Гатифлоксацин

Антибиотиците не са за нищо, наречени едно от най-големите постижения на човечеството, трудно е дори да се изчисли колко хора са спасили живота и са си възвърнали здравето. Особено внимание следва да се обърне на антимикробните агенти на флуорохинолони, защото тези лекарства се притече на помощ в тежките случаи на бактериални патологии, с гнойни рани и абсцеси, ако други средства остават неефективни. Един от най-популярните флуорохинолони е антибактериалното лекарство "Гатифлоксацин" със същата активна съставка.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Показания Гатифлоксацина

Антимикробно лекарство "Гатифлоксацин" има голям спектър от антибактериална активност. Във връзка с това той намира широко приложение при лечението на инфекциозно-възпалителни патологии със средна и висока тежест. За целта е достатъчно патогенната микрофлора да е чувствителна към активното вещество на лекарството.

С помощта на това лекарство се третират следните заболявания:

• Инфекциозна респираторна инфекция
  • се използва за лечение на бронхит: остра терапия, както и хроничен бронхит в острия стадий,
  • възпаление на белите дробове (пневмония),
  • цистична фиброза, в която се натрупва гъста слуз в белите дробове, което затруднява дишането.
• Инфекциозна патология на ОРТ
  • остър стадий на синузит,
  • синузит,
  • тежки случаи на отит на средното ухо (възпаление на средното ухо), еустахиит (възпаление с локализация в слуховата тръба) и други подобни заболявания,
• Бактериални патологии, засягащи бъбреците и пикочните пътища:
  • усложнени и неусложнени инфекции, такива като възпаление на бъбреците (пиелонефрит и гломерулонефрит), възпаление на пикочния мехур (цистит) и простатата (простатит).
• Инфекциозни лезии на кожата и меките тъкани, включително гнойни рани,
• Инфекции, засягащи костите и ставите.
• Инфекциозен възпалителен процес в пикочно-половата система
  • се използва за лечение на различни видове гонорея при лица от различен пол: жени с вагинален (ендоцервикален) и ректален гонорея, мъже с неусложнена уретрална патология,
  • урогенитални инфекции при жени.

С помощта на "гатифлоксацин" може да се разглежда Mycobacterium туберкулоза, патоген Helicobacter pilori на, което води до възпалително заболяване на храносмилателния тракт (гастрит, дуоденит, стомашна язва и дуоденална язва), следоперативни усложнения.

[7], [8], [9],

Формуляр за освобождаване

В аптеките антимикробното лекарство "Гатифлоксацин" може да се намери в две форми:

• Във форма на таблетки, чиято доза е 0,2 или 0,4 mg.

Таблетките в черупката са опаковани в блистери от 10 броя.

• Под формата на инфузионен разтвор във флакони 0,2 или 0,4 литра.

Всеки флакон от препарата се поставя в отделна опаковка.

Активното вещество на лекарството от която и да е от формите на освобождаване е флуорохинолон 4 поколения гатифлоксацин.

Като спомагателни вещества таблетната форма на препарата съдържа:

• нишесте,
• целулоза,
• калциев хидрогенторфосфат,
• пропил пара-хидроксибензоена киселина
• натриев метил р-хидроксибензоат,
• стеаринова киселина,
• натриев нишестен гликолат,
• PAT 6000,
• талк,
• стабилизатор хидроксипропилметилцелулоза,
• бял храна цвят титанов диоксид,
• омекчител на таблетката черупка дибутилов естер фталова киселина.

Допълнителни компоненти на разтвора:

• солна киселина,
• магнезиев хидроксид
• декстроза
• вода за инжектиране.

Спомагателните компоненти на лекарствата обикновено играят ролята на строителни материали или консерванти и не носят терапевтичен ефект. Те обаче трябва да се имат предвид при свръхчувствителност. В края на краищата, непоносимостта към поне един компонент от целия състав на лекарството е противопоказание за употребата на лекарството, тъй като може да доведе до сериозни последствия.

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16],

Фармакодинамика

"Гатифлоксацин" - 4-то поколение флуорохинолони антибиотик, терапевтичен ефект, който е различен от други известни антибиотици тесен и широк спектър на активност (пеницилини, цефалоспорини, тетрациклини, аминогликозиди, макролиди).

Възпроизвеждането на микроорганизми става чрез разделяне на клетките. В този процес се включват ензими на топоизомераза IV и ДНК-гираза, продуцирани от самите микроорганизми. Благодарение на тях, хромозомите са разделени и новата клетка получава свойствата на родителя.

Gatifloxacin има способността да инхибира производството на тези ензими и процесът на възпроизводство на патогенни микроорганизми се гаси.

Gatifloxacin има широк спектър на антибактериална активност и е ефективен дори срещу микроорганизми, които не са чувствителни към други видове AMP. За него няма кръстосана резистентност с други антибиотици.

