Анаболни стероидни препарати: основни понятия

За да разберем как анаболните стероидни лекарства работят върху нашето тяло, трябва да се въведат няколко концепции. Не се страхувайте - няма да имате нужда от специални знания.

Едно вещество се нарича ендогенно, ако се произвежда от организма (ендогенен тестостерон - тестостерон, продуциран от организма) и екзогенно, ако е погълнат отвън. Всички съществуващи начини за получаване на лекарства в тялото могат да бъдат разделени на две големи групи от ентерално (чрез храносмилателния тракт) и парентерално (заобикаляйки храносмилателния тракт). Първият включва: орално приложение (орално), резорбция под езика (под езика), въвеждане в дванадесетопръстника и ректума (ректално); на второ - въвеждането на лекарства с помощта на инжекции, обикновено в мускулите, под кожата или във вената. Що се отнася до анаболните стероидни лекарства, от които се интересуваме, те се прилагат или орално или чрез мускулно инжектиране; рядко има смисъл да се прилага под езика. Такива лекарства като инсулин или растежен хормон се инжектират с подкожни инжекции.

Лекарствата, прилагани през храносмилателния тракт, трябва да преминат през чернодробната бариера, преди да влязат в кръвния поток. Черният дроб винаги е нащрек, предпазвайки тялото ни от поглъщането на чужди вещества, много от които могат да бъдат отровни. Черният дроб ще унищожи, доколкото е възможно, всяко вещество, което смята за чуждо. По този начин обикновено по-малко количество активно вещество влиза в общия кръвен поток, отколкото се инжектира в тялото. Съотношението между първия и втория брой се нарича бионаличност на лекарството. Просто казано, бионаличността показва какъв процент от приложеното количество от лекарството действително ще работи.

Повечето лекарства в организма се подлагат на биотрансформация, т.е. Различни трансформации. Има два основни типа преобразуване на лекарствата: метаболитна трансформация и конюгация. Първият означава трансформацията на веществата, дължащи се на окисление, а вторият е биосинтетичен процес, придружен от добавяне на редица химични групи или молекули на ендогенни съединения към лекарството или неговите метаболити. Анаболните стероиди са изложени в организма както на метаболитната трансформация, така и на последващото конюгиране.

Почти всички трансформации в човешкото тяло се нуждаят от някаква "външна" помощ. Ако не сте забравили изцяло курса на училищната химия, лесно е да запомните, че вещества, които ускоряват хода на химическите реакции, се наричат катализатори. Катализатори със същите химични реакции, които се срещат във всеки жив организъм, се наричат ензими. Но освен катализаторите има и други вещества, които забавят химическите реакции. Неговото име е инхибитори.

Ефектът на лекарствата до голяма степен се определя от дозата им: колкото по-висока е, толкова по-бързо се развива ефектът на лекарството в зависимост от дозата, тежестта, продължителността и понякога естеството на ефекта се променя. Дозата се нарича количеството на лекарството едновременно - това е една доза. Дозите са разделени на праг, средна терапевтична, по-висока терапевтична, токсична и смъртоносна.

• Прагът е дозата, в която лекарството причинява начален биологичен ефект.
• Средната терапевтична доза е дозата, при която лекарствата причиняват необходимия фармакотерапевтичен ефект при повечето пациенти.
• По-високите терапевтични дози се прилагат, когато изискваният ефект не се постига с помощта на средни терапевтични дози; заслужава да се отбележи, че в случай на по-високи терапевтични дози страничните ефекти на лекарството все още не са изразени.
• При токсични дози, лекарствата започват да причиняват токсични ефекти на тялото.
• Е, не е нужно да обяснявате каква е смъртоносната доза за вас.

Разликата между прага и токсичните дози на лекарството се нарича ширината на терапевтичния ефект.

При многократната употреба на наркотици често се наблюдава намаляване на тяхната ефективност. Това явление се нарича толерантност (пристрастяване) и може да бъде свързано с намаляване на абсорбцията на веществото, увеличаване на степента на неговата инактивация или увеличаване на интензивността на екскрецията. Адаптирането към редица вещества може да се дължи на намаляването на чувствителността към рецепторните образувания или намаляване на тяхната плътност в тъканите.

С цел да се прецени нивото на приключване на вещества от организма, с помощта на параметър като полуживот (елиминиране половина или някой толкова удобно). Полуживотът е времето, след което концентрацията на активното вещество в кръвната плазма се намалява точно наполовина. Трябва също да се има предвид, че времето му на полуразпад се определя не само развъждането вещество от тялото, но и негова биологична трансформация и отлагане. Сега за рецепторите те служат като една от "целите" за лекарства. Рецепторите са активните групи на молекулите на субстратите, с които веществото взаимодейства. Рецептори, както други молекули имат определен половин живот: намаляване на този път води до намаляване на броя на рецепторите в организма, както и удължаване, разбира се, да се увеличи този брой. Ние се отклоня от всички други рецептори, но рецепторите ни ще се интересуват от по-нататъшно хормонални, като специално внимание ще бъде отделено на андроген рецепторите. Всички хормонни рецептори могат да бъдат разделени в две големи категории: рецепторите вътре в клетката (това включва рецептори на стероид и хормони на щитовидната жлеза) и рецептори на повърхността на клетките (всички други, включително рецепторите на растежен хормон, инсулин-подобен растежен фактор, инсулин, и адренергични рецептори). Трябва да се каже, че броят на клетъчно повърхностни рецептори може да намали (това явление се нарича подтискане) и чувствителност към съответните лекарства могат по този начин намалява. Рецепторите вътре в клетките на низходящото регулиране не се подчиняват (във всеки случай няма документирано доказателство за това).

Андрогенните рецептори (АР), разбира се, също попадат под общата дефиниция на рецепторите. За да я кажем по-просто, андрогенните рецептори са такива много големи протеинови молекули, състоящи се от около 1000 аминокиселини и разположени вътре в клетките. Различни, трябва да кажа, клетки, не само мускулни влакна. Преди това се смяташе, че има няколко типа андрогенни рецептори; Сега всеки знае, че е сам.

Трябва да се отбележи, че молекули от различни вещества могат да се свързват със същия рецептор. Действието, което те причиняват в този случай, също се различава значително. Веществата, чиито молекули се свързват с рецепторите, се разделят на две големи групи - агонисти и антагонисти. Агонистите са тези вещества, чиито молекули, свързващи се с рецепторите, причиняват биологичен ефект. Ако говорим за хормонални рецептори, тогава агонистите им копират действието на ендогенните хормони, повече или по-малко успешно. Ендогенните хормони, естествено, също са агонисти. Антагонистите също се свързват с рецепторите, но те не правят нищо. Антагонистите - такова "куче в яслите": неспособни да активират рецептора, те в същото време не позволяват да се присъединят към рецепторите агонисти и да направят нещо "полезно". Използването на антагонисти на пръв поглед изглежда безсмислено, а само на пръв поглед. Към тази група вещества се съдържат например някои антиестрогенни лекарства; блокиращи естрогенните рецептори, намаляват риска от странични ефекти, свързани с ароматизацията на AAS с почти пот.

Тук може би и всички основни понятия, които трябва да разберем как работят анаболните стероидни лекарства.

[1], [2], [3], [4]