Доксазозин

Доксазозин е алфа-адренергичен антагонист, който често се използва за лечение на високо кръвно налягане (хипертония) и симптоми на доброкачествена хиперплазия на простатата (ДПХ) при мъжете.

Основният ефект на доксазозин е разширяването на периферните артерии и вени, което води до намаляване на съпротивлението на кръвния поток и понижаване на кръвното налягане. Поради това е ефективен при лечението на хипертония.

Освен това, доксазозин може да се използва и за подобряване на симптомите, свързани с ДПХ, като често уриниране, нощно уриниране, затруднено започване на уриниране и слаб или периодичен поток на урина. Действа чрез отпускане на гладката мускулатура в шийката на пикочния мехур и простатата, като подобрява урогениталните симптоми.

Важно е да се отбележи, че употребата на доксазозин трябва да бъде под наблюдението на лекар, тъй като може да причини нежелани странични ефекти и взаимодействия с други лекарства.

Показания Доксазозин

1. Хипертония: Доксазозин се използва за лечение на високо кръвно налягане (хипертония). Помага за понижаване на кръвното налягане чрез разширяване на периферните артерии и вени, което подобрява притока на кръв и намалява налягането.
2. Доброкачествена хиперплазия на простатата (ДПХ): Доксазозин може да се използва за подобряване на симптомите, свързани с ДПХ при мъжете. Тези симптоми могат да включват често уриниране, затруднено започване на уриниране, слаб поток на урина и други урогенитални проблеми.
3. Облекчаване на урогенитални симптоми при жени: Доксазозин понякога може да се използва за облекчаване на симптоми на урогенитални симптоми при жени, като често уриниране или неконтролируемо уриниране.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Най-разпространената форма на доксазозин са пероралните таблетки. Таблетките могат да бъдат обикновени или с продължително действие.
2. Капсули с модифицирано освобождаване: Доксазозин се предлага и под формата на капсули с модифицирано освобождаване, което осигурява по-стабилни кръвни нива и може да намали честотата на дозиране до веднъж дневно.

Фармакодинамика

1. Блокиране на α1-адренергичните рецептори: Доксазозин е селективен антагонист на α1-адренергичните рецептори. Това означава, че той блокира действието на норепинефрин върху тези рецептори, което води до вазодилатация и намаляване на периферното съдово съпротивление. В резултат на това кръвното налягане се понижава.
2. Отпускане на гладката мускулатура: Доксазозин също отпуска гладката мускулатура на съдовете, което помага за разширяване на артериите и вените, подобряване на кръвния поток и намаляване на периферното съпротивление.
3. Лечение на симптомите на ДПХ: В допълнение към своите антихипертензивни ефекти, доксазозин може да помогне за намаляване на симптомите на доброкачествена хиперплазия на простатата, като често уриниране и тежест.
4. Продължително действие: Доксазозин обикновено се приема веднъж дневно поради дълготрайното му действие, което го прави лесен за приемане и поддържа стабилни нива на кръвното налягане.

Фармакокинетика

1. Резорбция: Доксазозин обикновено се прилага перорално под формата на таблетки. След приема на лекарството, той бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, достигайки максимална концентрация в плазмата 2-3 часа след приложението.
2. Метаболизъм: Доксазозин се метаболизира в черния дроб чрез окисляване, глюкурониране и N-деметилиране. Основният метаболит е 4-аминометил-пиперазин-1-карбоксамид (M-8), който има и фармакологична активност.
3. Елиминиране: Освободеното лекарство и неговите метаболити се елиминират от тялото главно през бъбреците. При пациенти с увредена бъбречна функция, дозировката трябва да се коригира, тъй като клирънсът на доксазозин е намален.
4. Свързване с протеини: Доксазозин се свързва с плазмените протеини в малко количество (около 98%).
5. Продължителна експозиция: Някои пациенти може да изискват няколко седмици редовна употреба, за да постигнат максимален терапевтичен ефект.

Дозиране и администриране

Начин на приложение:

• Доксазозин обикновено се приема през устата, веднъж дневно.
• Най-добре е да приемате лекарството по едно и също време всеки ден, за да поддържате стабилни кръвни нива.
• Таблетката може да се приема със или без храна, но е важно да се придържате към същия начин на приложение, за да сте сигурни, че абсорбцията е стабилна.

Дозировка:

• Високо кръвно налягане: Началната доза обикновено е 1 mg преди лягане, за да се избегне ортостатична хипотония (спад на кръвното налягане при изправяне). Дозата може постепенно да се повишава (обикновено до максимум 16 mg на ден) в зависимост от отговора на лечението и поносимостта.
• Доброкачествена хиперплазия на простатата: Началната доза също е 1 mg на ден. В зависимост от клиничния отговор и поносимостта, дозата може постепенно да се увеличи до 2 mg, 4 mg, 8 mg и максимум 8 mg на ден.

Специални инструкции:

• Започването на лечението и увеличаването на дозата трябва да става под наблюдението на лекар, за да се сведат до минимум рисковете, свързани със спад на кръвното налягане.
• По време на лечението с доксазозин е важно кръвното налягане да се измерва редовно, за да се следи нивото му.
• Пациентите, особено пациентите в напреднала възраст, трябва да бъдат внимателни, когато се изправят от легнало или седнало положение, за да избегнат замаяност и възможни падания поради спад на кръвното налягане.

