Диети хапчета със сибутрамин: инструкции и лечение

Понастоящем продажбата на лекарства с тази активна съставка временно се преустановява на територията на Европейския съюз, в Австралия, САЩ, Канада и Украйна, в Русия те могат да бъдат закупени само с рецепта. Въпреки това, забраната не може да се справи с потребителското търсене, закупуването на лекарства със Sibutramine без лекарско предписание не създава проблем. Вярно е, че няма гаранция, че няма да получите фалшиво лекарство.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Показания Таблетки със сибутрамин за отслабване

Тези средства се предписват в терапевтичните комплексни схеми за намаляване на теглото в следните случаи:

• първичен храносмилателния затлъстяване II-III степен, когато BMI превъзхожда 30-35kg / m ²  след неуспех на други терапии;
• индексът на телесна маса на пациента е 27 kg / m ²  и по-висок, ако има инсулино-независим диабет, хипер- или хипопротеинемия.

[7]

Формуляр за освобождаване

Капсули, дозирани на 0,005, 0,01, 0,015 g от активната съставка.

Наименования на хапчета за отслабване, съдържащи сибутрамин

• оригиналните лекарства Meridia и Reductil (Abbevie Deutschland GMBH and Co. За Abbott Laboratories, Германия)
• генеричните лекарства - Lindaksa (на Zentiva, Чехия), Reduxine (Promomed, Русия), Златен линия, Slim, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (Индия), Obestafit, Sibutreks и Sibutrim (Индия-UK).

[8], [9], [10], [11]

Фармакодинамика

Активната съставка на тези лекарства, използвани за намаляване на телесното тегло е централната аноректична акция на сибутрамин. Работи по следния начин: Чрез повлияване на апетитните центрове в човешкия мозък той допринася за бързо удовлетворяване на глада, активизира чувството за ситост и по този начин намалява количеството храна, консумирана без усилия от страна на пациента.

Иницииране предаване на химически сигнали (например насищане по време на хранене) между невроните в мозъка е освобождаването на невротрансмитерите серотонин и норепинефрин в извънклетъчното пространство (синапс), където приемната сигнал. Молекули сибутрамин върне блок невротрансмитер обратно в пресинаптичните клетката. Поради тази повишена синаптична концентрация на норадреналин и серотонин, усилване стимулацията неврон получава импулс. Насищане на сигнала влиза в постсинаптичната клетка силен организъм не изисква получаване на големи количества храна. В допълнение, лекарството увеличава производството на топлина от тялото, принуждавайки метаболитни процеси, които zhiroszhganiyu насърчава. Форми и monodemetil- didemetilsibutramin - активни метаболити, които могат сами по себе си да инхибират обратното захващане на освобождават невротрансмитери (серотонин и норепинефрин), и - хормон допамин удоволствие А, но в много по-малка степен. Работейки по този начин, сибутрамин допринася за бързата поява на чувство за ситост, и тя става постоянна. Значително намаляване на приема на храна, което води до бърза загуба на тегло.

Активното вещество и неговите активни метаболити indiferrentny освобождаването на ензима моноамин оксидаза и неговото активиране не взаимодейства с невротрансмитери, включително катехоламини, серотонин, хистамин, ацетилхолин, глутаминова киселина, и бензодиазепини. Те потискат улавянето на мембранни рецептори на серотонин чрез тромбоцити и могат да променят функциите си.

Намаляване на телесните мазнини с помощта на данните от лекарства придружава повишаване на нивото на липопротеините с висока плътност ( "добър" холестерол) нива в серум на фона на количествени триглицериди намаляване, общия холестерол се дължи на "лош", и пикочна киселина.

Повечето наркотици със сибутрамин са монотерапии. Въпреки това препаратите Reductil и Reduxin са сложни, съдържащи в допълнение към основната активна съставка, микрокристалната целулоза е нехранителен продукт, който произвежда естествени и нехранителни продукти. Той има свойството да остане в стомаха, подуване под въздействието на течност, като по този начин създава усещане за ситост. В комбинация със Sibutramine допълва действието си. Микрокристалната целулоза е способна да абсорбира не само вода, но и гниене на бактерии, почиства червата и предотвратява хранителното отравяне.

