Сибутрамин: колкото по-опасен е, механизмът на действие, как да се предприемат, последиците

Бърза загуба на тегло без никакви усилия - звучи много изкушаващо за много хора, които са уморени от излишни килограми. Поради това се използват "магически" лекарства за отслабване и очевидно винаги ще бъдат търсени в част от преобладаващо женското население, недоволни от теглото си.

Сибутрамин хидрохлорид монохидрат, открита международна корпорация Abbott Laboratories на прага на последното десетилетие на миналия век и не оправдава първата си дестинация антидепресант появи изразени аноректици. Действието на веществото по отношение на потискане на глада усещане е изненадващо ефективен, както и загуба на излишните килограми толкова големи, че тя е била използвана като лек за затлъстяването с 1997 години се предписва на пациенти с наднормено тегло, причинени от неконтролирано усвояване на храната.

Защо е забраната на сибутрамин?

Слава сибутрамин, като ефективна мазнини горелка, освен премахване на желанието за закуска, бързо се разпространява в различните страни и континенти, както на проблема с наднорменото тегло по-скоро остра не само в САЩ, но и в най-развитите икономически страни в Европа. Световната здравна организация смята този проблем като епидемия и, разбира се, появата на нов продукт, премахва чувството на глад и стимулиране на обменните процеси в организма, се вижда от повече от благоприятно. Сибутраминът и лекарствата, съдържащи го, са предписани на пациенти с наднормено тегло вляво и надясно.

Въпреки това, съобщенията за психични разстройства при пациенти, приемащи това лекарство с даден активен компонент, започват да се появяват достатъчно бързо. Сред тях са по-чести случаи на самоубийства, остри сърдечно-съдови патологии с летален изход, особено сред възрастните хора. В допълнение, лекарствата със сибутрамин могат, според някои доклади, да причинят подобно на зависимост от наркотици. Всички тези факти и дълъг списък от нежелани реакции, открити по време на задълбочено проучване на свойствата на този наркотик, обясняват защо Sibutramine е забранено. От 2010 г., продажбата на лекарства с активна съставка временно спряно в целия Европейски съюз, Австралия, САЩ, Канада и Украйна, в Русия можете да ги купите само с рецепта.

Индикации за използването на това лекарство са основното затлъстяване при хранене със степен ІІ-ІІІ, когато индексът на телесна маса се повишава с 30-35 кг / м2 с неефективност на други методи на лечение. И двамата веднага след появата и сега това лекарство за излишни килограми не се препоръчва на всички поред, а в особено тежки случаи на затлъстяване. В схемата на лечение със Sibutramin се предлага нискокалорична диета и упражнения. Той се предписва и на хора, страдащи от инсулинозависим диабет, хипер- или хипопротеинемия. В този случай препоръчителният индекс на телесна маса на пациента е 27 kg / m2 и по-висок.

Комплексната терапия, включваща лекарства със сибутрамин, се провежда под наблюдението на специалист с практически опит в лечението на наднормено тегло. Важна част от него е формирането на психологическа готовност на пациента, за да променят навиците си по отношение на режима и диетата, както и за промени в начина на живот, и да ги запази след премахването на лекарствено лечение.

Фармакодинамика

Механизмът на действие на това вещество е, че той допринася за бързото удовлетворяване на глада, активирайки чувството за ситост и по този начин намалява количеството храна, консумирана без усилие от страна на пациента.

Иницииране предаване на химически сигнали (например насищане по време на хранене) между невроните в мозъка е освобождаването на невротрансмитерите серотонин и норепинефрин в извънклетъчното пространство (синапс), където приемната сигнал. Молекулите на сибутрамин блокират връщането на невротрансмитерите обратно в пресинаптичната клетка. Поради тази повишена синаптична концентрация на норадреналин и серотонин, усилване стимулацията неврон получава импулс. Насищане на сигнала влиза в постсинаптичната клетка силен организъм не изисква получаване на големи количества храна. В допълнение, лекарството увеличава производството на топлина от обмяната на веществата и повишаване процеси и формиране monodemetil- didemetilsibutramin - активни метаболити, които могат сами по себе си да инхибират обратното захващане на освобождават невротрансмитери (серотонин и норепинефрин), и - хормон допамин удоволствие А, но в много по-малка степен. По този начин, сибутрамин насърчава бързи чувство на ситост, и тя става постоянна. Желанието за закуска изчезва само по себе си, консумацията на храна е значително намалена, което води до бърза загуба на тегло.

