Централна и периферна холинолитика (антиспазматични средства)

Стимулиране на мускариновите холинергични рецептори миометриума причини засилено фосфоинозитид хидролизата, активиране на фосфолипаза А ₂, активиране на протеин киназа С, намалява. Повишаването на хидролизата на фосфоинозити се блокира селективно от 4-DAPR, но не от пирензин, а не от AF-DX116. Способността на мускаринови антагонисти за намаляване на миометриума свиване, причинено от агонист и данни за взаимодействието на М-антагонист на М-холинергични рецептори миометриума, получени с функционални изследвания и експерименти за свързване, съвпадат. Смята се, че е трудно да се има предвид, че в миометриума има различни подвидове на мускаринови холинергични рецептори. Предполага се, че мускариновите холинергични рецептори на миометриума на морско свинче принадлежат към подтипа М1. Мускариновите отговори са по-разнообразни в йонни механизми от никотинова, мускаринов, очевидно, във всички случаи, свързани с йонните канали, не директно, а чрез система от биохимични реакции. Има 2 основни начина - повишен метаболизъм на фосфоинозити и инхибиране на активността на аденилат циклазата. И двете тези каскадни реакции могат да доведат до повишаване на концентрацията на вътреклетъчен Ca2 ^+, необходима за много мускаринови реакции. Това се осъществява чрез увеличаване на пропускливостта на мембраната, което позволява на калциеви йони да влизат в клетката от външната среда, или чрез освобождаване на Са ²⁺ от вътреклетъчните запаси.

Използването на антихолинергични средства в родове, т.е. Вещества, които блокират холинореактивни биохимични структури чрез преференциално централно или периферно действие, изглежда обещаващо. Чрез използването на тези или други антихолинергици, лекарят е в състояние да повлияе селективно предаване на импулси в холинергични различни части на мозъка или към периферията - в ганглии. Ако вземем предвид, че холинергичните механизми, участващи в регулирането на родовия акт, са силно тонизирани по време на раждането, тогава опасността от свръхекспиране на тази чувствителна система става очевидна. Фармаколози дълбочина развитие на въпросите, показа, че централната ефект на някои антихолинергици води до ограничаване на импулси централните потоци и поради помага да се нормализира отношенията между висшите центрове на нервната система и вътрешните органи. Това осигурява на последния необходимата физиологична почивка и възстановяване на увредените функции.

Spazmolitin (tsifatsil, trazentin) се отнася до група от централни антихолинергични агенти, тъй като има изразен ефект върху централните холинергични синапси. Централни антихолинергични засили ефекта на невротрофичен и аналгетични средства, и за разлика от М-антихолинергици, имат ефект върху улесняване висока нервна активност под формата на засилване на процесите на възбуждащи и инхибиторни, рационализиране на висока нервна активност.

Спасмолитин има сравнително малка активност на atropyopodobnoy активност (j4) атропин). При терапевтични дози няма ефект върху размера на зеницата, секрецията на слюнчените клетки и сърдечната честота. За практиката на акушерството е важно голяма роля в антиспазматичните ефекти на лекарството да играе миотропното му действие, изразено не по-лошо, отколкото при папаверин. В тази връзка, спазмолитинът се използва в клиниката като универсална антиспазмика. Спасмолитин има блокиращ ефект върху вегетативните ганглии, адреналната медула и хипофизната система.

Смята се, че за клинична употреба най-обещаващите са спазмолитин и апрофен. За разлика от M-holinolitikov, H-holinolitiki имат по-малко странични ефекти (разширени зени, сухи лигавици, интоксикация, сънливост и т.н.).

Spazmolitin при доза от 100 мг орално се подобрява рефлекс активност при хора, чрез въздействие върху холинергични H-субкортикална структури и да повлияе на повишена двигателна активност, което е важно при жени с тежка ажитация. По този начин изразена двигателна възбуда при раждане се наблюдава в 54,5% от случаите.

Антихолинергични централни чрез блокада cholinoreactive системи на мозъка, предимно образуването ретикуларната и кората на главния мозък и предотвратяване на претоварване изчерпването на централната нервна система и по този начин предотвратяват шокови състояния.

Дозировка на спазмолитични при бременност и раждане: единична единична доза от 100 mg перорално; общата доза на спаспомолитин по време на доставката е 400 mg. Не са наблюдавани нежелани реакции и противопоказания за употребата на спазмолитични средства при бременни жени и жени на родилки.

Aprofen. Лекарството има периферно и централно М- и Н-холинолитично действие. Периферният холинолитичен ефект е по-активен от спазмолитичния ефект. Има и антиспазматичен ефект. Причини за повишен тонус и повишени контракции на матката.

В акушерска практика се използва за предизвикване на труда: в същото време укрепване на контракции на матката aprofen намалява спазъм на гърлото и спомага за по-бързото дилатация в етапа на I на труда.

Придайте се вътре, след като ядете в доза от 0,025 g 2-4 пъти на ден; под кожата или интрамускулно се инжектират 0,5-1 ml от 1% разтвор.

