Анаболни стероидни лекарства: основни понятия

За да разберем как анаболните стероиди влияят на тялото ни, е необходимо да въведем няколко понятия. Не се страхувайте - от вас не се изискват специални знания.

Едно вещество се нарича ендогенно, ако се произвежда от организма (ендогенният тестостерон е тестостерон, произвеждан от организма), и екзогенно, ако постъпва в организма отвън. Всички съществуващи пътища за приложение на лекарства могат да бъдат разделени на две големи групи: ентерални (през храносмилателния тракт) и парентерални (заобикаляйки храносмилателния тракт). Първите включват: приложение през устата (орално), абсорбция под езика (сублингвално), приложение в дванадесетопръстника и в ректума (ректално); вторите включват приложение на лекарства чрез инжектиране, обикновено в мускул, под кожата или във вена. Що се отнася до анаболните стероидни лекарства, които ни интересуват, те се прилагат или орално, или чрез мускулна инжекция; рядко има смисъл да се прилагат сублингвално. Лекарства като инсулин или растежен хормон се прилагат чрез подкожни инжекции.

Лекарствата, прилагани през храносмилателния тракт, трябва да преминат през черния дроб, преди да попаднат в общия кръвен поток. Черният дроб е винаги нащрек, защитавайки тялото ни от чужди вещества, много от които могат да бъдат отровни. Черният дроб ще унищожи, доколкото е възможно, всяко вещество, което счита за чуждо. По този начин количеството активно вещество, което постъпва в общия кръвен поток, обикновено е по-малко от количеството, което е било въведено в тялото. Съотношението между първото и второто число се нарича бионаличност на лекарството. Казано по-просто, бионаличността показва какъв процент от приложеното количество лекарство действително ще действа.

Повечето лекарства претърпяват биотрансформация в организма, т.е. различни трансформации. Съществуват два основни вида лекарствена трансформация: метаболитна трансформация и конюгация. Първият означава трансформация на веществата поради окисление, вторият е биосинтетичен процес, съпроводен с добавяне на редица химични групи или молекули ендогенни съединения към лекарството или неговите метаболити. Анаболните стероиди претърпяват както метаболитна трансформация, така и последваща конюгация в организма.

Почти всички трансформации, които протичат в човешкото тяло, изискват някаква помощ „отвън“. Ако не сте забравили напълно курса си по химия в училище, лесно ще си спомните, че веществата, които ускоряват химичните реакции, се наричат катализатори. Катализаторите на химични реакции, които протичат във всеки жив организъм, се наричат ензими. Но освен катализаторите, има и други вещества, които забавят химичните реакции. Тяхното наименование е инхибитори.

Ефектът на лекарствата до голяма степен се определя от тяхната доза: колкото по-висока е тя, толкова по-бързо се развива ефектът на лекарството, в зависимост от дозата се променя тежестта, продължителността, а понякога и естеството на ефекта. Дозата е количеството лекарство за една доза - това е единична доза. Дозите се делят на прагови, средни терапевтични, най-високи терапевтични, токсични и летални.

• Праговата доза е дозата, при която лекарството предизвиква начален биологичен ефект.
• Средната терапевтична доза е дозата, при която лекарствата предизвикват необходимия фармакотерапевтичен ефект при повечето пациенти.
• По-високи терапевтични дози се използват, когато желаният ефект не се постига със средни терапевтични дози; заслужава да се отбележи, че при по-високи терапевтични дози страничните ефекти от употребата на лекарството все още не са изразени.
• В токсични дози лекарствата започват да причиняват токсични ефекти, които са опасни за организма.
• Ами, мисля, че няма нужда да ви обяснявам какви са леталните дози.

Разликата между праговата и токсичната доза на лекарството се нарича терапевтичен диапазон.

Многократната употреба на лекарства често води до намаляване на тяхната ефективност. Това явление се нарича толерантност (привикване) и може да бъде свързано с намаляване на абсорбцията на веществото, увеличаване на скоростта на неговото инактивиране или увеличаване на интензивността на екскрецията. Привикването към редица вещества може да се дължи на намаляване на чувствителността на рецепторните образувания към тях или на намаляване на тяхната плътност в тъканите.

За да се прецени скоростта на елиминиране на веществата от организма, се използва параметър като период на полуразпад (или полуелиминиране, както предпочитате). Периодът на полуразпад е времето, след което концентрацията на активното вещество в кръвната плазма намалява точно наполовина. Също така е важно да се има предвид, че периодът на полуразпад се определя не само от елиминирането на веществото от организма, но и от неговата биотрансформация и отлагане. Сега за рецепторите, те служат като една от „мишените“ за лекарствата. Рецепторите се наричат активни групи от субстратни молекули, с които веществото взаимодейства. Рецепторите, подобно на другите молекули, имат определен период на полуразпад: намаляването на този период води до намаляване на броя на съответните рецептори в организма, а удължаването, естествено, до увеличаване на този брой. Нека се разсеем от всички останали рецептори, в бъдеще ще се интересуваме само от хормонални рецептори и ще обърнем специално внимание на андрогенните рецептори. Всички хормонални рецептори могат да бъдат разделени на две широки категории: рецептори вътре в клетките (те включват рецептори за стероидни и тиреоидни хормони) и рецептори на клетъчната повърхност (всички останали, включително рецептори за растежен хормон, инсулиноподобен растежен фактор, инсулин и адренергични рецептори). Трябва да се отбележи, че броят на рецепторите на клетъчната повърхност може да намалее (това явление се нарича понижена регулация) и по този начин чувствителността към съответното лекарство може да намалее. Рецепторите вътре в клетките не са подложени на понижена регулация (поне няма документални доказателства за това).

Андрогенните рецептори (АР), разбира се, също попадат под общото определение за рецептори. Казано по-просто, андрогенните рецептори са много големи протеинови молекули, състоящи се от около 1000 аминокиселини и разположени вътре в клетките. Различни клетки, трябва да се каже, не само мускулни влакна. Преди се смяташе, че има няколко вида андрогенни рецептори; сега всички знаят, че има само един.

Трябва да се отбележи, че молекули от различни вещества могат да се свързват с един и същ рецептор. Ефектът, който причиняват, също варира значително. Веществата, чиито молекули се свързват с рецепторите, се разделят на две големи групи - агонисти и антагонисти. Агонистите са тези вещества, чиито молекули, свързвайки се с рецепторите, предизвикват биологичен ефект. Ако говорим за хормонални рецептори, техните агонисти копират действието на ендогенните хормони, повече или по-малко успешно. Самите ендогенни хормони, разбира се, също са агонисти. Антагонистите също се свързват с рецепторите, но не произвеждат никакъв ефект. Антагонистите са един вид „куче в кошарата“: без способността да активират рецептора, те едновременно не позволяват на агонистите да се присъединят към рецепторите и да направят нещо „полезно“. Употребата на антагонисти на пръв поглед изглежда безсмислена, но само на пръв поглед. Тази група вещества включва например някои антиестрогенни лекарства; като блокират естрогенните рецептори, те на практика елиминират риска от странични ефекти, свързани с ароматизацията на ААС.

Е, това вероятно са всички основни понятия, от които се нуждаем, за да разберем как действат анаболните стероиди.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]