Invega

Invega е антипсихотично лекарство.

[1]

Показания Invega

Той се използва за лечение на шизофрения при юноши на възраст от 15 години и в допълнение към това при възрастни. Също така, той е предписан на възрастни за лечение на шизоафективни разстройства.

Формуляр за освобождаване

Освобождаване в таблетки, 7 броя в блистерна опаковка. В опаковка - 4 блистера с таблетки.

Фармакодинамика

Лекарството съдържа рацемична смес от палиперидон.

Палиперидон е селективен блокиращ агент с моноаминов ефект. Неговият медицински ефект е различен от стандартните антипсихотици. Веществото е силно синтезирано с рецепторите на серотонин (тип 5-НТ2), както и допамин (D2). В същото време тя действа като антагонист на а1-адренергични и хистамин рецептори (Н1) и а2-adrenegricheskih проводници (по-малко активен срещу последните две). Лечебната активност на (+), както и (-) - енантиомерите на активното вещество е сходна както в количеството, така и в степента на действие.

Палиперидон не се синтезира с ацетилхолинови рецептори. Въпреки че действа вещество като мощен антагонист проводници D2, което означава намаляване на позитивните симптоми на шизофрения, насърчава каталепсия и отслабването на двигателя на въздействието не е толкова като стандартните невролептици. Тъй като лекарството има преобладаващ антагонизъм срещу серотонина срещу централния тип действие, той може да отслаби свойството на активната съставка, за да предизвика екстрапирамидна етиологична нежелана реакция.

[2]

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на лекарството е пропорционална на размера на дозата в обхвата на наличния диапазон.

С използването на единична доза от лекарства се наблюдава постепенно повишаване на скоростта на освобождаването му и следователно плазменият индекс на палиперидон постоянно се увеличава. Пиковите стойности на лекарството се отбелязват след изтичане на 24 часа. При много пациенти са наблюдавани стабилни показатели на веществото след 4-5 дни дневни таблетки за еднократна употреба.

Палиперидон е активен продукт на разграждането на рисперидон. Параметрите на освобождаване на Invegi са резултат от леко пиково колебание в сравнение с незабавното освобождаване на рисперидон (индексът на колебание е 38%, в сравнение с 12,5%).

Индикаторите за бионаличността на лекарствата с перорално приложение достигат 28%.

В случай на употреба на таблетки в комбинация с висококалорични или мастни храни, пиковите стойности и нивото на AUC на палиперидон се увеличават с 50-60% в сравнение с употребата на лекарства на празен стомах.

Лекарството претърпява бързо разпределение в течностите с тъкани. Обемът на разпространение е 487 литра. Степента на свързване на протеините вътре в плазмата достига до 74%. Веществото се синтезира основно с албумини, както и с а1-киселинния гликопротеин.

При еднократно приложение на 1 mg белязан 14С-палиперидон след 7 дни, 59% от използваната доза се екскретира - непромененото вещество се екскретира с урината. Това показва, че лекарството не е подложено на интензивен чернодробен метаболизъм. Приблизително 80% от маркираното вещество се вижда вътре в урината, а около 11% се откриват във фекалиите.

Дозиране и администриране

Възрастни с шизофрения.

Препоръчва се лекарството да се приема в количество от 6 mg веднъж дневно (сутрин). Титрирането на дозата в началния етап на лечението не е необходимо. При някои пациенти се наблюдава лекарственият ефект на лекарствата, когато се използва най-малката или голямата доза (в диапазона, който може да се приема - 3-12 mg веднъж дневно). Да се допуска промяна на размера на дозата, ако има такива показания, както и след внимателна преоценка на здравословното състояние. Ако искате да увеличите дозата, това увеличение трябва да се направи в съответствие с тази схема: 3 mg / дневно с прекъсвания най-малко 5 дни.

Възрастни с шизоафективни разстройства.

Необходимо е да приемате лекарството сутрин със скорост от 6 mg веднъж дневно. При отделни пациенти терапевтичната ефективност се развива след прилагане на голяма доза (в допустимия диапазон - 6-12 mg веднъж дневно). Ако е необходимо да се увеличи дозата, трябва да се увеличи, като се добавят 3 mg / ден с интервали от поне 4 дни.