[12], [13], [14]

Фармакокинетика

При орално приемане има бързо усвояване на активен компонент от стомашно-чревния тракт (около 80%). Влизайки в черния дроб, сибутраминът се метаболизира до монометил и добутилсибутрамин. В края на 72 минути след използване на лекарството, дозирано при 0.015 g, се наблюдава максималната концентрация на активния ингредиент и от три до четири часа - неговите метаболити. Като приема капсулата заедно с храната, пациентът намалява с една трета най-голямата концентрация на активни метаболити и времето на неговото определяне се увеличава с три часа, без да се променя общата концентрация и разпределение. Сибутраминът (почти напълно) и неговите метаболити (> 90%) се свързват със серумни албумини и се разпространяват с добра скорост в тъканите на тялото. Концентрацията на активните вещества в серума достига състояние на равновесие четири дни след началото на терапията и два пъти надвишава тяхната серумна концентрация, определена след първия прием.

Екскрецията на неактивните деметилирани метаболити от организма се извършва главно в урината, по-малко от 1% се екскретира с калорични маси. Времето на полуживот на сибутрамин е 66 минути, неговите метаболити (монодеметил- и дидеметилсибутрамин) съответно - 14 и 16 часа.

[15], [16]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема веднъж сутрин, независимо от приема на храна. Лечението започва с една капсула от 0,01 g, която се поглъща цяла и се измива с вода в достатъчно количество. Ако загубите по-малко от 2 килограма тегло през първите четири седмици от лечението и добра поносимост, се предписва по-висока дневна доза от 0,015 г. Ако в следващите четири седмици теглото намалее с по-малко от 2 килограма, лекарството се отменя като неефективно в този случай, тъй като не се препоръчват по-високи дози.

Лечението спира в следните случаи:

• когато за три месеца пациентът губи по-малко от 5% от първоначалното тегло;
• когато загубата на тегло се стабилизира на по-малко от 5% от първоначалното тегло;
• когато след постигнатото намаляване на теглото, пациентът отново набира три килограма или повече.

Лечението с това лекарство вероятно не е повече от две години.

[23], [24], [25]

Употреба Таблетки със сибутрамин за отслабване по време на бременност

Sibutramine тестови резултати при лабораторни животни показват, че активното вещество не засяга способността да забременеят, обаче, тератогенен ефект на сибутрамин на плода са наблюдавани при потомството на морски свинчета. Установено е, че те имат физически аномалии относно външния вид, както и структурата на скелета.

Лекарства, съдържащи сибутрамин, не се допускат при бременни и кърмещи жени. По време на курса на лечение и един месец и половина след края на лечението с тези лекарства, пациентите с женска фертилна възраст трябва да използват надеждни контрацептиви.

Противопоказания

• възрастови ограничения: не се предоставя на непълнолетни или на лица над 65 години;
• вторично затлъстяване, причинено от заболявания на ендокринната и централната нервна система, други органични причини;
• хранителни разстройства - булимия, анорексия (в присъствието или в анамнезата);
• умствени патологии;
• обобщено отметка;
• нарушения на кръвообращението в мозъка (в присъствието или в анамнезата);
• токсичен гръклян;
• миокардна исхемия (в присъствието или в анамнезата), тахиаритмия, хронична декомпенсирана сърдечна мускулна дисфункция;
• нарушения на кръвообращението в периферните съдове;
• неконтролирана хипертония (кръвно налягане над 145 mm Hg);
• тежки степени на чернодробна и / или бъбречна дисфункция;
• аденом на простатата със забавено уриниране;
• феохромоцитом
• злоупотреба с вещества и / или алкохолизъм;
• ъгъл на затваряне на глаукома;
• хиполактазия, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
• известна сенсибилизация на сибутрамин и / или други съставки на лекарството.

С особено внимание се предписва на пациенти с болестта: хипертония, циркулаторни нарушения, мускулни спазми, недостатъчност на коронарните артерии, епилепсия, чернодробна и / или бъбречна дисфункция, камъни в жлъчката, глаукома, кръвоизлив, тикове, както и - на лекарство, което нарушава съсирването на кръвта.

[17], [18], [19]

Странични ефекти Таблетки със сибутрамин за отслабване

Нежеланите реакции обикновено се появяват през първия месец от лечението и ако продължи, честотата и интензивността на тези ефекти намаляха с течение на времето. Отрицателните действия, по принцип, са обратими и преминават с изтеглянето на лекарството.

Според резултатите от пост-маркетинговия клинично изпитване по-често, отколкото в 10% от случаите на следните нежелани последици от приема на лекарства с сибутрамин: запек, безсъние, сухота в устата. По-често от 1% от случаите, но по-малко от 10% се срещна: тахиаритмия, хипертония, предсърдно мъждене, вазодилатация, гадене, обостряне на хемороиди, главоболие, прилошаване, изтръпване на крайниците, тревожност, повишено изпотяване, промяна на вкуса.