Активното вещество и неговите активни метаболити indiferrentny освобождаването на ензима моноамин оксидаза и неговото активиране не взаимодейства с невротрансмитери, включително катехоламини, серотонин, хистамин, ацетилхолин, глутаминова киселина, и бензодиазепини. Те потискат улавянето на мембранни рецептори на серотонин чрез тромбоцити и могат да променят функциите си.

Намаляване на телесните мазнини с помощта на данните от лекарства придружава повишаване на нивото на липопротеините с висока плътност ( "добър") холестерол в кръвната плазма с количествен намали фонови триглицериди, общ холестерол се дължи на "лош", и пикочна киселина.

По време на лечението с тези лекарства имаше главно случаи на леко повишаване на кръвното налягане и сърдечната честота, но имаше и по-сериозни промени в тези параметри. Повечето лекарства със сибутрамин са монопрепарати, обаче, Reduxin съдържа освен микрокристална целулоза, нехранителен продукт, който не произвежда храни, освен главната активна съставка. Той има свойството да остане в стомаха, подуване под въздействието на течност, като по този начин създава усещане за ситост. В комбинация със сибутрамин той допълва действието си. Способен да абсорбира не само вода, но и гниене на бактерии, той почиства червата и предотвратява хранителното отравяне.

[1], [2], [3]

Фармакокинетика

При орално приемане има бързо усвояване на активен компонент от стомашно-чревния тракт (около 80%). Влизайки в черния дроб, сибутраминът се метаболизира до монометил и добутилсибутрамин. В края на 72 минути след използване на лекарството, дозиран при 0.015 g, се наблюдава най-голяма концентрация на активния ингредиент и от три до четири часа се наблюдават метаболитите му. Приемайки капсулата заедно с храната, пациентът намалява максималната концентрация на метаболитите с една трета и времето на неговото постигане се увеличава с три часа, без да се променя общата концентрация и разпределение. Сибутраминът (почти напълно) и неговите метаболити (> 90%) се свързват със серумни албумини и се разпространяват с добра скорост в тъканите на тялото. Концентрацията на активните вещества в серума достига състояние на равновесие четири дни след началото на терапията и два пъти надвишава тяхната серумна концентрация, определена след първия прием.

Екскрецията на неактивните деметилирани метаболити от организма се извършва главно в урината, по-малко от 1% се екскретира с калорични маси. Времето на полуживот на сибутрамин е 66 минути, неговите метаболити (монодеметил- и дидеметилсибутрамин) съответно - 14 и 16 часа.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема веднъж сутрин, независимо от приема на храна. Лечението започва с една капсула от 0,01 g, която се поглъща цяла и се измива с вода в достатъчно количество. Ако загубите по-малко от 2 килограма тегло през първите четири седмици от лечението и добра поносимост, се предписва по-висока дневна доза от 0,015 г. Ако в следващите четири седмици теглото намалее с по-малко от 2 килограма, лекарството се отменя като неефективно в този случай, тъй като не се препоръчват по-високи дози.

Лечението спира в следните случаи:

• когато за три месеца пациентът губи по-малко от 5% от първоначалното тегло;
• когато загубата на тегло се стабилизира на по-малко от 5% от първоначалното тегло;
• когато след постигнатото намаляване на теглото, пациентът отново набира три килограма или повече.

Лечението с това лекарство вероятно не е повече от две години.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Употреба Сибутрамин по време на бременност

Sibutramine тестови резултати при лабораторни животни показват, че активното вещество не засяга способността да забременеят, обаче, тератогенен ефект на сибутрамин на плода са наблюдавани при потомството на морски свинчета. Установено е, че те имат физически аномалии относно външния вид, както и структурата на скелета.