Хора с функционално бъбречно увреждане.

Лицата, които имат лека форма на заболяването (CC ниво ≥50 / <80 ml / минута) трябва да приемат лекарството веднъж дневно със скорост 3 mg. Допуска се дозата да се повиши до единична доза от 6 mg на ден, но само след оценка на лекарствената толерантност на пациента, както и на неговата лекарствена ефикасност.

Хората със средна или тежка форма на нарушението (коефициент на CC> 10 / <50 ml / минута) трябва да пият лекарство в количество 1,5 mg веднъж дневно. Частите могат да бъдат увеличени до 1-кратно поглъщане от не повече от 3 mg на ден след клиничната оценка на здравния статус.

Приложението на Invega при индивиди с ниво на СС <10 ml / минута не е извършено, поради което не се препоръчва да се предписва лекарство на тази група пациенти.

Деца с шизофрения.

На юноши над 15-годишна възраст се препоръчва да приемат лекарството в доза от 3 mg - еднократна доза сутрин.

Децата, чието тегло е <51 кг, на ден могат да приемат не повече от 6 мг от лекарството.

За деца с тегло ≥ 51 кг може да се приемат максимум 12 мг от лекарството на ден.

Можете да промените дозата, ако имате подходящи указания. Увеличете, за да изпълните следната схема: 3 mg на ден с интервали от поне 5 дни.

Ефикасността на употребата и безопасността на лекарството при лечението на шизофрения при юноши на възраст 12-14 години не са проучени.

Лекарството се приема перорално - като поглъща цялата таблетка, не дъвче и се смила, а също така се измива с вода. Обвивката на таблетката е неразтворима и активната съставка постепенно се освобождава от нея. Черупката, заедно с неразтворимите елементи на ядрото, се екскретира напълно от тялото.

Употребата на наркотици зависи от храненето. Необходимо е пациентът да бъде уведомен, че е необходимо да приема таблетките постоянно или на празен стомах или заедно със закуска, без да променя тези методи на приемане по време на лечението.

Употреба Invega по време на бременност

Няма достатъчно данни за употребата на палиперидон по време на бременност. Веществото не е имало тератогенни ефекти при тестове при животни, но са отбелязани и други видове репродуктивна токсичност.

Употребата на антипсихотични лекарства (тук включва палиперидон) през третия триместър увеличава вероятността от негативни ефекти, сред които екстрапирамидни прояви или синдром на отнемане при новородени. Тези симптоми може да са различни по време на експозицията и тежестта. Има информация за развитието на хипертония и хипотония, възбуда, сънливост и тремор, както и респираторна недостатъчност и проблеми с храненето на бебета. Поради това състоянието на новороденото трябва непрекъснато и много внимателно да се следи.

Лекарството не може да се прилага при бременни жени (с изключение на специални указания за живота). Ако е необходимо да спрете приема на Invega по време на бременност, е необходимо постепенно да премахнете лекарствата.

Палиперидон преминава в майчиното мляко, така че можете да очаквате ефекта на лекарството върху бебето, което е кърмено. В тази връзка е забранено да се предписва лекарство за кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания: свръхчувствителност към палиперидон, рисперидон, както и всички други допълнителни елементи на лекарството. Забранено е да се назначават деца на възраст под 15 години.

[3],

Странични ефекти Invega

Най-честите нежелани реакции са:

• назофарингит;
• състояние на мания или безсъние;
• повишаване на теглото;
• главоболие или мускулна болка;
• коремен дискомфорт, гадене, запек или диария, както и повишен апетит;
• дизартрия или акатизия;
• увеличаване на мускулния тонус и освен това треморна парализа;
• чувство на сънливост;
• повишено отделяне на слюнка.