Бактерии, които показват чувствителност към гатифлоксацин:

• Грам-положителни - Staphylococcus Aureus, пневмококи, Streptococcus piogenes ( причинителят на тонзилит, ревматична треска, гломерулонефрит)
• грам-отрицателен - хемофилен прът ,  Klebsiella пневмония, moraxella cataris,  Е. Coli, enterobacter cloaca, гонококова инфекция 

Те показват относителна чувствителност:

• Грам-положителни - стрептококи (сорт: milieribus, Mitis, агалаксия, disgalaksi), Staphylococcus (сорт: Kohno Epidermidis, хемолитична, сапрофитни, Hominis, simulans), Corynebacterium (причинителят на дифтерия)
• Грам - бацил коклюш, Klebsiella oxytoca (причинителят на възпалителния патологията в червата и пикочния система), Enterobacteriaceae (сорт: aerogenes, agglomerans, ШегтесНиз, sakazaki), Proteus Mirabilis и вулгарис, Morganella Providencia (rettgeri и stuartii).

Относителна чувствителност към гатифлоксацин дисплеи и повечето анаеробни бактерии: Bacteroides (сорт: distasonis, eggerti, Fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis) fuzobakterii, porfiromonady (разновидности: типичен, anaerobius Magnus) Prevotella, Propionibacteria, Clostridium (перфрингенс и ramosum).

Патогени, които се считат за нетипичен и запазват чувствителност към гатифлоксацин: hlaamidii (пневмония и трахоматис - агенти на придобита в обществото пневмония и хламидия), Mycoplasma пневмония, Ureaplasma.

Относително чувствителни са легионела пневмофил и кохеела Бърнет (причинители на пневмония и ку-треска).

При бактериите, резистентни на бета-лактам AMP и макролидите, не се развива резистентност към гатифлоксацин.

[17], [18], [19], [20], [21]

Фармакокинетика

Лекарството бързо се абсорбира по време на пероралното приложение, прониква в различни тъкани и телесни течности. Максималната концентрация на гатифлоксацин в кръвта се наблюдава в интервал от 1 до 2 часа след приемането на лекарството. Бионаличността на активното вещество е повече от 95%.

С кръвните протеини се свързват само с една пета от лекарството, така че в тъканите съдържанието му може да бъде значително по-високо, отколкото в кръвната плазма.

Концентрации висока лекарствени определени в бронхите и тъканите на белите дробове в региона на средното ухо и синусите, в различни слоеве на кожата, простатата, слизестите тъкани и вътрешните женските полови органи. В допълнение към кръвта антибиотик могат да бъдат намерени в спермата, жлъчката, кърмата.

Метаболизират се само малко количество гатифлоксацин, впоследствие метаболити се екскретират в урината. Около 70% от активното вещество излиза от тялото през бъбреците в оригиналната си форма. Полуживотът на лекарството варира от 7 до 14 часа.

[22], [23], [24], [25], [26]

Дозиране и администриране

Таблетките "Gatifloxacin" получават по-голяма популярност от разтвора, който се използва за интравенозно капково проникване. Вземете хапчета по всяко време, храненето не оказва влияние върху тяхната ефективност. Таблетките се поглъщат цели, измити с вода.

При повечето инфекциозни патологии "Gatifloxacin" се предписва в доза от 400 mg на ден. Дневната доза може да се приеме по едно и също време, както се препоръчва при неусложнена гонорея, или да се разделя на 2 разделени дози от 0,2 g.

Процесът на лечение обикновено трае 10 дни. В случай на остър синузит, терапията може да се забави до 2 седмици.

Лечението на цистит изисква по-ниска дневна доза (0,2 g) и продължителност на терапията (3 дни).

При пациенти с нарушена бъбречна функция с продължително лечение или двойна доза е необходимо коригиране на дозата.

Разтворът за инфузия във флакони (1 ml - 2 mg гатифлоксацин) се използва за интравенозно бавно приложение при тежки патологии и също така, ако не е възможно да се приемат таблетки. Времето на капкомера е 1 час. Сложете го веднъж на ден. Разтворът може да се смеси с 5% r-r декстроза, 0,9% разтвор на натриев хлорид, разтвор на Ringer. Задължително е да се извърши кожен тест за поносимост.

При цистит и гонорея е достатъчна еднократна инфузия на лекарството в доза от 400 ml. За лечението на други патологии, капките се поставят веднъж дневно в продължение на 7-10 дни.

[29], [30], [31], [32]

Употреба Гатифлоксацина по време на бременност

Антибиотикът "Gatifloxacin" има добра проникваща способност, намира се в различни тъкани и течности. По този начин той може да проникне в защитната плацентарна бариера и да попадне в плода, което може да му причини непоправима вреда. Същите последствия могат да се очакват, ако гатифлоксацин влезе в тялото на бебето заедно с кърмата.

