Ванкоген

Гликопептиден антибиотик за интравенозни инфузии, използван само в стационарни отделения на лечебни заведения. Предназначен е за лечение на тежки инфекции, активният компонент е ванкомицин хидрохлорид (произведен от Amycolatopsis orientalis).

Показания Ванкоген

Тежки клинични случаи на инфекциозни заболявания, причинени от микроорганизми, сенсибилизирани към активната съставка, поради липса на ефективност на пеницилин, цефалоспорин и други антибактериални лекарства или свръхчувствителност към тях при пациента; бактериален сепсис; бактериално възпаление на ендокарда; предоперативна антибиотична терапия за смяна на сърдечна клапа; възпаление (абсцес) на белия дроб; инфекциозни и възпалителни заболявания на костите, костния мозък и централната нервна система; ентероколит.

Формуляр за освобождаване

Сухо вещество за инфузионен разтвор, опаковано във флакони, съдържащи 500 и 1000 mg активно вещество.

Фармакодинамика

Бактерицидният ефект се основава на инхибиране на биосинтеза на бактериалната клетъчна мембрана и намаляване на нейната здравина. Ванкомицин хидрохлоридът модифицира синтеза на рибонуклеиновата киселина на патогенния микроорганизъм.

Активната съставка е активна срещу грам-положителни микроби: стафилококи, по-специално златисти и епидермални (включително метицилин-резистентни щамове), стрептококи - ß-хемолитична група А и група В, пневмококи (включително пеницилин-резистентни щамове), зелени стрептококи, ентерококи, листерия, дифтерийни бацили, клостридии, актиномицети.

Потиска активността на повечето микроорганизми, чувствителни към ванкомицин хидрохлорид, с минимално серумно ниво на това лекарство до 5 mcg/ml. За толерантен Staphylococcus aureus концентрация на лекарството от 10 mcg/ml до 20 mcg/ml е летална.

Фармакокинетика

Активната съставка практически не се абсорбира в стомашно-чревния тракт, поради което се използват интравенозни непрекъснати (в продължение на един час) капкови инфузии на ванкомицин хидрохлорид.

Най-високата серумна концентрация след инфузия е правопропорционална на приложената доза: капковото вливане на 500 mg от антибиотика води до серумна концентрация от приблизително 33 mcg/ml (1000 ml - 63 mcg/ml). След 12 часа остатъчното ниво на лекарството е от 5 до 10 mcg/ml. Свързва се с албумина с 55%.

Активната съставка прониква добре в интерстициалните течности - ставна, плеврална, перикардна и други. Преодолява кръвно-мозъчната бариера само при възпаление на мозъчните мембрани.

Приблизително три четвърти от приложеното количество от това вещество се елиминира с пикочните пътища през гломерулния филтър през първия ден; при лица над 18-годишна възраст без бъбречни патологии, полуживотът на ванкомицин хидрохлорид е от четири до шест часа. При наличие на анурия този период се удължава до 7,5 дни.

Дозиране и администриране

Детска възраст на пациента

Препоръчителната доза е 10 mg на килограм телесно тегло на детето, прилагана интравенозно в продължение на един час на всеки шест часа.

Лечението на новородени започва с доза от 15 mg на килограм тегло на детето, след което дозата се намалява до 10 mg на килограм тегло на всеки 12 часа през първите седем дни след раждането. От осмия ден до едномесечна възраст се прилагат 10 mg на килограм тегло на всеки осем часа. Прилага се капково в продължение на един час.

Дозови режими на Ванкоген в неонаталния период

Възраст от началото на бременността¹ (седмици)	Хронологична възраст (дни)	Суроватка Креатинин² (mg/dl)	Дозировка (мг/кг)
По-малко от 30	Не повече от седем	Данните не са информативни³	15 на ден
	От осмия ден от живота	Не повече от 1,2	10 за 12 часа
30-36	Не повече от 14	Данните не са информативни³	10 за 12 часа
	Над 14 години	Не повече от 0,6	10 за 8 часа
	Над 14 години	0,7-1,2	10 за 12 часа
Повече от 36	Не повече от седем	Данните не са информативни³	10 за 12 часа
	От осмия ден от живота	Не повече от 0,6	10 за 8 часа
	От осмия ден от живота	0,7-1,2	10 за 12 часа

¹ – възраст на вътрематочно развитие плюс хронологична възраст;

² – ако нивото на серумния креатинин е повече от 1,2 mg/dl, лекарството се дозира в 15 mg/kg дневно;

³ – такива пациенти трябва редовно да следят серумното ниво на активната съставка на лекарството.

Дозировка за пациенти над 18 години

Препоръчителната доза на лекарството за хора над 18-годишна възраст без бъбречни патологии е 2000 mg на ден. Може да се прилага четири пъти по 500 mg или два пъти по 1000 mg, като се поддържат равни интервали от време. Капковото инжектиране на Vancogen се извършва със скорост 10 mg/min.

При пациенти в напреднала възраст и/или с наднормено тегло, дозата на лекарството може да се коригира в зависимост от плазменото съдържание на активната съставка.

При пациенти с патологични процеси в бъбреците, Ванкоген се дозира индивидуално, въз основа на нивата на серумния креатинин.

