Azaleptin

Азалептин е антипсихотично лекарство, чиято активна съставка е клозапин.

[1], [2], [3], [4]

Показания Azaleptin

Показания за употребата на азалептин са лечението на хронични и в допълнение остри форми на шизофреничен синдром, манийни синдроми и психози на маниакално-депресивен тип.

В допълнение, лекарството може да бъде използвано в случай на психомоторно раздвижване или в психотични състояния, които се развиват в резултат на свръхекспирация.

В някои случаи може да се предписва на пациенти, които имат резистентност към други невролептици.

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на таблетки. В една стъклена или полимерна бутилка с капак има 50 таблетки. Една опаковка съдържа 1 такава бутилка.

[5]

Фармакодинамика

Азалептин има разлики от стандартните антипсихотици. След употребата на клозапин няма развитие на симптоми на каталепсия и потискане на стандартното поведение, предизвикано от въвеждането на апоморфин или амфетамин в организма.

Азалептин действа като слаб блокер на D1-3, както и D5-рецептори, а в допълнение той до голяма степен засяга рецепторите от тип D4. Активното вещество на лекарството има мощни адренолитични, антихолинергични и антихистаминови свойства и също така подтиска реакцията на активиране и има умерени антисеронергични свойства.

В условията на клинични проучвания, азалептин има бърз и изразен седативен ефект и освен това има мощен антипсихотичен ефект. Последното свойство на лекарството се наблюдава при пациенти със шизофреничен синдром, които са резистентни на лечение с други лекарства. В такива случаи лекарството действа ефективно както в присъствието на продуктивни шизофренични симптоми, така и в присъствието на пролапси.

След употреба на лекарства, положителна динамика е описана при пациенти с когнитивни разстройства. Също така при хората, страдащи от шизофрения и лекувани с азалептин, честотата на опитите за самоубийство и самоубийство е значително понижена (в сравнение с пациентите, които не приемат лекарството). Епидемиологичните данни показват, че честотата на такива опити с клозапин намалява с> 7 пъти спрямо пациентите, които не са лекувани с азалептин.

Лекарството почти няма ефект върху индексите на пролактин и като цяло се понася добре. Употребата на клозапин само от време на време води до развитие на тежки нежелани реакции при пациенти.

Фармакокинетика

Азалептин се абсорбира бързо от червата. Максималната активна концентрация достига 2,5 часа по-късно. Показателите за равновесие на концентрацията в кръвната плазма се установяват на 8-ия и 10-ия ден от лечението. Индексът на бионаличност на клозапин е приблизително 27-60%. Натрупването му се извършва в паренхимните органи (в белите дробове и в допълнение към бъбреците с черен дроб). Около 95% от активната съставка се синтезира с протеина в плазмата.

Метаболизмът на клозапин се извършва в черния дроб. В процеса се формират продукти с ниска или неактивна разградимост.

Екскрецията се извършва предимно през бъбреците, около 35% се екскретира заедно с жлъчката. Полуживотът трае 4-12 часа след еднократна доза лекарство (75 mg) или 4-66 часа в случай на лекарство в доза от 100 mg два пъти дневно.

[6],

Дозиране и администриране

Азалептин се използва перорално. Обикновено се приема след хранене. Дневната доза обикновено се разделя на 2-3 дози. За поддържащо лечение в количество не повече от 50 mg лекарства, дневната доза се предписва с единична доза (вечер). Продължителността на курса на лечение, както и размерът на дозата се определят изключително от лекаря.

За възрастни лекарството обикновено се предписва в единична доза от 50-200 mg. Изборът на дозата се извършва индивидуално и започва с 25-100 mg, с постепенно увеличаване на размера до желания ефект на лекарството. Дозировката обикновено се увеличава за 1-2 седмици (25-50 mg на ден).

На ден се разрешава да се вземат не повече от 600 mg от лекарството.

Когато се постигне подобряване на здравето на пациента, трябва да се включат поддържащите дози. Средно поддържащата доза на ден е 150-200 mg. Понякога тази цифра може да е по-малка - за 25-100 mg от лекарството.

