Офлоксацин

Офлоксацин е антибиотик на групата на флуорохинолоните, която има широк спектър от действие и прониква добре в тъканите и течностите на урогениталния тракт. Той е ефективен срещу повечето Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, метицилин-чувствителни щамове на S. aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis и Haemophilus ducreyi. Ofloxacin показва междинна активност срещу уреаплазмен уреалитик и повечето ентерококи, но ограничена или никаква активност срещу Enterococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и много анаероби. Въпреки това, високите концентрации в урината осигуряват неговата активност срещу повечето патогени, причинявайки инфекции на пикочните пътища.

Ofloxacin демонстрира последователна ефикасност в широк спектър от инфекции на пикочните пътища, постигайки бактериологични отговори, по-големи от 80% при неусложнени и 70% при сложни инфекции. Ефективността на офлоксацин е подобна на тази на всички тествани аналози, включително други флуорохинолони, цефалоспорини и котримоксазол (триметоприм/сулфаметоксазол).

Ofloxacin също е ефективен като режим на еднократна доза за лечение на неусложнена гонорея, като 7-дневен режим за неусложнени инфекции на C. trachomatis и като монотерапия за неусложнени тазови възпалителни заболявания (PID). Отново Ofloxacin показа подобна ефикасност с алтернативните терапии за всеки тип инфекция. Наличието на интравенозна формулировка и почти пълна орална бионаличност позволява прилагането на Ofloxacin като последователен режим без загуба на активност.

Профилът на поносимостта и взаимодействието на лекарството на локсацин е в съответствие с този на други флуорохинолони. Най-често съобщаваните странични ефекти на локсацин са свързани със стомашно-чревни, нервна система и дерматологични реакции. Той е свързан с по-ниска честота на фоточувствителност и тендонит и по-голяма честота на някои неврологични събития от някои други флуорохинолони. Изглежда, че Ofloxacin има по-ниска склонност да взаимодейства с ксантини в сравнение с други флуорохинолони (Onrust, Lamb, & Amp; Barman Balfour, 2012).

Показания Офлоксацин

1. Инфекции на пикочните пътища: Офлоксацин може да бъде предписан за лечение на цистит (възпаление на пикочния мехур), уретрит (възпаление на уретрата) и пиелонефрит (възпаление на бъбречните чаши и таз).
2. Респираторни инфекции: включително бронхит (възпаление на бронхите), пневмония (възпаление на белите дробове) и синузит (възпаление на синусите).
3. Инфекции на кожата и меките тъкани: Офлоксацин може да се използва за различни бактериални инфекции на кожата, като целулит (възпаление на подкожната тъкан), фоликулит (възпаление на космените фоликули) и други.
4. Стомашно-чревни инфекции: Офлоксацин може да се използва за лечение на бактериални инфекции на стомаха и червата, като бактериална диария или гастроентерит.
5. Костни и ставни инфекции: включително остеомиелит (възпаление на костта) и ставни инфекции.

Формуляр за освобождаване

1. Орални таблетки: Това е най-често използваната форма на Ofloxacin за системно лечение на широк спектър от бактериални инфекции. Таблетките обикновено съдържат 200 до 400 mg активна съставка и са предназначени да се приемат веднъж или два пъти дневно.
2. Решение за интравенозно приложение: Използва се в болнични условия за лечение на тежки или животозастрашаващи инфекции, когато пероралното приложение е невъзможно или неефективно. Разтворът гарантира бързо постигане на терапевтични концентрации на веществото в кръвта.
3. Капки за очи: Използва се за локално лечение на бактериални очни инфекции като конюнктивит или кератит. Капките за очи осигуряват целенасочено действие директно към областта на инфекцията, като свеждат до минимум системните странични ефекти.
4. Капки за уши: Използва се за лечение на бактериални инфекции на ухото, включително отит. Подобно на капки за очи, те позволяват активната съставка да се доставя директно на мястото на инфекция.