Дозировка на Ванкоген при лица с бъбречна дисфункция

Креатининов клирънс (мл/мин)	Дозировка на Ванкоген (mg/24 h)
100	1545 г.
90	1390 г.
80	1235
70	1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Горните изчисления не са приложими за лица без отделяне на урина в пикочния мехур. При тях се препоръчва терапията да започне с доза от 15 mg на килограм телесно тегло, за да се ускори създаването на оптимални концентрации на ванкомицин хидрохлорид в кръвната плазма. Дозировката, която поддържа серумното ниво на съдържанието му, се определя в размер на 1,9 mg на килограм телесно тегло на ден. При пациенти с тежка бъбречна дисфункция се препоръчва интравенозна капкова инфузия на поддържащи дози Vancogen (250-1000 mg) веднъж на интервали от няколко дни, при анурия - 1000 mg веднъж на интервали от седем до десет дни.

Приготвяне и употреба

Интравенозни инфузии: За да се получи състав с плътност на ванкомицин хидрохлорид 50 mg/ml, се добавят 10 ml вода за инжекции към флакон с 500 ml от активната съставка; с 1000 ml - 20 ml. Този състав трябва да се разреди с глюкозен разтвор за инфузии (5%) или изотоничен (0,9% NaCl), за да се получи плътност на активната съставка от 5 mg/ml: състав с 500 mg от активната съставка се разрежда в 100 ml 5% глюкозен разтвор за инфузии (изотоничен, 0,9% NaCl), с 1000 mg - в 200 ml. При необходимост готовите инфузионни разтвори могат да се съхраняват при температура 2-8°C (в хладилник), но не повече от 24 часа.

Псевдомембранозен колит, свързан с антибиотик, причинен от Peptoclostridium difficile или стафилококов ентероколит, изисква перорално приложение на лекарството. Дозировката за възрастни е 500-1000 mg на ден. Изчислението за деца се основава на 40 mg на килограм тегло на детето на ден. Единичната доза се изчислява чрез разделяне на три или четири приема. Продължителността на лечението е от седмица до десет дни.

Пероралният разтвор се приготвя чрез разтваряне на праха от бутилката в 30 мл вода. Полученият разтвор може да се комбинира с течни сиропи или хранителни ароматизанти за подобряване на вкуса.

[ 1 ]

Употреба Ванкоген по време на бременност

Това лекарство не се препоръчва за употреба по време на бременност, с изключение на жизненоважни случаи. Активната съставка се открива в кърмата, следователно кърменето се прекъсва по време на терапевтичния курс на ванкомицин.

Противопоказания

Кохлеарен неврит, загуба на слуха; бъбречни патологии; първите три месеца от бременността, сенсибилизация към съставките на разтвора.

Странични ефекти Ванкоген

Краткосрочното интравенозно инжектиране на лекарството е свързано с риск от анафилаксия, прилив на кръв към горната част на тялото, съчетан с обриви по лицето, шията, ръцете, краката и спазматични контракции на мускулите на гърдите и гърба. Като правило, подобни явления продължават не повече от една трета от час, но не винаги. Рядко подобни явления се появяват дори при препоръчителната скорост на инфузия.

Най-голямата опасност представляват страничните ефекти на лекарството върху слуховите органи и бъбречната функция. Появата на симптоми на загуба на слуха, като шум в ушите, е сигнал за спиране на лечението с Ванкоген поради възможността от необратими промени в слуховите органи.

Тежка бъбречна дисфункция в резултат на лекарствена терапия се открива рядко. Тя се проявява с повишаване на концентрацията на плазмен креатинин и азотемия. Развива се по-често при терапия с високи дози. Има изолирани случаи на интерстициален нефрит при комбинирана употреба на аминогликозидни антибактериални средства или с бъбречна недостатъчност при пациента. Прекратяването на приема води до възстановяване на нормалната бъбречна функция.

Обратими нарушения на хематопоезата могат да се наблюдават под формата на намаляване на броя на неутрофилите, левкоцитите, тромбоцитите и увеличаване на броя на еозинофилите.

Кожните реакции могат да включват уртикария, злокачествен ексудативен еритем, синдром на Лайел и васкулит.

Диспептичните разстройства и неконтролируемата диария могат да се разглеждат като симптом на развитието на суперинфекция.

Свръх доза

Симптомите на предозиране с лекарство се изразяват в засилване на страничните ефекти. Приемът му се спира и се провеждат терапевтични мерки според симптомите.

Препоръчителни мерки: приложение на течности и определяне на серумната плътност на активното вещество. Хемофилтрацията е за предпочитане за елиминиране на излишното лекарство. В този случай тя е по-ефективна от хемодиализата.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираната употреба на Ванкоген с лекарства, които могат да имат токсичен ефект върху централната нервна система и/или пикочните органи (урегит, цисплатин, аминогликозидни антибактериални средства, мускулни релаксанти), може взаимно да засили интоксикацията.

Комбинацията с ототоксични лекарства може взаимно да засили отрицателното въздействие върху слуховите органи.

Комбинацията с антихистамини може да прикрие признаците на ототоксичност на Vancogen (тинитус).

Едновременната употреба с анестетици увеличава възможността за развитие на артериална хипотония, кожни и анафилактоидни реакции.

Ванкомицин хидрохлоридът в разтвор има изразена киселинност, която не може да се пренебрегне, когато е необходимо смесване с други вещества.

Кръстосаната резистентност на Ванкоген с други антибактериални лекарства не е известна.

Комбинирана употреба с хлорамфеникол, синтетични стероидни хормони, метицилин, еуфилин, цефалоспоринови антибиотици, хепаринови производни, фенобарбитал.

[ 2 ]

Условия за съхранение

Съхранявайте при температура под 25°C. Да се съхранява на място, недостъпно за деца.

[ 3 ]

Срок на годност

Срокът на годност е 3 години.

Приготвеният разтвор за инфузии е подходящ за употреба в рамките на 24 часа от момента на приготвяне, при условие че се съхранява при температура 2-8°C.