Пациентите, които имат лесен форма на патология, а освен това по-възрастните хора или хора с лоша маса на тегло, както и в случай на нарушения в сърцето или бъбреците и при мозъчно-съдова патология - не могат да бъдат възложени на повече от 200 мг на ден.

Необходимо е лекарството да се отмени, като постепенно се намали дозата.

Употреба Azaleptin по време на бременност

Азалептин е забранен да предписва по време на бременност. Когато се лекуват с клозапин, жените, които са в репродуктивна възраст, трябва да използват надеждни контрацептиви.

По време на периода на кърмене не се препоръчва приемането на лекарството. То може да бъде назначено само след консултация с лекуващия лекар, а също и след отмяната на кърменето.

Противопоказания

Сред основните противопоказания:

• лекарството е забранено за пациенти, които са свръхчувствителни към активното вещество или помощните елементи на лекарството;
• Не е възможно да се използва при лечение на пациенти, които имат анамнеза за възможни промени в кръвната картина (особено когато са свързани с употребата на невролептични или трициклични лекарства);
• забранено е използването в хода на лечение на пациенти, страдащи от токсични психоза (включително тези алкохолно), заболявания на сърдечно-съдовата система в тежка форма (както и симптоми на сърдечна недостатъчност и заболявания на кръвообращението процеси), миастения гравис, и в допълнение, чернодробно или бъбречно заболяване с нарушения във функционирането на тези органи ;
• е противопоказано да приема азалептин и в присъствието на епилепсия, глаукома, хипертрофия на простатата и в допълнение към чревния атония или инфекции;
• лекарството също е забранено за деца.

По време на лечението с азалептин е забранено да се кара кола и да се работи с машини, които могат да представляват потенциална опасност за живота и здравето.

Странични ефекти Azaleptin

По принцип пациентите търпят добре азалептин. Но в случай на приемане на лекарството в дневна доза над 450 mg, вероятността от нежелани реакции се увеличава.

Сред възможните странични реакции:

• органи на хематопоетичната система: развитие на еозинофилия, гранулоцитопения и левкоцитоза с неизвестен произход. Освен това може да се развие агранулоцитоза, която може да бъде предотвратена чрез постоянно проследяване на кръвната картина (през първите 18 седмици от лечението - всеки ден и след това на дълги интервали). Ако пациентът има агранулоцитоза, е необходимо да се откаже от приемането на лекарството и да се прехвърли в интензивна терапия;
• NA органи: появата на главоболие или световъртеж, сънливост или тежка умора, екстрапирамидни нарушения (най-вече слабо изразени) или терморегулацията нарушения на настаняване, както и изпотяване. Освен това, птичизъм или хипертермия. Има единствена поява на тремор на крайниците, акатизия, скованост и освен тази злокачествена форма на невролептичен синдром;
• органите на храносмилателната система: поява на повръщане или разстройство на изпражненията, както и развитието на сухота на лигавиците в устната кухина. В допълнение, развитието на холестаза или повишаване на активността на чернодробните трансаминази;
• органите на сърдечно-съдовата система: развитието на тахикардия или ортостатичен колапс и освен това повишаване на нивото на кръвното налягане или загуба на съзнание. Индивидите при пациенти развиват колапс с нарушение на дихателния процес, миокардит, аритмия, както и промени в ЕКГ;
• Други: забавяне на уринирането или обратно, инконтиненция, развитие на алергии върху кожата. Изведнъж пациентът изведнъж умря. Продължителната употреба на лекарства може да доведе до наддаване на тегло.

[7], [8]

Свръх доза

Ако Azaleptinum използват във високи дози при пациенти може да изпита объркване, състояние на възбуда или сънливост, развитие арефлексия или обратното подобряване рефлекси. Освен това могат да се появят халюцинации или спазми, развиват тахикардия, мидриаза, варират температурата, понижава кръвното налягане, нарушена проводимост в миокарда или сърдечната честота. Може да има и пентавизъм и влошаване на зрителната острота. В най-тежките случаи се развиват проблеми с респираторните процеси и в допълнение се сриват с кома.

