Хапчета за отслабване със сибутрамин: инструкции и курс на лечение

В момента продажбата на лекарства с тази активна съставка е временно спряна в Европейския съюз, Австралия, САЩ, Канада и Украйна, а в Русия те могат да бъдат закупени само с лекарско предписание. Никакви забрани обаче не могат да противодействат на потребителското търсене; закупуването на лекарства със сибутрамин без лекарско предписание не е проблем. Няма обаче гаранция, че няма да получите фалшиво лекарство.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Показания сибутрамин хапчета за загуба на тегло

Тези лекарства се предписват в терапевтични комплексни схеми за отслабване в следните случаи:

• първично алиментарно затлъстяване от II-III степен, когато индексът на телесна маса надвишава 30-35 kg/m2 ^и други методи на лечение са неефективни;
• индексът на телесна маса на пациента е 27 kg/m2 ^или по-висок, ако има инсулинонезависим диабет, хипер- или хипопротеинемия.

[ 7 ]

Формуляр за освобождаване

Капсули с дозировка 0,005, 0,01, 0,015 g от активната съставка.

Имена на хапчета за отслабване, съдържащи сибутрамин

• оригинални лекарства Meridia и Reductil (Abbvie Deutschland GmbH & Co. за Abbott Laboratories, Германия)
• генерични лекарства – Lindaxa (Zentiva, Чехия), Reduksin (Promomed, Русия), Gold Line, Slimia, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimex (Индия), Obestafite, Sibutrex и Sibutrim (Индия-Великобритания).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакодинамика

Активната съставка в тези лекарства за отслабване е централно действащият аноректик сибутрамин. Той действа чрез въздействие върху центровете за апетит в човешкия мозък, като спомага за бързото задоволяване на глада, активира чувството за ситост и по този начин намалява количеството консумирана храна без никакви усилия от страна на пациента.

Началото на предаването на химични сигнали (например, за ситост по време на прием на храна) между невроните на мозъка е освобождаването на невротрансмитери, серотонин и норепинефрин, в междуклетъчното пространство (синапс), където се приема сигналът. Молекулите на сибутрамин блокират връщането на невротрансмитерите обратно към пресинаптичната клетка. Поради това концентрацията на серотонин и норепинефрин в синапса се увеличава, потенцирайки стимулацията на неврона, приемащ импулса. Сигналът за ситост навлиза по-интензивно в постсинаптичните клетки, тялото не се нуждае от прием на големи количества храна. Освен това, лекарството увеличава производството на топлина от организма, форсирайки метаболитните процеси, което насърчава изгарянето на мазнини. Той образува монодеметил- и дидеметилсибутрамин - активни метаболити, които сами по себе си могат да инхибират обратното захващане на освободените невротрансмитери (серотонин и норепинефрин), както и хормона на удоволствието допамин, но в много по-малка степен. Действайки по този начин, сибутраминът насърчава бързото и трайно чувство за ситост. Приемът на храна е значително намален, което води до бърза загуба на тегло.

Активното вещество и неговите активни метаболити са индиферентни към освобождаването на ензима моноаминооксидаза и неговото активиране, не взаимодействат с невротрансмитери, включително катехоламини, серотонин, хистамин, ацетилхолин, глутаминова киселина и бензодиазепини. Те потискат захващането на мембранните серотонинови рецептори от тромбоцитите и могат да променят техните функции.

Намаляването на мастните натрупвания с помощта на тези лекарства е съпроводено с повишаване на нивото на липопротеините с висока плътност („добрият“ холестерол) в кръвния серум на фона на количествено намаляване на триацилглицеридите, общия холестерол за сметка на „лошия“ холестерол и пикочната киселина.

Повечето лекарства със сибутрамин са монолекарства. Редуктил и Редуксин обаче са комплексни лекарства, които съдържат, освен основната активна съставка, микрокристална целулоза - естествен нехранителен продукт, който няма странични ефекти. Той има свойството да набъбва под въздействието на течност, когато се задържа в стомаха, като по този начин осигурява усещане за ситост. В комбинация със сибутрамин, той допълва действието му. Микрокристалната целулоза е способна да абсорбира не само вода, но и гнилостни бактерии, добре прочиства червата и предотвратява хранително отравяне.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокинетика

При перорално приложение активният компонент се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт (около 80%). При попадане в черния дроб сибутраминът се метаболизира до монодеметил- и дидеметилсибутрамин. Най-високата концентрация на активната съставка се наблюдава 72 минути след прием на лекарството, дозирано в 0,015 g, а метаболитите му се наблюдават от три до четири часа. Приемайки капсулата с храна, пациентът намалява най-високата концентрация на активни метаболити с една трета, а времето за определянето им се увеличава с три часа, без да се променя общата концентрация и разпределение. Сибутраминът (почти напълно) и неговите метаболити (>90%) се свързват със серумните албумини и се разпространяват бързо в телесните тъкани. Концентрацията на активните вещества в кръвния серум достига равновесие четири дни след началото на терапията и е два пъти по-висока от серумната им концентрация, определена след първата доза.