Фармакодинамика

1. Инхибиране на ДНК гираза: Ofloxacin се свързва с ензимната ДНК гираза, която е необходима за позиционирането и размотаването на ДНК по време на дублирането му. Това причинява на локсацин да образува комплекс с ензима и инхибира неговата активност, което предотвратява синтеза на ДНК.
2. Бактерицидно действие: Тъй като синтезът на ДНК е от решаващо значение за бактериалната репликация и оцеляването, инхибирането на ДНК жиразата води до смъртта на бактериалните клетки. Ofloxacin има бактерицидно действие, което означава, че той убива бактериите, а не просто инхибира растежа им.
3. Широк спектър на активност: Офлоксацин е активен срещу широк спектър от бактерии, включително грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Може да се използва за лечение на инфекции, причинени от патогени като Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae и други.
4. Механизъм на резистентност: Въпреки че офлоксацинът е ефективен антибиотик, някои бактерии могат да развият резистентност към него чрез промяна на структурата на ДНК жиразата или увеличаване на външното освобождаване на лекарството.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Офлоксацин обикновено се абсорбира добре след перорално приложение. Абсорбцията му може да се забави след хранене, но това обикновено не влияе на бионаличността му.
2. Разпространение: Офлоксацин е добре разпределен в тъкани и органи на тялото, включително бели дробове, бъбреци, черен дроб, пикочен мехур, простата и кожа. Освен това прониква в плацентарната бариера и се отделя в кърмата.
3. Метаболизъм: Офлоксацин се метаболизира в организма в малка степен.
4. Екскреция: Офлоксацин се отделя главно от бъбреците, където отчасти се отделя непроменено и отчасти като метаболити. Малко количество също се отделя в изпражненията.
5. Полуживот: Полуживът на Офлоксацин е приблизително 3-5 часа, което обикновено гарантира, че лекарството може да се приема 1-2 пъти на ден.
6. Ефекти върху чревната микрофлора: Офлоксацин може да повлияе на състава на чревната микрофлора, което може да доведе до развитието на дисбактериоза.

Дозиране и администриране

Ето общи препоръки за използването на Ofloxacin за възрастни:

Таблетки за устно администриране:

• Обикновено се препоръчва доза за леки до умерени инфекции: 200 mg на всеки 12 часа (два пъти дневно).
• Дозирането при тежки инфекции или инфекции, причинени от по-малко чувствителни микроорганизми: може да бъде увеличен до 400 mg на всеки 12 часа.

Разтвор за интравенозна инжекция:

• Дозировка: Обикновено 200 до 400 mg на всеки 12 часа, в зависимост от вида и тежестта на инфекцията. Интравенозното приложение е предпочитано в болничните условия.

Капки за очи:

• Дозировка при бактериален конюнктивит и други повърхностни инфекции на очите: Обикновено една капка се инжектира в засегнатото око 2-4 пъти на ден. През първите два дни терапия дозата може да се увеличава на всеки 2 часа през деня.

Капки за уши:

• Дозировка за ушни инфекции: капки 5 капки в засегнатото ухо 2-3 пъти на ден.

Общи препоръки:

• Таблетките трябва да се приемат 1 час преди хранене или 2 часа след хранене, за да се увеличи максимално абсорбцията.
• Важно е да завършите пълен курс на лечение, дори ако симптомите са изчезнали преди, за да се избегне рецидив на инфекцията.
• Не спирайте да приемате лекарството, без да се консултирате с Вашия лекар, дори ако изпитвате подобрение.

Употреба Офлоксацин по време на бременност

Използването на Ofloxacin по време на бременност обикновено не се препоръчва, особено през първия триместър, тъй като данните за нейната безопасност за плода са ограничени.

Флуорохинолоните могат да имат неблагоприятни ефекти върху развитието на хрущяла в плода, което може да доведе до увреждане на ставите и тъканите. Следователно, използването на локсацин по време на бременност обикновено се счита за неподходящо, освен ако потенциалните ползи от лечението значително надвишават потенциалните рискове за плода.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към офлоксацин, други флуорохинолони или някоя от съставките на лекарството не трябва да го използват поради риска от алергични реакции.
2. Епилепсия и други нарушения на ЦНС: Офлоксацин може да причини странични ефекти от централната нервна система (ЦНС) като повишена възбудимост или припадъци, следователно употребата му може да бъде противопоказана при пациенти с епилепсия или други нарушения на ЦНС.
3. Тежка бъбречно увреждане: Лекарството може да се натрупа в организма в случай на бъбречно увреждане, следователно употребата му може да бъде ограничена при пациенти с тежко бъбречно увреждане.
4. Педиатрична възраст: Използването на офлоксацин при деца и юноши може да бъде ограничено, тъй като това лекарство може да има неблагоприятни ефекти върху развиващите се стави и костните тъкани.
5. Бременност и кърмене: безопасността на употребата на локсацин по време на бременност и кърмене не е установена и употребата му в тези случаи трябва да бъде оценена и препоръчана от лекар.
6. Диабет захарен: Офлоксацин може да повлияе на нивата на кръвната захар, така че употребата му може да изисква предпазливост при пациенти със захарен диабет.
7. Пациенти с анамнеза за повръщане или диария: може да се изисква специална предпазливост при пациенти с предишна анамнеза за повръщане или диария, причинена от приемане на локсацин или други антибиотици.