Няма специфичен антидот за елиминиране на симптомите. В случай на предозиране е необходимо бързо да се направи стомашна промивка и да се даде на пациента ентеросорбенти. Необходимо е също така да се наблюдава функционирането на сърдечно-съдовата и дихателната системи. Лекарят може да предпише симптоматично лечение.

[9]

Взаимодействия с други лекарства

Азалептин е забранен да предписва на пациенти, лекувани с лекарства, които имат депресиращ ефект върху костния мозък.

Лекарството не може да се комбинира с НСПВС, но в допълнение към производните на пиразолона, тиреостатичните и антималариалните лекарства и средствата на златото.

Трябва да се внимава Azaleptin във връзка с антипсихотични средства, антидепресанти, анти-микробни вещества и антиконвулсанти, и в допълнение към сулфонилурейни производни и антидиабетични средства.

Когато съставка съединение активното с МАО-инхибитори, бензодиазепини, лекарства за наркоза, етанол, антихистаминови лекарства, и добавяне на други вещества, които потискат ЦНС амплифицира централен ефект на тези лекарства. С трябва да се използва изключително внимателно Azaleptin хора, които приемат (или наскоро сте приемали) бензодиазепини или други психотропни лекарства, тъй като в този случай, се увеличава възможността за разпадането на (в този случай може да започне процеса на дишането и сърдечната дейност се случи).

Антихипертензивните и антихолинергичните лекарства, както и лекарствата, които подтискат дихателната функция, трябва да се комбинират с повишено внимание с клозапин.

Полученото съединение Azaleptinum с лекарства значително се свързва с плазмените протеини, може да увеличи риска от нежелани реакции (поради изместване на елементите, дължащи се на плазма протеин, и повишаване на плазмените концентрации на несвързания компонент).

Във връзка с лекарства, които се метаболизират главно чрез хемопротеини Р450 1А2 и Р450 2D6, може да повиши плазмената концентрация на активния компонент Azaleptinum. Тестване не показва излагане печалба на лекарство клозапин поради трициклични съединения, фенотиазини, както и IC категория антиаритмични лекарства (метаболизира с участието на hemoprotein Р450 2D6). Възможно е, че под влиянието на клозапин увеличи индикаторни концентрации на тези лекарства в плазмата, така че когато е необходимо свързването им да се наблюдава състоянието на пациента и се регулира фенотиазини дозата и други лекарства, които преминават метаболизъм чрез hemoprotein Р450 2D6, появата на такава необходимост.

Азалептинът отслабва лечебния ефект на леводопа, както и други допаминуминанти.

Циметидин с еритромицин и лекарства, които потискат серотонин улавяне обратна процеси (като флувоксамин и пароксетин), в случая на съединения с повишени показатели Azaleptinum последното активно вещество в плазмата.

В комбинация с индуктори на хемопротеин Р450 (напр. Карбамазепин), концентрацията на клозапин в плазмата намалява и неговото лекарствено действие също е отслабено.

В резултат на комбинацията от азалептин и литиеви лекарства, рискът от развитие на злокачествена форма на невролептичен синдром се увеличава.

Активно вещество Азалептин намалява тежестта на хипертензивния ефект на норепинефрин, както и други лекарства, които имат преобладаващо адренергични свойства, и освен това значително намалява пресора на адреналина.

Абсорбцията на лекарството от червата се забавя, когато се комбинира с антиацидна гел-подобна форма, както и с холестирамин.

[10], [11]

Условия за съхранение

Азалептин трябва да се съхранява в условия, които са приемливи за повечето лекарства - сухо място, затворено от слънцето, недостъпно за деца. Температурата трябва да остане в рамките на 15-30 градуса.

[12]

Срок на годност

Азалептин може да се използва най-много 3 години след освобождаването на лекарството.

[13],