Аналгетици

Промедол (тримеперидин хидрохлорид). Промедол, както е известно, е синтетичен заместител на морфина и има подчертан аналгетичен ефект. Намаляването на чувствителността на болката под въздействието на промедол се развива след подкожно инжектиране след 10-15 минути. Продължителността на аналгезията е 3-4 часа. Максималната допустима единична доза промедол при раждане е 40 mg (2% разтвор - 2 ml) подкожно или интрамускулно. Когато се комбинира с невролептични лекарства, ефектът на промедол се подобрява.

Според многобройни клинични и експериментални данни, промедолът подобрява маточните контракции. В експеримента беше установено, че стимулиращият ефект на промедола върху гладките мускули на матката и препоръчва приложението му едновременно за анестезия и подобряване на раждането. Има подчертани антиспазматични и родокативни свойства.

Естозин - синтетичен аналгетик, заедно с холино и спазмолитичен, също има изразен аналгетичен ефект. По този начин анестетичният ефект се развива достатъчно бързо по какъвто и да е начин на въвеждане на препарат (вътрешно, мускулно или интравенозно), но продължителността на аналгетичния ефект не надвишава часовете.

Аналгетичният ефект на естроцин е около 3 пъти по-бавен от промедола, но е по-малко токсичен от промедола. Естотин по-рядко намалява дишането, не увеличава тона на вулканичния нерв; има умерен спазмолитичен и holinoliticheskoe ефект, намалява спазмите на червата и бронхите; не причинява запек. В акушерската практика се използва вътрешно в дози от 20 mg.

Пентазоцин (leksir, FORTRAN) има действие централно аналгетично, интензитетът на който достига почти действа опиати, но не причинява депресия на дихателния център и други странични ефекти на привикване и пристрастяване. Аналгетичен ефект настъпва в рамките на 15-30 минути след интрамускулно инжектиране и продължава около 3 часа. Leksir няма ефект върху двигателната функция на стомашно-чревния тракт, отделителните органи, симпатоадреналното система и причинява умерено кратко действие kardiostimuliruyuschy. Токсични ефекти не са описани, но това не се препоръчва за въвеждане на лекарството в триместър на I се прилага в доза от 0,03 г (30 мг), и със силни болки - 0.045 грам (45 мг) интрамускулно или интравенозно.

Фентанил е производно на пиперидин, но силата на аналгетичния ефект надвишава морфина в 200 и промедола - 500 пъти. Има подчертан депресорен ефект върху дихателния център.

Фентанил предизвиква селективна блокада на някои адренергични структури, което води до намаляване на реакцията на катехоламини след неговото прилагане. Фентанил се използва в доза от 0,001-0,003 mg на 1 kg телесно тегло на родителите (0,1-0,2 mg - 2-4 ml от лекарството).

Dipidolor. Той е синтезиран през 1961 г. В лабораторията на Janssen. Въз основа на фармакологичните експерименти е установено, че dipidolor е два пъти по-мощен от морфина при неговата аналгетична активност и 5 пъти по-голям от този на петидин (промедол).

Токсичността на дипидолор е изключително ниска - субакутна и хронична токсичност, която това лекарство не притежава. Терапевтичната ширина на дипидолор е 1 пъти по-голяма от тази на морфина и 3 пъти по-голяма от тази на петидин (промедол). Лекарството няма отрицателен ефект върху черния дроб, бъбреците, сърдечно-съдовата система, не променя електролитния баланс, терморегулацията, състоянието на симпатико-надбъбречната система.

При интравенозно приложение ефектът на дипидолор не е очевиден, но с интрамускулно, подкожно и дори орално приложение, след 8 минути; максималният ефект се развива след 30 минути и продължава от 3 до 5 часа. В 0.5% от случаите се появява гадене, не се наблюдава повръщане. Надежден антидот е налорфин.

Ataralgesia dipidolorom и seduxenom потенцира синергизъм. Аналгетичната активност на комбинацията е по-голяма от сумата от ефектите на аналгезия с отделно използване на dipidolor и seduxen в същите дози. Степента на невровегетативна защита на тялото се увеличава с комбинация от dipidolor и seduksen с 25-29%, а респираторната депресия е значително намалена.

Основата на съвременния анестетичен инструмент е комбинирана аналгезия, която създава условия за насочено регулиране на функциите на тялото. Проучванията показват, че проблемът с анестезията все повече се развива в целенасочена корекция на патофизиологичните и биохимичните промени.

Dipidolor обикновено се инжектира интрамускулно и подкожно. Интравенозното приложение не се препоръчва поради риск от респираторна депресия. Като се има предвид интензивността на болката, възрастта и общото състояние на жената, се използват следните дози: 0.1-0.25 mg на 1 kg от масата на раждащата майка - средно 7.5-22.5 mg (1-3 ml от лекарството).