Неактивните деметилирани метаболити се екскретират главно с урината, по-малко от 1% се екскретират с изпражненията. Полуживотът на сибутрамин е 66 минути, а на метаболитите му (монодезметил- и дидесметилсибутрамин) - съответно 14 и 16 часа.

[ 15 ], [ 16 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема веднъж сутрин, независимо от приема на храна. Лечението започва с една капсула от 0,01 g, която се поглъща цяла и се пие с достатъчно количество вода. Ако загубата на тегло е по-малка от два килограма през първите четири седмици от терапията и добра поносимост, се предписва по-висока дневна доза от 0,015 g. Ако през следващите четири седмици теглото намалее с по-малко от два килограма, лекарството се прекратява като неефективно в този случай, тъй като по-високи дози не се препоръчват.

Лечението се спира в следните случаи:

• когато пациентът загуби по-малко от 5% от първоначалното си тегло за три месеца;
• когато загубата на тегло се е стабилизирала на по-малко от 5% от първоначалното тегло;
• когато, след като вече е постигнал загуба на тегло, пациентът отново качва три килограма или повече.

Лечението с това лекарство е възможно за не повече от две години.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Употреба сибутрамин хапчета за загуба на тегло по време на бременност

Резултатите от тестовете на сибутрамин върху лабораторни животни показват, че това активно вещество не повлиява способността за оплождане, но тератогенният ефект на сибутрамин върху плода е наблюдаван при потомството на лабораторни зайци. Те са установени с физически аномалии, свързани с външния вид, както и със скелетната структура.

Лекарствата, съдържащи сибутрамин, са забранени за употреба от бременни и кърмещи жени. През целия курс на лечение и в продължение на месец и половина след края на лечението с тези лекарства, жените в репродуктивна възраст трябва да използват надеждна контрацепция.

Противопоказания

• възрастови ограничения: не се предписва на непълнолетни и лица над 65 години;
• вторично затлъстяване, причинено от заболявания на ендокринната и централната нервна система, както и други органични причини;
• хранителни разстройства – булимия, анорексия (настояща или в анамнезата);
• психични патологии;
• генерализиран тик;
• нарушения на кръвообращението в части от мозъка (настоящи или в анамнезата);
• токсична гуша;
• миокардна исхемия (настояща или в анамнеза), тахиаритмия, хронична декомпенсирана дисфункция на сърдечния мускул;
• нарушения на кръвообращението в периферните съдове;
• неконтролирана хипертония (кръвно налягане над 145 mm Hg);
• тежки степени на чернодробна и/или бъбречна дисфункция;
• аденом на простатата със задържане на урина;
• феохромоцитом
• злоупотреба с вещества и/или алкохолизъм;
• глаукома със затваряне на ъгъла;
• хиполактазия, синдром на малабсорбция на глюкозо-галактоза;
• известна сенсибилизация към сибутрамин и/или други съставки на лекарството.

Трябва да се предписва с особено внимание на пациенти с анамнеза за хипертония, нарушения на кръвообращението, мускулни спазми, коронарна артериална недостатъчност, епилепсия, чернодробна и/или бъбречна дисфункция, жлъчнокаменна болест, глаукома, кръвоизливи, тикове и такива, приемащи лекарства, които нарушават съсирването на кръвта.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Странични ефекти сибутрамин хапчета за загуба на тегло

Нежеланите реакции обикновено се появяват през първия месец от лечението и ако лечението продължи, честотата и интензивността на тези ефекти намаляват с времето. Негативните ефекти обикновено са обратими и изчезват с отмяната на лекарството.

Според резултатите от постмаркетинговите клинични изпитвания, следните нежелани реакции от приема на лекарства със сибутрамин са наблюдавани по-често от 10% от случаите: запек, безсъние, сухота в устата. По-често от 1% от случаите, но по-рядко от 10% от случаите, са наблюдавани следните: тахиаритмия, хипертония, предсърдно мъждене, вазодилатация, гадене, обостряне на хемороиди, главоболие, припадък, изтръпване на крайниците, тревожност, повишено изпотяване, промяна във вкуса.