Във връзка с гореизложеното лекарството е забранено за употреба при лечението на бременни жени и кърмачки. Между другото, в педиатрията също не се прилага.

Противопоказания

В допълнение към бременността, лактацията и детството, както и свръхчувствителност към основните и спомагателните компоненти на "Gatifloxacin", лекарството няма други противопоказания за употреба.

С повишено внимание, трябва да използвате антибиотик при пациенти с диабет.

[27]

Странични ефекти Гатифлоксацина

В повечето случаи появата на странични ефекти на лекарството не причинява значителна вреда на здравето на пациента и не изисква изтеглянето на лекарството. Най-честите симптоми при лечението на гатифлоксацин са: гадене, вагинит, диария, болка в главата и замайване, болка или възпаление на мястото на инжектиране (впръскване).

P таралежа пациенти се оплакват от неприятни странични симптоми:

• сърдечно-съдова система (силно палпитация, повишено кръвно налягане),
• храносмилателни пътища (болка в епигастриума, запек, повръщане, подуване на корема, възпаление на лигавиците на устата и стомаха, появата на обриви и язви в устната кухина);
• мускулно-скелетна система (артралгия, спастична болка в мускулите на краката),
• нервна система (повишена възбудимост и тревожност, нарушения на съня, объркване, нарушена чувствителност на тялото, тремор и т.н.)
• кожа (сухота, сърбеж и обрив по кожата, хиперхидроза),
• метаболизъм (тежка жажда, едематозен синдром, повишена кръвна захар).

В допълнение, може да има алергични реакции, болки от гърдите и гърба, студени тръпки, треска, диспнея, нарушено зрение, тинитус, промяна в възприемането на вкуса, дисурия. При продължителна употреба може да има нарушение на микрофлората на тялото, така че паралелно с антибиотика да се предписват лекарства, за да се възстанови.

[28]

Свръх доза

Ако лекарството се използва във високи дози за дълго време, може да доведе до такива симптоми, показателни за свръхдоза наркотици: гадене и повръщане, летаргия, повърхностно дишане и рядко, тремор в тялото, гърчове, нарушено съзнание, психоза.

Лечението на предозирането при перорално приложение е да се отстранят остатъците от лекарството от стомаха. За да направите това, е необходимо да предизвикате повръщане или да изплакнете стомаха с леко осолена вода. След това се извършва симптоматично лечение.

[33], [34], [35], [36]

Взаимодействия с други лекарства

По време на терапията с Gatifloxacin, не се препоръчва употреба на алкохол и алкохол. Също така трябва да избягва употребата на гатифлоксацин в същата система като другите лекарства.

Абсорбцията на антибиотик е силно повлияна от употребата на антиациди, витамин-минерални комплекси, цинкови препарати, лекарства, съдържащи железен сулфат. Поради това е желателно да се наблюдава 2-часов интервал между приемането на гатифлоксацин и гореспоменатите лекарства.

Употребата на флуорохинолон едновременно с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) може да доведе до повишена възбудимост на ЦНС и появата на гърчове.

Паралелното приемане на gatifloksatsina и digoxin често води до повишаване на концентрацията на последното. Следователно, дозата на сърдечния медикамент трябва да бъде намалена за продължителността на терапията с антибиотик.

Пробеникът е в състояние да увеличи бионаличността на гатифлоксацин, което изисква корекция на дозата на антибиотика.

Антибиотичната терапия при пациенти с диабет, които са принудени да приемат хипогликемични лекарства, трябва да се извършва с постоянно проследяване на кръвната захар.

Мониторирането на коагулацията трябва да се извършва едновременно с варфарин и гатифлоксацин. Възможно е да се повиши ефектът на антикоагуланта.

С грижа е необходимо да се предпише лечение за пациенти в старческа възраст и жени със сърдечно-съдови патологии. Има риск от развитие на вентрикуларни аритмии.

[37], [38], [39], [40], [41]

Условия за съхранение

Съхранявайте производителя на продукта, който препоръчва при стайна температура, далеч от влага и топлина. Избягвайте директна слънчева светлина. Когато температурата на въздуха е над 25 градуса, срокът на годност на антибактериалното средство може да намалее поради преждевременно влошаване на лекарството.

Пазете от деца. Лекарството не се използва за лечение на деца, и научните изследвания в тази област, е било проведено, така че вероятно дори с ниска доза от лекарството, по невнимание осиновено дете може да има опасни последици.

[42], [43], [44], [45]

Срок на годност

Срокът на годност на лекарството в неговата оригинална опаковка при подходящи условия е 2 години. Да се използва антибиотик след изтичане на срока на годност е забранено.

Разтворът трябва да се използва веднага след отваряне на флакона. Остатъци се използват.

[46], [47], [48]