Странични ефекти Офлоксацин

1. Стомашно-чревни разстройства: включително гадене, повръщане, диария или диспепсия (храносмилателни разстройства). Тези симптоми могат да бъдат временни и могат да изчезнат, след като спрете да приемате лекарството.
2. Нарушения на нервната система: главоболие, замаяност, сънливост, сънливост, безсъние или по-сериозни симптоми като тревожност, депресия или дори халюцинации. Рядко могат да се развият конвулсии.
3. Кожни реакции: Алергични реакции като уртикария, сърбеж, кожен обрив или ангиоедем (подуване на кожата, подкожната тъкан или лигавиците) могат да се появят.
4. Суха уста: Това е доста често срещан страничен ефект, който може да причини дискомфорт.
5. Гутдисбиоза: Употребата на антибиотици може да промени микрофлората на червата, което може да доведе до диария или кандидоза (гъбична инфекция на червата).
6. Повишена чувствителност към слънчева светлина: В редки случаи ofloxacin може да увеличи чувствителността към слънчевата светлина, което може да причини слънчеви изгаряния или други кожни реакции с продължително излагане на слънчева светлина.

Свръх доза

1. Повишени странични ефекти: предозиране на локсацин може да доведе до повишена интензивност и честота на странични ефекти като главоболие, замаяност, гадене, повръщане, диария и сънливост или безсъние.
2. Повишени токсични ефекти върху централната нервна система: В случай на тежко предозиране, могат да възникнат по-сериозни симптоми като припадъци, тревожност, нервност и промени във възприятието или състоянието на съзнанието.
3. Повишена кардиотоксичност: нарушения на сърдечния ритъм или други сърдечни усложнения могат да възникнат в случай на предозиране.
4. Потенциално опасни алергични реакции: В случай на тежко предозиране, могат да възникнат сериозни алергични реакции като анафилактичен шок или анафилактични реакции.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, съдържащи магнезий, алуминий, желязо или цинк: Тези метали могат да намалят абсорбцията на локсацин, така че лекарствата, които ги съдържат (например, антиациди, витамини или желязо препарати) трябва да се приемат поне 2 часа преди или след приемане на локсацин.
2. Анти-киселини, съдържащи магнезий или алуминий: Те могат да забавят абсорбцията на офлоксацин от стомашно-чревния тракт.
3. Лекарствата, които увеличават рН на стомашното съдържание: лекарства, които увеличават рН на стомашното съдържание (например протонни помпи или антиациди), могат да намалят абсорбцията на офлоксацин.
4. Лекарства, потискащи ЦНС: Офлоксацин могат да увеличат ефекта на лекарствата, потискащи централната нервна система (например, някои антидепресанти или наркотични аналгетици), което може да доведе до повишен риск от нежелани ефекти.
5. Лекарства, потискащи сърдечно-съдовата система: съвместно прилагане на офлоксацин с лекарства, потискащи сърдечно-съдовата система (например антиаритмични лекарства или бета-адреноблокари), могат да увеличат риска от аритмии.
6. Лекарства, удължаващи QT интервала: Офлоксацин може да увеличи удължаването на QT интервала върху електрокардиограмата, когато се използва едновременно с други лекарства, които могат също да причинят този страничен ефект (например антиаритмични лекарства или някои антидепресанти).

Условия за съхранение

Ofloxacin, като повечето лекарства, изисква правилни условия за съхранение, за да поддържа неговата стабилност и ефективност. Като цяло препоръките за съхранение на Ofloxacin са както следва:

1. Температура: Съхранявайте лекарството при стайна температура, което обикновено е от 15 до 30 градуса по Целзий (59 до 86 градуса по Фаренхайт). Избягвайте прегряване на лекарството, както и замразяване.
2. Светлина: Съхранявайте на Loxacin в оригиналния пакет или тъмен контейнер, за да предотвратите излагането на пряка слънчева светлина, което може да повлияе неблагоприятно на стабилността на лекарството.
3. Влажност: Осигурете сухи условия за съхранение на лекарството, за да се избегне излагането на влага, което може да доведе до унищожаване или разграждане на лекарството.
4. Деца: Дръжте Ofloxacin извън обсега на децата, за да предотвратите случайна употреба.
5. Опаковка: Следвайте инструкциите за съхранение, дадени на продуктовия пакет или в неговите инструкции за употреба. Някои производители могат да имат свои собствени препоръки за съхранение.