Лекарства, съдържащи сибутрамин, не се допускат при бременни и кърмещи жени. По време на курса на лечение и един месец и половина след края на лечението с тези лекарства, пациентите с женска фертилна възраст трябва да използват надеждни контрацептиви.

Противопоказания

• възрастови ограничения: не се предоставя на непълнолетни или на лица над 65 години;
• вторично затлъстяване, причинено от заболявания на ендокринната и централната нервна система, други органични причини;
• хранителни разстройства - булимия, анорексия (в присъствието или в анамнезата);
• умствени патологии;
• обобщено отметка;
• нарушения на кръвообращението в мозъка (в присъствието или в анамнезата);
• токсичен гръклян;
• исхемична болест на сърцето (в присъствието или в анамнезата), нарушения на ритъма и сърдечната честота, хронична декомпенсирана сърдечна мускулна дисфункция;
• нарушения на кръвообращението в периферните съдове;
• неконтролирано повишаване на кръвното налягане над 145 mm Hg;
• тежка степен на увредена чернодробна и / или бъбречна функция;
• аденом на простатата със забавено уриниране;
• феохромоцитом
• злоупотреба с вещества и / или алкохолизъм;
• ъгъл на затваряне на глаукома;
• хиполактазия, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
• известна сенсибилизация на сибутрамин и / или други съставки на лекарството.

Със специално внимание, се предписва на пациенти с болестта: хипертония, заболявания на кръвообращението, мускулни спазми, коронарна недостатъчност, епилепсия, чернодробна и / или бъбречна дисфункция, камъни в жлъчката, глаукома, кръвоизлив, тикове, както и - на лекарства, които нарушават съсирването на кръвта.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Странични ефекти Сибутрамин

Това вещество - много ефективен anorektik, и, разбира се, че тези, които искат да отслабнете и да прочетат рейтинг ревюта, които са много, възниква въпросът: Какво е опасно Sibutramine?

Разбира се, както всяко друго вещество, то може да причини алергии. В повечето случаи това не е анафилактичен шок, а по-безвредна реакция на тялото, например обрив от сибутрамин. Неприятно, но не опасно. Престанете да приемате - тя ще се надраска и ще премине.

По-сериозна последица е пристрастяването. Този наркотик не се препоръчва повече от една година, но хората, които са започнали да го приемат, често не могат да спрат, развиват истинска зависимост от наркотици, което всъщност представлява подклас на наркомания. Никак не. Кой обаче може да гарантира, че тялото му ще бъде устойчиво на това свойство на този наркотик?

Няма да има истински наркотик от Sibutramine, но когато бъде отменен, което се препоръчва да се извърши постепенно, може да се появи усещане, подобно на "счупване". Това се случва дори с кратък, три месеца, взимащ наркотика. Това са замайване и мигрена, нарушения на съня и тревожност, повишена възбудимост или апатия и мисли за самоубийство. Сибутраминът има директен ефект върху мозъка и централната неравни система. По този начин той се бори с преяждане и наднормено тегло. Но не винаги е възможно да се повлияе на психиката и нервната система без нежелани последици. Първата дестинация сибутрамин е съпроводено с тежки психиатричните разстройства, самоубийства, смъртни случаи от остри сърдечни и мозъчни аномалии, пациентите стават зависими от наркотици и продължителността на назначението му ще се превърне тъжни последствия. Текущите дози на сибутрамин са много по-ниски от препоръчаните в началото, лекарството е по-добре пречистено, но нежеланите ефекти, макар и по-слабо изразени, все още са там. По време на терапията с това лекарство е невъзможно да се извършва работа на височина, да се задвижват превозни средства, да се работи с механизми, изискващи повишена концентрация на внимание. Това лекарство е противопоказано при хора, които имат анамнеза за алкохолна или токсична зависимост или анамнеза, тъй като ефектите ще се припокриват.

Инструкциите за употребата на лекарството показват, че нежеланите реакции се появяват най-често през първия месец от лечението и ако продължи, честотата и интензивността на тези ефекти намаляха с течение на времето. Отрицателните действия, по принцип, са обратими и преминават с изтеглянето на лекарството.