Както всички морфин-подобни вещества, dipidolor инхибира центъра на дишането. При интрамускулно инжектиране на лекарството в терапевтични дози, респираторната депресия е изключително ограничена. Това се случва обикновено в изключителни случаи само при предозиране или при свръхчувствителност към пациента. Депресивната дишане бързо спира след интравенозно приложение на специфичен антидот, налоксон (налорфин) в доза 5-10 mg. Антидотът може да се прилага интрамускулно или подкожно, но след това неговият ефект идва по-бавно. Противопоказанията са същите като при морфин и неговите производни.

Кетамин. Лекарството се дава под формата на стабилизиран разтвор в 10 и 2 ml флакони, съдържащи съответно 50 и 10 mg от лекарството в 1 ml от 5% разтвор.

Кетамин (калипсол, кеталар) е ниско токсично лекарство; острата токсичност се проявява само при повече от 20 пъти свръхдоза; не причинява локално тъканно дразнене.

Лекарството е силна упойка. Неговата употреба причинява дълбока соматична аналгезия, достатъчна за извършване на кавитарен хирургически интервенции без използване на допълнителна анестезия. Специфичното състояние, при което пациентът е в анестезия, се нарича селективна "дисоциативна" анестезия, при която пациентът изглежда по-вероятно да бъде "несвързан", отколкото към леглото. При малки хирургични интервенции се препоръчва прилагането на субнаркотични дози кетамин (0,5-1,0 mg / kg) за интравенозно приложение. В този случай, хирургическата анестезия в много случаи се постига без да се деенергизира съзнанието на пациента. Използването на стандартни дози кетамин (1,0-3,0 mg / kg) води до запазване на остатъчната постоперативна аналгезия, което позволява напълно да се елиминира или значително да се намали количеството инжектирани лекарства в рамките на 2 часа.

Трябва да се отбележи редица неблагоприятни последици от кетамин: Външен халюцинации и възбуждане в началото на постоперативно гадене и повръщане, спазми, нарушения на настаняване, пространствена дезориентация. По принцип такива явления се срещат в 15-20% от случаите, когато се използва лекарството в "чиста" форма. Обикновено те са кратки (няколко минути, рядко десетки минути), тежестта им рядко е значителна и в повечето случаи не е необходимо да се предписва специална терапия. Броят на тези усложнения може да бъде почти намален до нула чрез въвеждане на премедикационни лекарства бензодиазепинови серии, централни невролептици. Цел на диазепам (например, 5-10 мг след кратко хирургична интервенция, 10-20 мг - при продължително) и дроперидол (2.5-7.5 мг) преди операцията и / или по време позволява да се елиминира почти винаги "събуждане отговор" , Появата на тези реакции могат да бъдат до голяма степен предотвратено чрез ограничаване сензорни аферентни потоци, т.е., затворете очи в пробуждане фаза, за да се избегне преждевременно личен контакт с пациента, както и да говорят и да докосва пациента ..; те не се проявяват и при комбинираното използване на кетамин заедно с инхалираните наркотични вещества.

Кетаминът се разпределя бързо и равномерно в организма в почти всички тъкани и концентрацията му в кръвната плазма се намалява средно с 10 минути. Полуживотът на лекарството в тъканите е 15 минути. Поради бързото инактивиране на кетамина и ниското му съдържание в мастните запаси на тялото, кумулативните свойства не се изразяват.

Най-интензивният метаболизъм на кетамина се наблюдава в черния дроб. Продуктите от разцепването се отстраняват основно с урина, въпреки че са възможни други начини на елиминиране. Лекарството се препоръчва да се използва интравенозно или интрамускулно. При интравенозно приложение началната доза е 1-3 mg / kg телесно тегло, наркотичният сън възниква средно за 30 секунди. Интравенозната доза от 2 mg / kg обикновено е достатъчна за анестезия в рамките на 8-15 минути. При интрамускулно приложение началната доза е 4-8 mg / kg, като хирургичната болка се постига за 3-7 минути и продължава от 12 до 25 минути.

Индукцията на анестезията се случва бързо и, като правило, без вълнение. В редки случаи се наблюдава кратък и лек тремор на крайниците и тонично свиване на лицевите мускули. Поддръжка Анестезия се извършва чрез многократно интравенозно кетамин в доза от 1-3 мг / кг всеки 10-15 мин хирургия или кетамин интравенозна капкова инфузия със скорост от 0,1 до 0,3 мг / (кг - мин). Кетаминът е добре комбиниран с други анестетици и може да се използва с добавяне на наркотични аналгетици, инхалирани наркотични вещества.

Самовъздухът на фона на анестезията се поддържа на достатъчно ефективно ниво, когато се използват клинични дози от лекарството; само значимо предозиране (3-7 пъти) може да доведе до потиснато дишане. Много рядко, при интравенозно бързо приемане на кетамин, се наблюдава краткосрочна апнея (максимум 30-40 секунди), което по правило не изисква специална терапия.