Клинично значими нежелани реакции, регистрирани по време на тестването на това вещество:

• рискът от нефатален инфаркт, инсулт, инфаркт при пациенти, приемащи Sibutramine, се увеличава с 16% в сравнение с пациентите, приемащи плацебо;
• реакции на сенсибилизация от обриви до анафилаксия;
• намаляване на броя на тромбоцитите и нарушаване на техните функции, автоимунни увреждания на стените на кръвоносните съдове;
• психоза, мания, суицидни намерения и мисли за нея, депресия;
• конвулсии, краткотрайни спадове в паметта, амнезия;
• когато се използва едновременно с лекарства, освобождаващи серотонин, се развива серотониновия синдром;
• загуба на яснота на зрението;
• разстроен стомах, повръщане, стомашно-чревно кървене;
• косопад, обрив, включително хеморагичен;
• остър интерстициален нефрит, мезангиокапилен гломерулонефрит, затруднено уриниране;
• нарушения на еякулацията и менструалния цикъл, аноргазмия, импотентност, кървене от матката.

При лабораторни анализи, чернодробните ензими са повишени.

При отнемането на лекарството от време на време имаше главоболие и повишен апетит.

[20], [21], [22]

Свръх доза

Приемането на дози Sibutramine, превишаващи препоръчаните, увеличава вероятността от развитие на нежелани ефекти и увеличаване на тяхната тежест. Последствията от предозирането не са достатъчно проучени и
Няма специфичен антидот.

Като част от първата помощ при предозиране, стомашната промивка и ентеросорбентите се предписват за един час от момента на получаване на доза, превишаваща препоръчваната доза.

Необходимо е да се следи състоянието на пациента в рамките на 24 часа след получаване на надценено количество от лекарството. Когато се развият симптомите на нежелани реакции, се провеждат подходящи мерки за лечение. Най-характерните последствия от предозирането, повишено кръвно налягане и бърз сърдечен ритъм, се прекратяват с ß-адреноблокери.
Използването на апарата "изкуствен бъбрек" в случай на превишаване на дозата не е препоръчително, тъй като проучванията показват, че метаболитните продукти на Sibutramine практически не се елиминират чрез хемодиализа.

[26]

Взаимодействия с други лекарства

Не се прилага в комбинация:

• с други лекарства, които спират психичните патологии или се насочват към пациенти с хранително затлъстяване, които имат централен ефект;
• с лекарства, които инхибират ензимната активност на моноаминооксидазата (между лекарствата, съдържащи сибутрамин и инхибитори на моноаминооксидазата, трябва да има интервал от поне две седмици);
• с лекарства, които стимулират производството на серотонин и потискат обратното улавяне;
• с лекарства, инактивиращи микрозомалните ензими на черния дроб;
• с лекарства, които могат да причинят сърцебиене и да увеличат кръвното налягане, както и да възбудят симпатичната нервна система.

Препаратите, съдържащи Sibutramine, не оказват влияние върху фармакодинамиката на пероралните контрацептиви.

Трябва също така да се отбележи, че сибутраминът и алкохолът не са съвместими.

[27], [28], [29]

Условия за съхранение

Условията за съхранение на препарати на базата на Sibutramine не се различават от тези за повечето лекарства. Температурата на съхранение не трябва да надвишава 25 ° C. Препаратът не трябва да се изважда от оригиналната опаковка и да се оставя на места, достъпни за малки деца.

[30],

Срок на годност

Срок на годност - до три години

[31]

Отзиви

Прегледите на лекарствата за отслабване със сибутрамин често са отрицателни, доста от оплакванията за странични ефекти от нервната система и психиката, които насърчават мнозина да спрат лечението. И не всеки може да се отърве от нежеланите последици от приемането. Съдейки по прегледа, тези ефекти не винаги са обратими. Много от ревютата казват, че хората много съжаляват за решението си да прибегнат до този наркотик.

Въпреки това много отзиви са откровено положителни, подчертавайки високата ефективност на това вещество и в допълнение към сухота в устата не се появяват други странични ефекти.

Лекарите говорят за доста ограничен наркотик, като подчертават високата ефективност на Sibutramine и необходимостта от спазване на правилата за употребата му, както и опасността от самолечение, тъй като лекарството причинява сериозни странични ефекти.