Най-честите сърцебиене, високо кръвно налягане, зачервяване на кожата с усещане за топлина, запек, пълна анорексия, остри хемороиди, гадене, чувство за сухота в устата, безсъние, прилошаване, изтръпване части на тялото, пристъпи на паника, повишено изпотяване, промяна на вкуса.

В SCOUT проучване след регистрация, инициирана от съответния орган на Европейския съюз, след като много случаи на сериозни странични ефекти, които се посещават от много пациенти с наднормено тегло и висока степен на вероятност от сърдечно-съдови заболявания, са получени следните резултати: рискът от нефатален инфаркт, инсулт, инфаркт в (!) от пациентите, приемащи сибутрамин, са се увеличили с 16% в сравнение с тези, които са приемали плацебо. Обаче, което е много успокояващо, с помощта на реанимация е възможно да се спестят 1,4% повече пациенти, които са приемали това лекарство. Но смъртните случаи, както от васкуларни патологии, така и от всички причини, и при двете групи пациенти, се срещат със същата честота.

Имаше нежелани ефекти под формата на алергии от незначителни обриви до анафилактичен шок. Намаленият брой на тромбоцитите в кръвта, т.е. - Кръвта слабо сгъната, е имало случаи на автоимунно увреждане на стените на кръвоносните съдове (хеморагична пурпура), психични разстройства, които се обсъждат по-горе. В тези случаи се препоръчва прекратяване на лечението.

Нервната система реагира на лекарството с гърчове, краткотрайни провали в паметта, амнезия.

Синдроми на болките в главата, гърба, ушите, зрителни и слухови нарушения, храносмилане, ортопедични заболявания, херпес. Списъкът на нежеланите реакции е безкраен. Той заключава, че понякога синдромът на отнемане е придружен от главоболие и повишен апетит (!).

Жените, които планират да раждат след курса на Sibutramine, има смисъл сериозно да мисли. Лекарството е тератогенно, способността му да причинява мутации все още не е потвърдена, но използва този инструмент за кратко време и най-важното - често не е официално. Ето защо допълненията към списъка са все още възможни.

[20], [21], [22], [23], [24], [25]

Свръх доза

Приемането на дози Sibutramine, превишаващи препоръчаните, увеличава вероятността от развитие на нежелани ефекти и увеличаване на тяхната тежест. Последствията от предозирането не са достатъчно проучени и няма специфичен антидот.

Като част от първата помощ при предозиране, стомашната промивка и ентеросорбентите се предписват за един час от момента на получаване на доза, превишаваща препоръчваната доза.

Необходимо е да се наблюдава състоянието на пациента в рамките на 24 часа след получаване на надценено количество от лекарството. Когато се развият симптомите на странични ефекти, се извършва подходящо лечение. Най-честите последствия от предозиране, повишено кръвно налягане и сърцебиене се спират с ß-блокери.
С помощта на апарат на "изкуствен бъбрек" в случай на предозиране сибутрамин е практично, защото, както сочи проучване, обмен на сибутрамин продукти чрез хемодиализа практика елиминира.

[32],

Взаимодействия с други лекарства

Не се прилага в комбинация:

• с други лекарства, които спират психичните патологии или се насочват към пациенти с хранително затлъстяване, които имат централен ефект;
• с лекарства, които инхибират ензимната активност на моноаминооксидазата (между лекарствата, съдържащи сибутрамин и инхибитори на моноаминооксидазата, трябва да има интервал от поне две седмици);
• с лекарства, които стимулират производството на серотонин и потискат обратното улавяне;
• с лекарства, инактивиращи микрозомалните ензими на черния дроб;
• с лекарства, които могат да причинят сърцебиене и да увеличат кръвното налягане, както и да възбудят симпатичната нервна система.

Препаратите, съдържащи Sibutramine, не оказват влияние върху фармакодинамиката на пероралните контрацептиви.

Трябва също така да се отбележи, че сибутраминът и алкохолът не са съвместими.

