Invega

Инвега е антипсихотично лекарство.

[ 1 ]

Показания Invega

Използва се за лечение на шизофрения при юноши над 15-годишна възраст, както и при възрастни. Предписва се и на възрастни при лечение на шизоафективни разстройства.

Формуляр за освобождаване

Произвежда се в таблетки, 7 броя в блистерна опаковка. В опаковка - 4 блистера с таблетки.

Фармакодинамика

Лекарството съдържа рацемична смес от веществото палиперидон.

Палиперидон е селективен блокер с моноаминово действие. Неговият лечебен ефект е различен от този на стандартните невролептици. Веществото е тясно синтезирано със серотонинови рецептори (тип 5-HT2), както и с допамини (D2). Едновременно с това действа като антагонист на α1-адренорецепторите, както и на хистаминовите рецептори (H1) и α2-адренорецепторите (действа по-малко активно спрямо последните два). Лечебната активност на (+) и (-)-енантиомерите на активното вещество е сходна както по количество, така и по степен на действие.

Палиперидон не се синтезира с ацетилхолинови рецептори. Въпреки че веществото действа като мощен антагонист на D2 проводниците, което предполага намаляване на положителните признаци на шизофрения, то допринася за развитието на каталепсия, както и за отслабването на двигателните ефекти не толкова, колкото стандартните невролептици. Тъй като лекарството има предимно централен антагонизъм на серотонина, това може да отслаби свойството на активния компонент да причинява странични ефекти от екстрапирамидна етиология.

[ 2 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на лекарството е пропорционална на размера на дозата в наличния диапазон.

При използване на еднократна доза от лекарството се наблюдава постепенно увеличаване на скоростта на освобождаване, поради което плазмените индикатори на палиперидон постоянно се увеличават. Пикови стойности на лекарството се отбелязват след 24 часа. Много пациенти имат стабилни показатели на веществото след 4-5 дни ежедневен еднократен прием на таблетки.

Палиперидонът е активният продукт на разграждане на рисперидон. Профилът на освобождаване на Invega е резултат от слабо пиково колебание в сравнение с това, установено при рисперидон с незабавно освобождаване (индекс на колебание от 38% в сравнение с 12,5%).

Показателите за бионаличност на лекарството при перорално приложение достигат 28%.

Когато таблетките се приемат в комбинация с висококалорични или мазни храни, пиковите стойности и нивата на AUC на палиперидон се увеличават с 50-60% в сравнение с приема на лекарството на гладно.

Лекарството се разпределя бързо в течностите и тъканите. Обемът на разпределение е 487 литра. Степента на свързване с плазмените протеини достига 74%. Веществото се синтезира главно с албумини, както и с α1-кисел гликопротеин.

След еднократна доза от 1 mg 14C-маркиран палиперидон, 59% от дозата се екскретира след 7 дни, като непромененото лекарство се екскретира в урината. Това показва, че лекарството не се метаболизира екстензивно от черния дроб. Приблизително 80% от маркираното лекарство се открива в урината, а приблизително 11% - във фекалиите.

Дозиране и администриране

За възрастни с шизофрения.

Препоръчва се лекарството да се приема в количество от 6 mg веднъж дневно (приема се сутрин). Не е необходимо титриране на дозата в началния етап на лечението. При някои пациенти лечебният ефект на лекарството се наблюдава при прием на най-малката или най-голямата доза (в рамките на допустимия диапазон за употреба - 3-12 mg веднъж дневно). Промяна на дозата е разрешена при наличие на такива индикации, както и след внимателна преоценка на здравословното състояние. Ако е необходимо увеличаване на порцията, това увеличение трябва да се извърши по следната схема: 3 mg/ден с почивки от поне 5 дни.

За възрастни с шизоафективни разстройства.

Необходимо е лекарството да се приема сутрин в количество от 6 mg веднъж дневно. При някои пациенти терапевтичната ефективност се развива след използване на голяма доза (в рамките на допустимия диапазон - 6-12 mg веднъж дневно). Ако е необходимо увеличение на дозата, е необходимо да се добави 3 mg/ден с интервали от поне 4 дни.

Хора с функционално бъбречно увреждане.