Ефектът на кетамина върху сърдечно-съдовата система е свързан със стимулирането на а-адренорецепторите и освобождаването на норепинефрин от периферните органи. Преходният характер на промените в кръвообращението с употребата на кетамин не изисква специална терапия и тези промени са кратки (5-10 минути).

По този начин, използването на кетамин позволява анестезията да се извършва на фона на самостоятелно дишане; рискът от аспирационен синдром е много по-нисък.

В литературата има доста противоречиви данни за ефекта на кетамина върху контрактилната активност на матката. Това вероятно се дължи както на концентрацията на анестезия в кръвта, така и на тона на автономната нервна система.

В момента се използва като индукционен кетамин анестезия цезарово сечение както mononarkoza за коремна доставка и "малки" акушерски операции, както и за целите на труда аналгезия с интрамускулна форма от отпадане перфузия.

Някои автори използват комбинация от кетамин с диазепам или 2 ml ситодиан, което е еквивалентно на 5 mg droperidol с кетамин интрамускулно в доза 1 mg / kg.

E.A. Lantsev et al. (1981), разработен метод за облекчаване на болката по време на раждането, индуциране на анестезия, упойка кетамин на фона на механична вентилация или спонтанно дишане, както и анестезия с кетамин малки акушерски операции. Авторите заключават, че кетаминът има относително малък брой противопоказания. Сред тях са - наличие на края на токсикоза бременни, pshertenzii различна етиология в големи и малки обръщение, история психиатрично заболяване. Bertoletti et al. (1981) показват, че интравенозно приложение на кетамин 250 мг на 500 мл 5% глюкоза в 34% разтвор на раждане наблюдава забавяне на маточните контракции, които корелират окситоцин. Methfessel (1981) изследва ефектите на кетамин monoanestezii, кетамин, кетамин анестезия и seduksenovoy monoanestezii с подготовка токолитици (partusisten, dilatol) на показатели на вътрематочното налягане. Установено е, че предварителното (профилактично) прилагане на частично действие намалява значително ефекта на кетамина върху вътрематочното налягане. При състояния на комбинирана анестезия с кетамин-сетуксен, този нежелан ефект е напълно блокиран. В един експеримент върху плъхове, кетамин само леко се променя реактивността на миометриума на брадикинин, но е причина за постепенна загуба на чувствителност на миометриума на простагландин на плъх.

Caloxto et al. Също и при експерименти с изолирана матка на плъх, за да се изясни механизмът на действие на кетамина, е показан неговият инхибиторен ефект върху миометриума, очевидно поради инхибирането на Ca2 ⁺ транспорта . Други автори в клиниката не разкриха инхибиторния ефект на кетамина върху миометриума, както и върху хода на раждането.

Негативен ефект от кетамин върху плода и новороденото са идентифицирани като в облекчаване на болката по време на раждането, и по-оперативно раждане, не се отрази на изпълнението на кетамин kardiotokogrammy и киселинно-алкалния статус на плода и новороденото.

По този начин, използването на кетамин разширява арсенала от средства за осигуряване на операция цезарово сечение, анестезия на труда с помощта на различни техники.

Butorphanol (moradol) - е силен аналгетик за парентерално приложение и е близък до действието на пентазоцин. По отношение на силата и продължителността на действието, скоростта на началото на ефекта е близка до морфина, но е ефективна в по-малки дози; Дозата на 2 mg морадол причинява силна аналгезия. От 1978 г. Морадолът се използва широко в клиничната практика. Лекарството прониква в плацентата с минимален ефект върху плода.

Moradol прилага интрамускулно или интравенозно в доза от 1,2 мл (0.025-0.03 мг / кг) с появата на постоянна болка и цервикална дилатация на 3-4 см. Аналгетичен ефект се получава с 94% от жените в раждането. При интрамускулно инжектиране максималният ефект на лекарството е наблюдаван след 35-45 минути, а за интравенозно - в продължение на 20-25 минути. Продължителността на аналгезия е 2 часа. Не е имало неблагоприятен ефект от Moradol върху дозите, приложени върху плода, контрактилната активност на матката и състоянието на новороденото.

При употребата на лекарството трябва да внимавате при пациенти с високо кръвно налягане.

Трамадол (трарал) - има силна аналгетична активност, дава бърз и траен ефект. По-нисък е обаче активността на морфина. Когато се прилага интравенозно, той има аналгетичен ефект след 5-10 минути, когато се прилага интравенозно, след 30-40 минути. Ефективен за 3-5 часа Интравенозно инжектиран в доза от 50-100 mg (1-2 ампули, до 400 mg, 0.4 g) на ден. В същата доза, приложена интрамускулно или подкожно. Негативно въздействие върху майчинството на майката, контрактилната активност на матката не се разкрива. Беше отбелязано повишено количество мекониева смес в амниотичната течност, без да се променя характерът на сърдечния ритъм на плода.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],