Ginipral при бременност: инструкции за употреба, странични ефекти, аналози

Бременността е много чувствителен и отговорен период в живота на всяка жена. През този период лекарствата могат да навредят на развиващото се дете. Лекарят не винаги търпеливо и ясно ще обясни на бъдещата майка целесъобразността на употребата на това лекарство, което освен това има много впечатляващи странични ефекти. И възникват съмнения - струва ли си да се използва Гинипрал по време на бременност?

Това е лекарство, което инхибира контрактилната активност на мускулния слой на матката и по този начин удължава периода на вътрематочно развитие на плода. Активната му съставка (хексопреналин сулфат) принадлежи към групата на селективните β-2 симпатикомиметици.

В момента Гинипрал е едно от най-често използваните лекарства за удължаване на бременността. Неговите ефекти са добре проучени и са доста предвидими, като са разработени мерки, които лекарите предприемат в случай на нежелани реакции от организма на бъдещата майка.

В идеалния случай, по време на нормална бременност, мускулите на матката са отпуснати през целия период. В действителност обаче съвременните бъдещи майки често изпитват стрес, страдат от хронични заболявания и водят нездравословен начин на живот. В последните месеци на бременността се появява повишен тонус при жени с голям плод или носещи близнаци. Има много причини, поради които мускулите на матката започват активно да се свиват. Хипертонусът на матката може да причини преждевременно раждане, освен това се създават неблагоприятни условия за развитието на плода - хипоксия, недостатъчно хранене, от което на първо място страдат централната нервна система и нейният основен орган - мозъкът.

За да се предпази детето и майка му от тези опасни последици от повишената активност на маточните мускули, се използва гореспоменатото лекарство.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показания на гинипрал при бременност

1. Краткосрочна спешна терапия, включваща инхибиране на преждевременните родови контракции (гестационен период повече от три месеца):
   • за транспортиране на родилка до болница;
   • потискане на контракциите при родилка по време на раждане в случаи на остър пренатален кислороден дефицит на плода, пролапс на бримките на пъпната връв и в някои други ситуации, които усложняват протичането на раждането;
   • осигуряване на неподвижност и покой на миометриума преди медицински манипулации (цезарово сечение, извършено ръчно чрез обръщане на главата на плода надолу).
2. Масивно инхибиране на преждевременното раждане със симптоми на узряла шийка на матката (съкратена, изгладена или леко отворена - до два до три сантиметра).
3. Дългосрочна токолитична терапия за предотвратяване на преждевременно раждане при продължителна или масивна хипертоничност без признаци на готовност на шийката на матката за раждане, осигуряваща неподвижност и покой на миометриума преди, по време на процеса на затваряне на шийката на матката (серклаж) и след процедурата.

[ 4 ], [ 5 ]

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на таблетки с доза от 500 mcg хексопреналин сулфат и разтвор в ампули, съдържащи 25 mcg; 10 mcg от активното вещество.

[ 6 ]

Фармакодинамика

Активният компонент на лекарството ефективно отпуска миометриума, както и мускулите на бронхите и бронхиолите, спирайки техните спазми. Тази съставка потиска не само спонтанните контракции, но и преждевременните контракции, причинени от окситоцин, които заплашват със спонтанен аборт. По принцип мускулите на матката реагират на действието на лекарството чрез отпускане, което допринася за пълноценното износване на детето.

По време на раждане може да се използва като средство за координиране на родовата дейност (спиране на необичайно силни и аритмични контракции).

Освен това, лекарството е способно да елиминира бронхоспазъм. Дългосрочната терапия води до нормализиране на бронхиалната секреция, нормализиране на газовия състав на кръвта и параметрите на външното дишане. Освен това, ефектът на активната съставка върху работата на сърдечния мускул и кръвообращението на майката и детето практически не е разкрит.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Разпределението в човешките тъкани не е достатъчно проучено. Известно е, че високи концентрации на активното вещество се определят в тъканите на черния дроб, бъбреците и скелетните мускули, а по-малко значителни концентрации се откриват в мозъчния паренхим и сърдечния мускул по време на интравенозна инфузия.

Процесът на разцепване се катализира от катехол-О-метилтрансфераза. В резултат на това се образуват два метаболита - моно- и ди-3-О-метил-хексопреналин.