Отрицателни реакции, които се развиват по-рядко:

• цистит;
• ушни инфекции, тонзилит с бронхит, както и синузит;
• анафилактични симптоми;
• левко- или неутропения, както и анемия;
• gipyerprolaktinyemiya;
• хипер- или хипогликемия и в допълнение към тази анорексия;
• развитие на захарен диабет;
• нарушения на съня, кошмари;
• проблеми с концентрация на внимание, появата на парестезия или припадъци, както и хиперактивност на психомоторния тип;
• сухота на лигавиците на окото, конюнктивит, а също и сълзене;
• ушите или болката;
• повишаване или понижаване на кръвното налягане, брадикардия, удължаване на QT-интервала, AV блокада;
• инконтиненция на изпражненията, подуване на корема, както и гастроентерит;
• оток и скованост в ставите, както и артралгия;
• уринарна инконтиненция или дисурия;
• появата на изпускане от зърната, отслабването на либидото и развитието на гинекомастия;
• проблеми със сексуалната функция, нарушения на менструалния цикъл;
• жажда, хипотермия, периферно подпухване и треска.

[4]

Свръх доза

Обикновено се очаква симптомите на интоксикация с наркотици да се проявяват под формата на потенциране на лекарствения ефект на лекарството. Сред тези симптоми: седация, усещане за сънливост, понижаване на кръвното налягане, тахикардия, екстрапирамидни признаци и удължаване на QT-интервала. В резултат на отравяне също се отбелязва вентрикуларна тахикардия с двупосочен тип и в допълнение камерна фибрилация.

В процеса на оценяване на състоянието на пациента, трябва да се помни, че лекарството има продължителен ефект. Също така няма специален антидот. Необходими са поддържащи процедури от общ характер. Необходимо е да се осигури пропускливост на дихателните пътища и подходяща вентилация с кислород и да се поддържат тези функции. Необходимо е също постоянно да се наблюдава работата на CAS (това включва процедурата по ЕКГ), за да се определи възможното наличие на аритмии. Намаляването на налягането заедно с циркулационния колапс се лекува с IV инжекции от течност или симпатикомиметици. Понякога може да се наложи стомашна промивка (ако жертвата е в безсъзнание след процедурата за интубация), като приема активен въглен и лаксативи. В случай на развитие на екстрапирамидни нарушения е необходимо да се въведат холинолитични лекарства в тежка степен. Необходим е непрекъснат мониторинг на жертвата, както и мониторинг на жизненоважни физиологични функции, докато всички прояви на свръхдоза изчезнат.

[5], [6], [7],

Взаимодействия с други лекарства

Необходимо е да се предписва с повишено внимание лекарството с лекарства, удължаващи QT интервала.

Активният компонент на лекарствата не предизвиква лекарствено-значими взаимодействия с лекарства, чийто метаболизъм протича чрез хемопротеиновата система Р450. При in vitro тестове беше установено, че палиперидон няма инхибиторен или индуктивен ефект върху изоензимите на този хемопротеин.

Необходимо е повишено внимание, когато се комбинира с други лекарства, които имат централен ефект.

Забранява се комбинирането с медикаменти, които причиняват хипотония от ортостатичен тип.

Invega неутрализира ефекта на леводопа.

Вероятността за лекарствено взаимодействие с литий е много ниска.

Когато се комбинира с натриев валпроат, няма промяна в концентрациите на двете лекарства. Няма значимо взаимодействие на лекарството с пароксетин.

Комбинираната употреба на карбамазепин със субстанцията провокира 37% понижение на индексите на палиперидон в кръвта. Поради това е необходимо да се коригира размера на дозата на Invega с тази комбинация.

Едновременното приемане с триметоприм не повлиява фармакокинетиката на лекарството.

[8]

Условия за съхранение

Лечението с Invega трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурата не трябва да надвишава 30 ° C.

[9], [10],

Специални инструкции

Отзиви

Invega ефективно се бори срещу продуктивни прояви на шизофрения (като ажитация с халюцинации, както и делириум). Психиатрите посочват, че най-ефективният лекарства за лечение на шизофрения показва, срещу които има apatoabulichesky синдром (симптоми като апатия и безразличие и апатия на патологичен характер, чувство за безпристрастност и липса на желание да направят нищо). Употребата на наркотици има ресоциализиращ ефект - чувството за апатия изчезва към това, което се случва наоколо, има желание да се действа.

Отзивите на пациента показват, че лекарството, освен висока ефективност, има много странични ефекти.

Invega се счита за по-безопасно средство в сравнение с рисперидон, но трябва да се има предвид, че той може да се прилага изключително на юноши и възрастни.

[11]

Срок на годност

Invega може да се използва в продължение на 2 години от датата на производство на лекарството.

[12], [13]