на ден от 30 mg).

• Заявление за деца

Забранено е употребата на лекарството в педиатрията.

Употреба Кардил по време на бременност

Лекарството не се използва по време на бременност. По време на планирането или началото на зачеването, когато използвате дилтиазем, трябва да се консултирате с Вашия лекар относно избора на алтернативно лечение.

Ако трябва да използвате Cardil по време на кърмене, трябва да спрете да използвате HB преди да започнете въвеждането на лекарства.

Противопоказания

Противопоказано е да се използва в случай на непоносимост към дилтиазем или допълнителни елементи на лекарства.

Не може да се използва за нарушения на сърдечната проводимост, включително AV блок (етап 2-3; с изключение на ситуации, когато пациентът има пейсмейкър) и SSSU.

Забранено е предписването на лекарства на хора с ниско кръвно налягане (със систолични белези под 90 mm Hg), тежка брадикардия (сърдечна честота под 50 удара / минута) и декомпенсирана сърдечна недостатъчност.

В допълнение, той не се използва в активната фаза на миокарден инфаркт (протичащ с усложнения), синдром на WPW и кардиогенен шок, свързан с отравяне с дигиталисови вещества.

Странични ефекти Кардил

Възможните странични симптоми включват:

• проблеми с активността на CVS: брадикардия, синусов или AV блок (етап 1; по -рядко - 2-3 -ти), CHF, понижено кръвно налягане, потискане на активността на синусовия възел и парадоксално влошаване на стенокардията, а освен това тахикардия и сърцебиене, аритмия, синкоп, екстрасистолия, лицева хиперемия, загуба на съзнание и периферен оток;
• дисфункция на стомашно -чревния тракт: гадене, наддаване на тегло, нарушен апетит, ксеростомия, повръщане, нарушения на изпражненията, диспептични симптоми, гингивит и гингивална хиперплазия;
• лезии на подкожния слой и епидермиса: SS, уртикария, пруритус, лупус еритематозус, TEN, екзантема и петехии, и в допълнение, оток на Квинке, васкулит, ексфолиативен дерматит и фоточувствителност;
• нарушения на хепатобилиарната активност: хипергликемия, повишена активност на интрахепаталните ензими и хепатит от грануломатозен тип;
• проблеми с кръвната система: тромбоцито- или левкопения, както и удължаване на периода на кървене;
• дисфункция на централната нервна система: объркване, промени в личността, амнезия, депресия, парестезии и халюцинации, и в допълнение, сънливост, треперене, шум в ушите, нарушения на съня, нарушения на походката и сънливост;
• Други: миалгия, еозинофилия, диспнея, лимфаденопатия, вкусови и обонятелни нарушения, дразнене на окото или амблиопия, назална конгестия или кървене, полиурия, болка, засягаща костите или ставите, никтурия, гинекомастия, еректилна дисфункция и повишени стойности на креатин киназата.

Епидермалните прояви, причинени от въвеждането на дилтиазем, изчезват сами, без да се отменя употребата на лекарства. Но ако епидермалните нарушения продължават да продължават дълго време, трябва да се обмисли възможността за преустановяване на Кардил.

Свръх доза

С въвеждането на прекалено големи порции от лекарството може да настъпи потенциране на интензивността на негативните симптоми, характерни за дилтиазем. След въвеждането на 900-1800 mg от лекарството се наблюдава умерено или тежко отравяне. Тежко отравяне настъпва с еднократна инжекция от 2600 mg лекарства при възрастни хора и 5900 mg при по -млади хора. Употребата на 10,8 g Cardil предизвика изключително тежко отравяне.

Признаците на интоксикация се появяват средно след 8 часа след прилагане на лекарството. Сред основните прояви са раздразнителност, AV блок, хипотермия и сънливост, както и намаляване на стойностите на кръвното налягане, хипергликемия, брадикардия, гадене и спиране на сърцето.

Няма противоотрова. В случай на интоксикация е необходимо да се извърши стомашна промивка и да се приемат ентеросорбенти, както и да се извършат симптоматични и поддържащи действия. Необходимо е редовно да се следи дихателната функция, киселинно-алкалните и електролитните показатели, както и хемодинамичните стойности.

В случай на понижение на кръвното налягане, интравенозно се използва допамин или CaCl. Ако има брадикардия или в някои ситуации AV блок поради предозиране с лекарства, се използва интравенозно инжектиране на атропин или използването на електростимулатор (ако лекарствената терапия не работи).

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството потенцира свойствата на други антихипертензивни вещества.

Употребата заедно с дигоксин, амиодарон или β-блокери води до потенциране на AV проводимостта и увеличаване на риска от развитие на брадикардия.

Потенциране на потискащия ефект на изофлуран и халотан върху миокарда се наблюдава, когато се използват заедно с дилтиазем.

В случай на интравенозно приложение на парентерални лекарства Ca, терапевтичният ефект на Cardil е отслабен.

Първичните метаболитни процеси на лекарствата се осъществяват с помощта на CYP3 А4. Вещества, които забавят действието на този ензим (сред тях циметидин), когато се комбинират с лекарство, могат да доведат до повишаване на индексите на дилтиазем вътре в плазмата. Активността на веществото може също да бъде повишена, когато се комбинира с макролиди, нифедипин, антимикотици, както и с азолови производни, тамоксифен, флуоксетин и средства, които забавят ХИВ протеазата.

Лекарствата, които предизвикват ефектите на CYP3 А4, намаляват ефектите на лекарството. Например, отбелязва се намаляване на ефективността, когато се комбинира с рифампицин, карбамазепин или фенобарбитал.

Кардилът отслабва метаболитните процеси, причинени от активността на CYP3 А4 и Р-гликопротеин. Необходимо е много внимателно да се комбинира лекарството с вещества, чийто метаболизъм се осъществява с помощта на посочения изоензим - например с циклоспорин, метилпреднизолон, фенитоин, теофилин и сиролимус, както и с дигитоксин и дигоксин.

Комбинация от лекарство и вещества, които забавят активността на HMG-CoA редуктазата, чиито метаболитни процеси се извършват с помощта на CYP3 A4 (това включва симвастатин и аторвастатин с ловастатин), се използва с изключително внимание. Съвместната употреба на тези лекарства може да изисква намаляване на частта от лекарствата за понижаване на холестерола (поради повишената вероятност от развитие на хепатотоксичност и рабдомиолиза). Лекарството не променя фармакокинетиката на правастатин с флувастатин.

Кардил може да увеличи серумните стойности на лекарства като буспирон, пропранолол, алфентанил с нифедипин, алпразолам и силденафил с имипрамин, диазепам и метопролол с цизаприд, както и мидазолам и портриптилин.

В случай на комбинация от лекарства с литиеви вещества, рискът от развитие на невротоксична активност се увеличава. Серумните стойности на литий трябва да се следят внимателно, когато се използва такава лекарствена комбинация.

Условия за съхранение

Кардил трябва да се съхранява на място, затворено от проникване на малки деца. Температурните стойности са в диапазона 15-25 ° С.

Срок на годност

Кардил е разрешено да се използва в срок от 36 месеца от датата на продажба на фармацевтичното вещество.

Аналози

Аналози на лекарствата са лекарствата Blokaltsin, Dilts с Diltiazem, Tiakem и Cortiazem и в допълнение Silden с Altiazem RR, Dilren с Diakordin и Dilcardia.