След интравенозно приложение, приблизително 44% от активното вещество се елиминира през пикочните пътища и само 5% през червата в рамките на 24 часа. След това, в продължение на осем дни, останалата част се екскретира по същия път и в същите пропорции, както и през жлъчния мехур (приблизително 10%) под формата на О-метилирани съединения на продуктите на разцепване. В началния етап на екскреция свободното активно вещество и неговите метаболити не се откриват в урината и след два дни там може да се открие само ди-3-О-метил-хексопреналин. Като се има предвид, че червата екскретират по-малко хексопреналин сулфат, отколкото се екскретира през жлъчните пътища, е възможно да се предположи реабсорбция на част от приложения Гинипрал.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Дозиране и администриране

Дозировката, дадена по-долу, е приблизителна, тъй като дозите на Гинипрал по време на бременност се изчисляват индивидуално за всяка пациентка, като се взема предвид комплексът от показатели за нейното здравословно състояние и причината за предписването му.

Краткосрочна токолиза в случаи на осигуряване на спокойно състояние на миометриума преди обръщане на плода с главата напред, както и преди транспортиране на родилка със симптоми на началния стадий на преждевременно раждане до болницата.

Лекарството се инжектира във вена струйно и бавно (в продължение на пет до десет минути), след като една двумилилитрова ампула (10 мкг хексопреналин сулфат) се разтвори в 10 мл инжекционен разтвор на NaCl (0,9%) или декстроза (5%). При необходимост пациентът продължава да получава лекарството чрез инфузия през капкомер със скорост 0,3 мкг/мин.

Същата схема се използва за краткосрочна превенция на преждевременно раждане в случай на силни контракции на маточните мускули и/или малко (до 2-3 см) отваряне на маточния отвор. Като алтернатива, по време на бременност се използва Гинипрал IV капково (скорост 0,3 мкг/мин) без предходно струйно инжектиране.

За да настроите правилно инфузионното устройство, вземете предвид съотношението: 1 ml е равен на 20 капки.

За да се осигури скорост на приложение на хексопреналин сулфат от 0,3 мкг/мин, необходимият брой ампули се разреждат в 500 мл разтвор на NaCl (0,9%) или декстроза (5%):

• при разреждане на една ампула от 5 ml (25 mcg), скоростта на инфузия трябва да бъде настроена на 120 капки (6 ml) в минута;
• при разреждане на две ампули от 5 ml (50 mcg), скоростта на инфузия трябва да бъде настроена на 60 капки (3 ml) в минута;
• при разреждане на три ампули от 5 ml (75 mcg), скоростта на инфузия трябва да бъде настроена на 40 капки (2 ml) в минута;
• При разреждане на 4 ампули от 5 ml (100 mcg), скоростта на инфузия трябва да бъде 30 капки (1,5 ml) в минута.

Краткосрочна токолиза на пациент с умерени симптоми се извършва чрез непрекъсната капкова инфузия на 0,075 mcg хексопреналин сулфат в минута. За да се осигури необходимата скорост на инфузия, предписаният брой ампули се добавят към 500 ml разтвор на NaCl (0,9%) или декстроза (5%):

• при разреждане на една ампула от 5 ml (25 mcg активен компонент в 500 ml от всеки определен разтвор), скоростта на инфузия се определя на 30 капки (1,5 ml) в минута;
• При разреждане на две ампули от 5 ml (50 mcg), скоростта на инфузия се определя на 15 капки (0,75 ml) в минута.

Продължителността на капковата токолиза се определя в зависимост от степента на вероятност за преждевременно раждане (склонност към скъсяване на интервала от време между контракциите, степен на зреене на шийката на матката) и проявите на нежеланите ѝ ефекти (хипотония, аритмия, тахикардия).

Ако контракциите не се възобновят в рамките на два дни, лечението може да продължи с таблетна форма на лекарството. Те се поглъщат с вода в необходимото количество. Таблетка (0,5 mg) се приема час или два преди края на капковото приложение. В началото, с интервал на всеки три часа, след което се увеличава до четири до шест часа. Приемат се два до четири милиграма хексопреналин сулфат на ден. Отмяната се извършва постепенно, като дозата се намалява с половин таблетка на всеки три дни.

