Централни и периферни миорелаксанти

През последните години централно действащите мускулни релаксанти се използват широко в клиничната практика. Поради факта, че за разлика от периферно действащите мускулни релаксанти, те не изключват спонтанното дишане и нямат неблагоприятен ефект върху сърдечно-съдовата система и други жизненоважни органи и системи.

Първото проучване на централно действащи мускулни релаксанти е започнато през 1946 г. от Бенджерн Брадли. Повечето от тези лекарства обаче имат седативни свойства, а успокоителните, които елиминират тревожността и страха, като сибазон, също имат централен мускулен релаксиращ ефект. Точният механизъм на действие на централните мускулни релаксанти не е известен, въпреки че лекарства от този тип инхибират спиналните полисинаптични рефлекси и нарушават тяхната супраспинална регулация. Някои лекарства също така влияят на ретикуларните невронни механизми, които контролират мускулния тонус.

Централно действащи мурелаксанти

Подготовка	Единична доза, g (таблетки)
Бензодиазепини (сибазон, диазепам)	0,005-0,02
Изопротан (каризопродол)	0,25-0,35
Хлорзоксазон (Парафон)	0,25-0,5
Метокарбамол (Робаксин)	0,25-0,5
Метаксалон (релаксин)	0.8
Баклофен (Лиорезал)	0,01-0,03

На практика изследователите са установили, че миокаинът, представител на централните мускулни релаксанти, причинява намаляване на електрическата възбудимост на скелетните мускули в продължение на 30 минути след приложение. Той също така има умерен аналгетичен и седативен ефект. Мускулната релаксация не е съпроводена с неприятни усещания, така че лекарството е широко използвано в клиничната практика. В много страни това лекарство е известно под различни имена: миокаин (Австрия), Mi-301 (Германия) и GGT-forte - също Германия. През 1962 г. Ф. Ю. Рачински и О. М. Лернер разработват идентично лекарство - миоцент (мефедол). Съществуват повече от 50 различни имена за мефедол.

За клинична употреба се препоръчва мефедол да се прилага интравенозно като 10% разтвор в 5% глюкоза, по 20 ml наведнъж, или като 20% разтвор, по 10 ml в ампули. В случай на недостатъчна релаксация на набраздените мускули, дозата може да се увеличи до 40 ml разтвор. Продължителността на действие на началната доза е 25-35 минути. След това, ако е необходимо, се прилага поддържаща доза - 1-2 g (10-20 ml от 10% разтвор на мефедол). Ако в ампулата се образува утайка, се препоръчва затоплянето ѝ в топла вода, след което утайката изчезва. Мефедол, приет перорално, няма ефект.

Абсолютни противопоказания за употребата на мефедол в клиничната практика не са установени поради незначителната токсичност на лекарството и липсата на кумулация. Не се препоръчва употребата на лекарството при тежки сърдечно-съдови заболявания, съпроводени с тежка хипотония. Леко замаяност и усещане за прилив на кръв към главата се срещат изключително рядко. Тези усещания могат да се избегнат чрез бавно приложение на лекарството. Мефедол е одобрен от Фармакологичния комитет на Министерството на здравеопазването през 1966 г. и е идентичен по химични и фармакологични свойства с гореспоменатите лекарства, използвани в чужбина.

Първото изследване на ефекта на мефедала върху двигателната функция на матката е проведено върху бременни и небременни зайци от В. А. Струков и Л. Б. Елешина (1968). Установено е, че мефедолът не намалява тонуса на бременната матка и не променя нейната контрактилна активност. На фона на мефедол, утеротоничните лекарства (питуитрин, окситоцин, пахикарпин и др.) имат обичайния си ефект.

При употребата на мефедол в клиника е установено, че лекарството намалява чувството на страх, психическия стрес, потиска негативните емоции, като по този начин осигурява спокойно поведение на бременната жена и родилката. Освен това, в по-голямата част от случаите, при прилагане на лекарството, се наблюдава значително намаляване на реакцията към болкови стимули. Това вероятно се дължи на факта, че подобно на други централни мускулни релаксанти, мефедолът, поради двойствения характер на своето действие, принадлежи към две групи вещества - мускулни релаксанти и транквиланти.

Мефедол, когато се прилага в доза от 1 g, няма отрицателен ефект върху плода и новороденото, поради слабото проникване през плацентата. Доказано е, че мефедол в доза от 20 ml 10% разтвор, приложен интравенозно, не влошава хемостазата при жените по време на раждане. Следователно, мефедол може да се използва по време на раждане за отпускане на мускулите на тазовото дъно и предотвратяване на родова травма. Това е важно, тъй като съвременните проучвания (СЗО) показват, че страничните ефекти от епизиотомията (болка, сексуални проблеми) могат да бъдат по-значими при дисекция на перинеума, отколкото при естествена руптура.

Клинични и експериментални проучвания показват, че мефедолът е ефективно средство за лечение на втрисане поради хипотермичния му ефект (след коремни операции, кръвопреливания). Разработен е метод за приложение на мефедол - в края на периода на дилатация при жени, раждащи повторно, или в началото на периода на експулсиране при жени, раждащи за първи път, т.е. 30-45 минути преди раждането на детето, на родилката бавно се прилага интравенозно 10% разтвор на централно действащия мускулен релаксант мефедол (1000 mg) в 5% разтвор на глюкоза (500 mg). Мефедолът има селективен релаксиращ ефект върху мускулите на перинеума и тазовото дъно. Лекарството помага за предотвратяване на разкъсвания на перинеума - честотата на увреждането му при употреба на лекарството е 3 пъти по-малка, отколкото в контролната група. При преждевременни раждания, използването на мефедол е позволило да се избегне дисекция на перинеума (хирургична травма), а също и да се предотврати травма на главата на недоносения плод поради релаксиращия ефект на мефедола върху мускулите на перинеума и тазовото дъно. По този начин, употребата на мефедол намалява родовата травма при майката, помага за предотвратяване на травми на плода и новороденото по време на нормални и усложнени раждания.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]