Пациенти с лека форма на заболяването (ниво на креатининов хлорид ≥50/<80 ml/min) трябва да приемат лекарството веднъж дневно в доза от 3 mg. Допуска се увеличаване на дозата до еднократен прием от 6 mg дневно, но само след оценка на поносимостта на пациента към лекарството, както и на неговата лекарствена ефикасност.

Хора с умерена или тежка форма на заболяването (CC ≥10/<50 ml/min) трябва да приемат лекарството в количество от 1,5 mg веднъж дневно. Дозите могат да бъдат увеличени до еднократен прием не повече от 3 mg дневно след клинична оценка на здравословното състояние.

Употребата на Invega при лица с ниво на CrCl <10 ml/min не е провеждана, поради което не се препоръчва предписването на лекарството на тази група пациенти.

За деца с шизофрения.

На юноши над 15-годишна възраст първоначално се препоръчва да приемат лекарството в доза от 3 mg - еднократна доза сутрин.

Деца с тегло <51 kg могат да приемат не повече от 6 mg от лекарството на ден.

Деца с тегло ≥51 kg могат да приемат максимум 12 mg от лекарството на ден.

Дозата може да се промени, ако има подходящи показания. Увеличението трябва да се извършва по следната схема: с 3 mg на ден с интервали от поне 5 дни.

Ефикасността и безопасността на лекарството при лечение на шизофрения при юноши на възраст 12-14 години не са проучени.

Лекарството се приема перорално - чрез поглъщане на таблетката цяла, без дъвчене или смачкване, и също така се измива с вода. Обвивката на таблетката е неразтворима и активният компонент постепенно се освобождава изпод нея. Обвивката, заедно с неразтворимите елементи на ядрото, се екскретира напълно от тялото.

Употребата на лекарството зависи от приема на храна. Необходимо е да се каже на пациента, че таблетките трябва да се приемат постоянно или на гладно, или със закуска, без да се редуват тези методи на приложение по време на периода на лечение.

Употреба Invega по време на бременност

Няма достатъчно данни за употребата на палиперидон по време на бременност. Не е доказано, че веществото е тератогенно при тестове върху животни, но са наблюдавани други видове репродуктивна токсичност.

Употребата на антипсихотични лекарства (включително палиперидон) през третия триместър увеличава вероятността от нежелани реакции, включително екстрапирамидни прояви или синдром на отнемане при новородени. Тези симптоми могат да варират по продължителност и тежест. Има информация за развитието на хипер- и хипотония, възбуда, сънливост и тремор, както и дихателна недостатъчност и проблеми с храненето на бебето. Поради това състоянието на новородените трябва да се наблюдава постоянно и много внимателно.

Лекарството не трябва да се предписва на бременни жени (с изключение на специални жизненоважни показания). Ако е необходимо да се спре приема на Invega по време на бременност, лекарството трябва да се спира постепенно.

Палиперидон преминава в кърмата, така че може да се очаква ефект на лекарството върху кърмачето. Поради това употребата на лекарството по време на кърмене е забранена.

Противопоказания

Основни противопоказания: свръхчувствителност към палиперидон, рисперидон и други допълнителни компоненти на лекарството. Забранено е предписването на деца под 15-годишна възраст.

[ 3 ]

Странични ефекти Invega

Най-честите странични ефекти, които се развиват, са:

• назофарингит;
• състояние на мания или безсъние;
• наддаване на тегло;
• главоболие или мускулни болки;
• коремен дискомфорт, гадене, запек или диария и повишен апетит;
• дизартрия или акатизия;
• повишен мускулен тонус, а също и трепереща парализа;
• чувство на сънливост;
• хиперсаливация.