По време на бременност, лекар може да предпише Гинипрал в таблетки, ако има лека заплаха от спонтанен аборт, въпреки че в този случай по-често се избират други лекарства.

Страничните ефекти се облекчават, както следва:

• Предпишете две или три таблетки екстракт от валериана едновременно с капкомер или таблетки;
• Верапамил, който забавя пулса, се предписва от лекар.

Неприятните симптоми не е задължително да бъдат напълно елиминирани, особено при интравенозни вливания. Ако негативните ефекти са изразени и не се облекчават с посочените средства, се препоръчва да се спре това лекарство и да се предпише друго.

Лекарството е предназначено специално за бременни жени; не се използва през други периоди, по-специално по време на кърмене.

[ 16 ]

Последици за детето

Резултатите от рандомизацията не показват значителен ефект на терапията с Ганипрал върху перинаталната смъртност или заболеваемост през този период. Беше заключено, че превенцията на преждевременно раждане позволява удълженият период на бременност, дължащ се на употребата на това лекарство, да се използва за мерки за подобряване на здравето на новородените. Въпреки това, дългосрочната и честа токолиза с Гинипрал води до повишена киселинност на кръвта при новородените и понякога до хипогликемия. Понякога след инфузия феталният пулс се увеличава (с около 20 удара в минута).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Противопоказания

1. Сенсибилизация към някоя от съставките на този лекарствен продукт.
2. Токсична гуша, повишено производство на тироидни хормони.
3. Сърдечно-съдови патологии, включително хипертония, аритмия, тахикардия, аортна стеноза и други.
4. Бронхиална астма, сенсибилизирана към производни на сярна киселина.
5. Очна и белодробна хипертония.
6. Инсулинозависим захарен диабет.
7. Тежка чернодробна и бъбречна дисфункция.
8. Нежелателността или опасността от удължаване на бременността.
9. Синдром на фетален дистрес, който не е свързан с хипертонус на матката.
10. Първите три месеца от бременността, етапът на кърмене.
11. Следи от кръв във вагиналното течение на бременна жена.

Не е препоръчително да се провежда токолитична терапия, ако целостта на мембраните на оплодената яйцеклетка е нарушена или ако диаметърът на отвора на шийката на матката надвишава два до три сантиметра.

При предписване на това лекарство е необходимо внимателно да се претеглят всички плюсове и минуси, за да се оцени преобладаването на ползите от употребата му. Лечебните мерки се провеждат при условия на възможност за постоянно наблюдение на състоянието на бременната жена и нейното неродено дете:

• следи работата на сърдечния мускул (включително ЕКГ, кръвно налягане, пулс) и дихателните функции;
• водно-солеви баланс;
• нива на серумна глюкоза и калий, киселинност на кръвта;
• редовност на изхожданията.

На пациенти с хипокалиемия се предписва калиева заместителна терапия.

Появата на болка в сърдечната област или промени в електрокардиограмата е сигнал за спиране на токолизата.

Наличието на фактори, увеличаващи вероятността от развитие на белодробен оток (многоплодна бременност, прееклампсия, плеотрофия, инфекция), предполага използването на струйно приложение на лекарството вместо капково приложение.

По време на терапия с Гинипрал се препоръчва ограничаване на приема на сол.

Лекарството също така въздейства върху мускулите на артериалната стена и има вазодилататорни свойства, поради което пациентката и нейното неродено дете имат повишен пулс и понижено кръвно налягане.

[ 13 ], [ 14 ]

Странични ефекти на гинипрал при бременност

Употребата на това лекарство най-често причинява оплаквания от:

• поява на главоболие, тревожност, безпокойство, замаяност до загуба на съзнание, тремор на пръстите, учестен пулс;
• болка в гърдите, която изчезва след спиране на инфузията на лекарството;
• храносмилателни нарушения - гадене, повръщане, запек;
• повишено изпотяване, кожна хиперемия;
• олигурия;
• подуване (особено при жени с нарушена бъбречна функция), много рядко - белодробен оток.

Резултатите от изследването по време на периода на токолиза показват хипотония, хипокалиемия, стимулиране на липолизата и повишаване на серумното ниво на чернодробните трансаминази.