Употреба Доксазозин по време на бременност

Използването на доксазозин (Doxazin) по време на бременност може потенциално да носи рискове, както и повечето лекарства, особено когато няма данни за безопасността му при бременни жени. Доксазозин е алфа-блокер, който обикновено се използва за лечение на високо кръвно налягане и симптоми на увеличена простатна жлеза.

В проучване за употребата на доксазозин при бременна жена с феохромоцитом (катехоламин-секретиращ тумор, който води до високо кръвно налягане), беше показано, че лекарството може да премине през плацентарната бариера и да проникне в кърмата. Установено е също, че доксазозин е ефективен при контролиране на високото кръвно налягане преди и след раждането без значителни странични ефекти в този клиничен случай. Това проучване обаче не предоставя пълна картина на безопасността на лекарството, тъй като се основава само на един случай (Versmissen et al., 2016).

В светлината на това, употребата на доксазозин по време на бременност трябва да се обмисли внимателно и трябва да се използва само ако потенциалната полза за майката превишава възможните рискове за плода. Не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар, за да обсъдите всичките си възможности и рискове, преди да приемате това или друго лекарство по време на бременност.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност към доксазозин или други компоненти на лекарството. Ако сте алергични към доксазозин или сте имали алергични реакции към други алфа блокери, употребата на доксазозин може да бъде опасна.
2. Ортостатична хипотония или склонност към внезапни спадове на кръвното налягане при промяна на позицията на тялото (например при изправяне от седнало или легнало положение). Доксазозин може да влоши този проблем.
3. Чернодробна дисфункция. Тъй като доксазозин се метаболизира от черния дроб, употребата му при пациенти с чернодробно увреждане може да изисква коригиране на дозата или може да бъде противопоказано в зависимост от степента на чернодробно увреждане.

Освен това трябва да се има предвид, че когато приемате за първи път доксазозин или когато увеличавате дозата, може да възникне така нареченият „ефект на първата доза“, когато рязкото понижаване на кръвното налягане може да доведе до замаяност, слабост и дори припадък. Това е особено важно за пациенти в напреднала възраст и тези, които започват лечение с доксазозин.

Странични ефекти Доксазозин

1. Замаяност и слабост: Тези симптоми могат да се появят поради понижаване на кръвното налягане при използване на доксазозин.
2. Ортостатична хипотония: Това е състояние, при което кръвното налягане спада рязко при преминаване от седнало в изправено положение. Това може да причини замаяност, загуба на съзнание или дори падане.
3. Тахикардия или брадикардия: Това са промени в сърдечната честота, които могат да възникнат при доксазозин.
4. Храносмилателни разстройства: включително гадене, повръщане, диария или запек.
5. Подуване: При някои пациенти може да се появи подуване на крайниците или в някои случаи подуване на лицето.
6. Сенливост или умора: Някои пациенти може да изпитат сънливост или умора, когато използват доксазозин.
7. Проблеми с еякулацията: Това може да включва намаляване на обема на спермата при еякулация или затруднено еякулиране.
8. Главоболие: Главоболие може да възникне в резултат на употребата на доксазозин.
9. Алергични реакции: Включително кожен обрив, сърбеж, ангиоедем или анафилаксия (рядко).

Свръх доза

1. Ортостатична хипотония: Предозирането на доксазозин може да причини силно спадане на кръвното налягане, когато има внезапна промяна в позицията на тялото (например при изправяне от седнало или легнало положение). Това може да доведе до замаяност, припадък и други ортостатични реакции.
2. Тахикардия: Прекомерното въздействие на доксазозин върху сърцето може да причини учестяване на сърдечната честота, което може да доведе до тахикардия (учестен пулс).
3. Замаяност и сънливост: Предозирането може да причини силно замаяност, сънливост, слабост и общо неразположение.
4. Други нежелани реакции: Други възможни нежелани реакции при предозиране с доксазозин могат да включват летаргия, мускулна слабост, бавно време за реакция, затруднено дишане и дори кома.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства за лечение на хипертония (антихипертензивни): Комбинирането на доксазозин с други антихипертензивни лекарства, като бета-блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACEIs) или диуретици, може да доведе до засилване на хипотензивните ефекти и повишен риск от хипотензивни реакции като такива като замаяност или синкоп.
2. Антиаритмични лекарства: Комбинацията с антиаритмични лекарства, като амиодарон или лекарства от клас I или III, може да засили техните кардиосупресивни ефекти, което може да доведе до брадикардия или аритмии.
3. Лекарства, които засягат централната нервна система: Доксазозин може да засили седативния ефект на други лекарства, които засягат централната нервна система, като хипнотици, анксиолитици или антидепресанти.
4. Лекарства, които влияят на електролитния баланс: Доксазозин може да взаимодейства с лекарства, които влияят на електролитния баланс, като диуретици, което може да увеличи риска от ортостатична хипотония или други неблагоприятни ефекти.
5. Алфа-агонисти: Комбинацията с други алфа-агонисти може да засили техния ефект върху съдовия тонус и да увеличи риска от хипотензивни реакции.