Клинично значими странични ефекти, регистрирани по време на тестването на това вещество:

• рискът от нефатален инфаркт, инсулт или сърдечен арест при пациенти, приемащи сибутрамин, се увеличава с 16% в сравнение с пациентите, приемащи плацебо;
• реакции на сенсибилизация от обриви до анафилаксия;
• намален брой на тромбоцитите и нарушена функция на тромбоцитите, автоимунно увреждане на стените на кръвоносните съдове;
• психоза, мания, суицидни намерения и мисли за това, депресия;
• конвулсии, краткосрочни пропуски в паметта, амнезия;
• когато се използва едновременно с лекарства, които освобождават серотонин, се развива серотонинов синдром;
• загуба на зрителна острота;
• разстроен стомах, повръщане, стомашно-чревно кървене;
• косопад, обрив, включително хеморагичен;
• остър интерстициален нефрит, мезангиокапиларен гломерулонефрит, затруднено уриниране;
• нарушения на еякулацията и менструалния цикъл, аноргазмия, импотентност, маточно кървене.

Лабораторните изследвания показват повишени чернодробни ензими.

Главоболие и повишен апетит са наблюдавани понякога след спиране на приема на лекарството.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Свръх доза

Приемът на сибутрамин в по-високи от препоръчителните дози увеличава вероятността от нежелани реакции и тяхната тежест. Ефектите от предозиране все още не са достатъчно проучени и
няма специфичен антидот.

Като част от първа помощ при предозиране, стомашна промивка и ентеросорбенти се предписват в рамките на един час от момента на приемане на доза, надвишаваща препоръчителната.

Необходимо е да се следи състоянието на пациента в продължение на 24 часа след прием на прекомерно количество от лекарството. Ако се развият симптоми на странични ефекти, се предприемат подходящи лечебни мерки. Най-типичните последици от предозиране, повишено кръвно налягане и учестен сърдечен ритъм, се облекчават с β-блокери.
Използването на устройство „изкуствен бъбрек“ в случай на предозиране е неподходящо, тъй като, както показват проучванията, метаболитните продукти на сибутрамин практически не се елиминират чрез хемодиализа.

[ 26 ]

Взаимодействия с други лекарства

Не се използва в комбинация с:

• с други лекарства, които облекчават психични патологии или са предназначени за пациенти с алиментарно затлъстяване, които имат централен ефект;
• с лекарства, които инхибират ензимната активност на моноаминооксидазата (трябва да има интервал от поне две седмици между приема на лекарства, съдържащи сибутрамин и инхибитори на моноаминооксидазата);
• с лекарства, които стимулират производството на серотонин и потискат обратното му захващане;
• с лекарства, които инактивират чернодробните микрозомни ензими;
• с лекарства, които могат да причинят учестен сърдечен ритъм и да повишат кръвното налягане, както и да стимулират симпатиковата нервна система.

Препаратите, съдържащи сибутрамин, не повлияват фармакодинамиката на пероралните контрацептиви.

Трябва също да се има предвид, че сибутраминът и алкохолът са несъвместими.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Условия за съхранение

Условията за съхранение на лекарства на базата на сибутрамин не се различават от тези за повечето лекарства. Температурата на съхранение не трябва да надвишава 25°C. Лекарството не трябва да се изважда от оригиналната му опаковка и да се оставя на места, достъпни за малки деца.

[ 30 ]

Срок на годност

Срок на годност: до три години

[ 31 ]

Отзиви

Отзивите за продукти за отслабване със сибутрамин често са отрицателни, има доста оплаквания за странични ефекти от нервната система и психиката, което подтиква мнозина да спрат лечението. Освен това не всеки успява да се отърве от нежеланите последици от приема му. Съдейки по отзивите, тези ефекти не винаги са обратими. Доста отзиви казват, че хората съжаляват за решението си да прибегнат до това лекарство.

Въпреки това, има много отзиви, които са откровено положителни, подчертавайки високата ефективност на това вещество, и освен сухота в устата, не се споменават други странични ефекти.

Лекарите говорят за лекарството доста резервирано, като подчертават високата ефективност на сибутрамин и необходимостта от спазване на правилата за неговата употреба, както и опасността от самолечение, тъй като лекарството причинява сериозни странични ефекти.