В изолирани случаи, сулфатите, съдържащи се в лекарството, са причинили реакция на сенсибилизация, включително развитие на шок (особено при пациенти с бронхиална астма).

Ако токолиза с Гинипрал се извършва на родилки със захарен диабет непосредствено преди раждането, е необходимо да се следи наличието на симптоми на глюкозен дефицит при новороденото, както и подкиселяването на кръвта поради преодоляване на плацентарната бариера от киселинни метаболити.

[ 15 ]

Свръх доза

Антидотът са неселективни β-блокери.

Превишаването на дозата се проявява с тежка тахикардия, тремор на пръстите, главоболие, хиперхидроза, хипотония, задух. Като правило е достатъчно да се намали дозата на Гинипрал, за да се облекчат симптомите на предозиране.

[ 20 ], [ 21 ]

Взаимодействия с други лекарства

Резултатът от това лекарство:

• значително намалени или напълно елиминирани, когато се комбинират с други β-блокери;
• се засилва в комбинация с лекарства, съдържащи метилови производни на ксантин (кофеин, еуфилин, теобромин);
• взаимно се усилва в комбинация с други симпатикомиметици и наркотичното лекарство флуоротан (може да се появят симптоми на сърдечни проблеми и признаци на предозиране).

В комбинация с глюкокортикостероиди, натрупването на гликоген в черния дроб намалява.

Ефектът на хипогликемичните лекарства (перорално) се намалява при едновременна употреба с хексапринолин сулфат.

Поради несъвместимост не се препоръчва едновременната употреба с

Трициклични антидепресанти, МАО-инхибитори, ерго-алкалоиди, минералкортикоиди, дихидротахистерол, лекарства и витаминно-минерални комплекси, съдържащи витамин D и калций.

Тъй като разтворът, опакован в ампули, съдържа сярна киселина, съдържанието им трябва да се смесва само с разтворите, препоръчани в инструкциите (NaCl (0,9%) и глюкоза (5%)).

За да се намалят страничните ефекти на Гинипрал върху сърцето, се предписват таблетки Верапамил, по-специално - за нормализиране на ритъма и сърдечната честота. Лекуващият лекар трябва да ви каже как да приемате Гинипрал и Верапамил по време на бременност. Тези лекарства се дозират индивидуално в зависимост от състоянието на бъдещата майка. Необходимо е само да се вземе предвид, че се препоръчва да се погълне таблетка Верапамил по време на хранене, а час по-късно можете да приемете Гинипрал. Ако говорим за инфузионна токолиза, тогава тя се провежда под наблюдението на специалисти, които ще направят необходимите назначения.

Съхранявайте таблетките и ампулите в оригиналната опаковка не повече от три години, като спазвате температурния режим до 25℃. Да се съхранява на място, недостъпно за деца. Използвайте приготвения инфузионен разтвор веднага.

[ 22 ], [ 23 ]

Аналози на Гинипрал по време на бременност

Терапията за хипертонус на матката, която може да доведе до преждевременно раждане, е много индивидуална. Лекарствата се предписват, а понякога и комбинират, само от лекар, въз основа на данните от прегледа и оплакванията на жената. Следователно, кое лекарство да се предпише, Гинипрал или Метацин по време на бременност, трябва да се реши от специалист. Гинипрал е специфично лекарство, което действа главно върху миометриума и то доста значително. Метацин има по-широк спектър на действие, използва се при спазми на всякакви вътрешни органи, по-често при хроничен гастрит с висока киселинност и гастродуоденални язви, тъй като намалява секрецията на стомашните, както и на слюнчените и бронхиалните жлези. Метацин е намерил широко приложение и като токолитик. Противопоказанията и страничните ефекти също се припокриват, тъй като и двете причиняват сходни ефекти. Следователно, когато предписва лекарство, лекарят ще се ръководи от характеристиките на анамнезата на пациента.