Понастоящем в Украйна временно са забранени лекарствени продукти, съдържащи Sibutramine, и техният отпуск от аптеки, работещи в правната област, е невъзможен дори и по предписания. Въпреки това, за да купувате наркотици със Sibutramine не е трудно, интернет е пълен с предложения. Вярно е, че продажбата на незаконни наркотици, като покупката им - е наказуема. Това също е на стойност.

[33], [34], [35],

Условия за съхранение

Условията за съхранение на препарати на базата на Sibutramine не се различават от тези за повечето лекарства. Температурата на съхранение не трябва да надвишава 25 ° C, срок на годност - до три години. Препаратът не трябва да се изважда от оригиналната опаковка и да се оставя на места, достъпни за малки деца.

[36], [37], [38], [39], [40]

Аналози 

Най-изследваното лекарство, използвано за лечение на хранително затлъстяване, е Xenical (синоним на Orlistat). Това също е скъп аналог на сибутрамин. Активното вещество инхибира абсорбцията на мазнините в тънките черва, където трябва да се абсорбира и ги отстранява от изпражненията. Той работи само когато се наблюдава нискокалорична диета, като се увеличава ефектът му с около 20%. Основните странични ефекти се изразяват в нарушението на червата, метеоризма, инконтиненция на изпражненията и директно зависи от съдържанието на мазнини в храната. Колкото по-високо е съдържанието на мазнини, толкова по-изразени са нежеланите действия.

Разликата между орлистат и сибутрамин - в механизма на действие, ако е първото лекарство е добре смесени с мазнини, като ги извежда от организма и причинява на организма да компенсира енергията да изразходва мастните депа, а вторият - намалява апетита, като по негови центрове в човешкия мозък. Сибутраминът има директен ефект чрез централната нервна система върху други системи на тялото. Орлистат почти не навлиза в общия кръвен поток, действа в червата и на практика не засяга системите на организма. Това лекарство е аналог на сибутрамин само върху фармакологичния ефект - загуба на тегло, механизмите на действието им са напълно различни.

Аноректичният фенфлурамин е серотонергично лекарство, производно на амфетамин, по-близо до сибутрамин чрез механизма на действие и съответно е забранено наркотик.

Антидепресантът Fluoxetine, инхибира обратното захващане на серотонина, съответно има анорексични свойства. Списъкът може да продължи, но всички тези лекарства, засягащи централната нервна система, имат повече или по-малко странични ефекти като Sibutramine и са в състояние да причинят непоправима вреда на здравето.

Няма реални аналози на Sibutramine, има по-евтини синоними на индийското производство, например Gold Line, Redus, Slimia. Китайските хранителни добавки определено са "котка в чувал".

Reduxin Light, няма нищо общо със Sibutramine, съдържа активното вещество на oxytryptane, което има седативни и апетитни свойства. Това е биоадитивен.

Евтини аналози - Gold Line Light, Lystata, които не съдържат Sibutramine, но с пакет, напомнящ за продукти, съдържащи сибутрамин. Това е повече от рекламен трик, съответно, и ефективността на тези инструменти е доста ниска.

[41], [42], [43], [44]

Отзиви за отслабване и лекари

Прегледите за отслабване и техните близки за сибутрамин често са смущаващи, странични ефекти, насърчават много от тях да спрат лечението, но не всеки може да се отърве от нежеланите последици от приемането му. Съдейки по прегледа, тези ефекти не винаги са обратими. Много от ревютата казват, че хората много съжаляват за решението си да прибегнат до този наркотик. Въпреки че редица отзиви са категорично положителни, подчертавайки високата ефективност на това вещество и в допълнение към сухота в устата не се появяват други странични ефекти.

Коментари лекари доста ограничени, те не отричат, високата ефективност на сибутрамин, подчерта необходимостта да се спазват правилата за назначаване и мониторинг медицински пациента, да се изключи напълно самостоятелно като средство за причиняване на сериозни странични ефекти - никой не отрича това. Подчертава се, че половината от пациентите са изправени пред поне един от страничните ефекти, причинени от сибутрамин. И все пак, това вещество не е забранено, дори временно, в повечето икономически развити страни.