Нежелани реакции, които се появяват по-рядко:

• цистит;
• ушни инфекции, тонзилит с бронхит и синузит;
• анафилактични симптоми;
• левко- или неутропения, както и анемия;
• хиперпролактинемия;
• хипер- или хипогликемия, а освен това и анорексия;
• развитие на захарен диабет;
• нарушения на съня, кошмари;
• проблеми с концентрацията, поява на парестезия или гърчове, както и психомоторна хиперактивност;
• сухота на лигавиците на очите, конюнктивит и сълзене;
• звънене или болка в ушите;
• повишаване или понижаване на кръвното налягане, брадикардия, удължаване на QT интервала, AV блок;
• фекална инконтиненция, подуване на корема и гастроентерит;
• подуване и скованост в ставите, както и артралгия;
• уринарна инконтиненция или дизурия;
• появата на секрет от зърната, отслабване на либидото и развитие на гинекомастия;
• проблеми със сексуалната функция, нарушения на менструалния цикъл;
• чувство на жажда, хипотермия, периферен оток и трескаво състояние.

[ 4 ]

Свръх доза

Като цяло, симптомите на лекарствена интоксикация се очаква да се проявят под формата на усилване на ефектите на лекарството. Тези симптоми включват седация, сънливост, понижено кръвно налягане, тахикардия, екстрапирамидни симптоми и удължаване на QT интервала. След отравяне са наблюдавани също двупосочна камерна тахикардия и камерно мъждене.

При оценка на състоянието на пациента е важно да се помни, че лекарството има продължителен ефект. Също така няма специфичен антидот. Трябва да се извършат общи поддържащи процедури. Необходимо е да се осигури проходимост на дихателните пътища и адекватна вентилация с оксигенация, както и да се поддържат тези функции. Необходимо е също така постоянно да се следи работата на сърдечно-съдовата система (това включва ЕКГ процедура), за да се определи евентуално наличие на аритмия. Понижаването на налягането, заедно с циркулаторния колапс, се лекува с интравенозни инжекции с течности или симпатикомиметици. Понякога може да се наложи стомашна промивка (ако пострадалият е в безсъзнание, след процедурата по интубация), прилагане на активен въглен и лаксативи. В случай на развитие на екстрапирамидни нарушения в тежка степен е необходимо прилагане на антихолинергични лекарства. Трябва да се извършва постоянно наблюдение на пострадалия, както и мониторинг на жизненоважни физиологични функции, докато всички прояви на предозиране изчезнат.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание с лекарства, които удължават QT интервала.

Активният компонент на лекарството не предизвиква значителни лекарствени взаимодействия с лекарства, които се метаболизират от системата хемопротеин P450. In vitro тестовете показват, че палиперидон няма супресивен или индуциращ ефект върху изоензимите на този хемопротеин.

Необходимо е повишено внимание при комбиниране с други лекарства, които имат централен ефект.

Забранено е комбинирането с лекарства, които причиняват ортостатична хипотония.

Invega неутрализира ефектите на леводопа.

Вероятността от лекарствено взаимодействие с литий е много ниска.

При комбиниране с натриев валпроат не са наблюдавани промени в концентрациите на нито едно от лекарствата. Не са открити значими лекарствени взаимодействия с пароксетин.

Комбинираната употреба с карбамазепин е довела до 37% намаление на нивата на палиперидон в кръвта. Това налага коригиране на дозата на Invega с тази комбинация.

Едновременното приложение с триметоприм не повлиява фармакокинетиката на лекарството.

[ 8 ]

Условия за съхранение

Инвега трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурата не трябва да се повишава над 30°C.

[ 9 ], [ 10 ]

Специални инструкции

Отзиви

Инвега ефективно се бори с продуктивните прояви на шизофрения (като възбуда с халюцинации, както и делириум). Психиатрите отбелязват, че лекарството е най-ефективно при лечение на шизофрения, на фона на която се наблюдава апатично-абуличен синдром (с признаци като безразличие и апатия, както и патологична слабост на волята, чувство на откъснатост и липса на желание за действие). Употребата на лекарството има ресоциализиращ ефект - чувството за апатия към случващото се наоколо изчезва и възниква желание за действие.

Отзивите на пациентите показват, че лекарството, освен че е високоефективно, има значителен брой странични ефекти.

Invega се счита за по-безопасно лекарство в сравнение с веществото рисперидон, но трябва да се има предвид, че може да се предписва само на тийнейджъри и възрастни.

[ 11 ]

Срок на годност

Invega може да се използва в продължение на 2 години от датата на производство на лекарството.

[ 12 ], [ 13 ]