Магнезиевата сол на сярната киселина или Магнезия е добра алтернатива на Гинипрал, въпреки че ефектът ѝ върху миометриума е по-умерен. Магнезия се предписва, когато заплахата от преждевременно раждане не е толкова значителна. Магнезиев сулфат в таблетки (Магнезий B6) може да се предписва и през първия триместър на бременността със заплаха от спонтанен аборт, когато Гинипрал е безполезен, тъй като рецепторите, върху които действа, отпускайки миометриума, се появяват до края на третия месец от бременността. Магнезия, за разлика от предишните лекарства, е показана при гестоза. Следователно, лекарят ще избере Гинипрал или Магнезия въз основа на характеристиките на конкретния случай. Понякога тези лекарства се предписват в един режим на лечение: на пациента се прилага интравенозно Магнезия в единия ден и Гинипрал в следващия. И въпреки че Магнезия в момента се счита за слаб токолитик в сравнение с по-съвременните лекарства, скорошен мета-анализ (2009 г.) заключи, че употребата на това лекарство в случаи на заплаха от преждевременно раждане води до намаляване на честотата на церебрална парализа и неонатална смъртност. Въпреки това, дори и с на пръв поглед безобидната магнезия, е необходимо повишено внимание. Предозирането ѝ може да причини дихателна парализа. Калциевите препарати действат като антидот в този случай.

Калциевият канален блокер Нифедипин или Коринфар, както показва практиката, не отстъпва по ефективност на други токолитици. Използва се способността му да отпуска гладките мускули като цяло, включително в матката. В инструкциите за употреба обаче това „сърдечно“ лекарство е противопоказано по време на бременност. Използва се, когато има заплаха от преждевременно раждане, когато други токолитици не помагат или бъдещата майка не ги понася. Практическите наблюдения показват, че употребата на Нифедипин спомага за намаляване на неонаталната смъртност. Самото лекарство има сравнително малък брой странични ефекти, а също така - те не се появяват твърде често и силата им не е голяма. Вярно е, че дългосрочните ефекти от употребата на Нифедипин в токолитичната терапия все още не са добре проучени. Лекарите обаче се интересуват от новото качество на лекарството и го смятат за обещаващо.

Нифедипин започва да се използва през първата половина на бременността, когато Гинипрал все още не е ефективен, и тогава терапията с Гинипрал често се спира. Безопасността на Нифедипин за бъдещата майка и нейното неродено бебе обаче все още не е доказана, той все още не е признат за официален токолитик. Инструкциите не препоръчват прием на това лекарство по време на бременност. Освен това, различни проучвания показват, че лекарството проявява тератогенност, ембриотоксичност и фетотоксичност. Следователно, не трябва да се счита за безопасно, особено през първата половина на бременността. А проучване, проведено от Американския национален сърдечен институт, установи, че пероралната употреба на Нифедипин от хора със сърдечни заболявания (които теоретично би трябвало да лекува) увеличава риска от инсулт, инфаркт и по този начин увеличава вероятността от смъртност. Следователно, изборът между токолитични средства, Гинипрал или Нифедипин, определено е на лекаря. И самолечението в този случай не е подходящо.

Няма напълно безопасни лекарства, просто е необходимо да имате добра представа какви могат да бъдат последствията от приема им за бременна пациентка. С помощта на всички изброени лекарства беше възможно да се забави раждането и да се предотврати спонтанен аборт. Много жени родиха здрави бебета и са благодарни на лекарите за тяхната намеса.

Отзивите на лекарите, както обикновено, са двусмислени. Те имат инструкции и препоръки как да се действа при усложнения на бременността, имат опит в работата с бъдещи майки и опит в употребата на лекарства. Има дори „любими“ лекарства. Много пациенти забелязват, че определен лекар обича да предписва определено лекарство, което смята за най-ефективно и безопасно. И често си струва да се вслушате в мнението на лекаря. Освен това всяка бъдеща майка усеща състоянието си и ако възникнат съмнения дали изобщо си струва да приема хапчета, тогава има няколко варианта - консултирайте се с друг лекар. Почивайте си повече, бъдете по-малко нервни. Има случаи, когато една супозитория с папаверин е облекчила тонуса на миометриума и това състояние не се е връщало.

Дали да приемате Гинипрал по време на бременност ще се определи от вашето благосъстояние, особено след като това лекарство е предназначено за болнични условия. Обсъдете съмненията си с Вашия лекар, ако има такива, задавайте въпроси - отговорът се ражда в диалога. Затова мислете с главата си, ръководете се от чувствата си и здрави деца за вас!