Metacin. Лекарството е много активно М-холинолитично средство. Това е селективно действащо периферно антихолинергично средство. На периферните холинергични рецептори, метацинът действа по-силно от атропин и спазмолитичен. Metacin се използва като холинолитичен и антиспазматичен агент за заболявания, придружени от спазми на гладките мускулни органи. Metacin може да се използва за облекчаване на повишената възбудимост на матката в случай на заплаха от преждевременно раждане и късни спонтанни аборти, за премедикация при цезарово сечение. Употребата на лекарството намалява амплитудата, продължителността и честотата на маточните контракции.

Metacin се предписва преди хранене до 0,002-0,005 (2-5 mg) 2-3 пъти на ден. Под кожата, в мускулите и във вената инжектирайте 0,5-2 ml 1% разтвор.

Halidor (бенциклян) е лекарство многократно по-голямо от ефективността на папаверин за периферен, спазмолитичен и вазодилатиращ ефект. В допълнение, лекарството има успокояващ и локален анестетичен ефект. Halidor - съединението е ниско токсично и причинява незначителни странични ефекти.

Доказано е, че халогенът е по-малко токсичен от папаверин във всички начини на приложение. Тератогенният ефект е изследван върху голям брой животни - мишки, зайци, плъхове (100-300). Според проучванията, когато халогенид е приложен при 10-50-100 mg / kg плъхове и мишки и 5-10 mg / kg - зайци не са открити от самото начало на бременността, въпреки изключително високите дози.

Galidor има ясно изразено директно миотропно действие: при концентрация 2-6 пъти по-ниска от папаверин, той облекчава спазмозните контракции на миометриума, причинени от окситаин. Лекарството има и ясен локален анестетичен ефект.

При изучаване Halidorum действие на кръвообращението в експеримент в анестезирани кучета и котки интравенозно приложение при доза от 1-10 мг / кг телесно тегло, причинена временно намаляване на кръвното налягане, но в по-малка степен и по-продължителен от папаверин. Лекарството повишава коронарния кръвен поток и намалява съпротивлението на коронарните артерии, и прилагане на препарата vnutrikarotidnoe причинява значително но преходно увеличение на притока на кръв към мозъка (в експеримента на котки).

Чрез силата и продължителността на действие върху церебралното кръвообращение халифедът превъзхожда no-shpa и папаверин, без да създава диспропорция между кръвоснабдяването на мозъка и консумацията на кислород от мозъчната тъкан.

При клинични състояния се открива значителен периферен ефект на валидиращия ефект на халидора. Лекарството също се използва за премахване на периферните спазми при анестезия и хирургия. Halidorum широко използвани при лечението на коронарни заболявания циркулация, както и рязко се увеличава съотношението използване инфаркт на кислород и измествания концентрацията на окислен и редуцирана форма в посока на натрупване в миокарда на последната.

Напоследък са получени нови данни за ефекта на халидор върху сърцето. Неговият "класически", разширяващ ефект на коронарните съдове е благоприятен за различни форми на ангинална болка, тъй като лекарството не е прекалено силен вазодилататор - той има антисеротининов ефект. Оказа се ваголитичен ефект върху сърцето, както и специфичното инхибиране на определени метаболитни процеси, действащи върху метаболизма на сърцето.

За акушерска практика висцералното спазмолитично действие на халидора е най-характерно. Прекратено е прекратяване на дисменореалната болка. Благодарение на успокояващия си ефект, лекарството намалява психическия стрес в предменструалния период. В експеримента, някои автори са разработили методология за оценка на ин виво активността на спазмолитични лекарства в плъхове чрез измерване на контракция на гладката мускулатура в отговор на локално приложение на ацетилхолин. Предложената схема на подреждане на експерименти прави възможно бързо да се оцени потенциалната селективността на спазмолитици да се разделят на вътрешните органи - се определя от относителната активност на спазмолитици по отношение на потискането на кухи контракциите на тялото (матката, пикочния мехур, дебелото черво и ректума), причинени от локално приложение на ацетилхолин.

Galidor е успешно назначен в периода на разкриване на шийката на матката и експулсирането на плода. В случаите на спастично изхвърляне на матката под въздействието на лекарството, продължителността на I и II раждането периоди намалява. В проучванията се изследва спазмолитичният ефект на халидор при координиран труд, дистакация на шийката на матката. Бяха отбелязани съкращаването на периода на отваряне и по-гладкото движение на главата по генеричните пътеки.

В сравнение с no-shpa и папаверин, халидът има по-изразен антиспазматичен ефект при липса на промени в пулса и кръвното налягане. Лекарството се понася добре от жени, които раждат в доза от 50-100 mg вътрешно, интрамускулно и интравенозно в смес с 20 ml 40% разтвор на глюкоза.

Абсолютни противопоказания за използването на халидор. Страничните ефекти са изключително редки и безвредни. Има съобщения за гадене, замаяност, главоболие, сухота в устата, гърло, сънливост, както и алергични кожни обриви.

При парентерално приложение на лекарството в изключително редки случаи има локални реакции.

Освобождаване на формата: таблетки (хапчета) до 0,1 g (100 mg); 2,5% разтвор в ампули от 2 ml (0,05 g или 50 mg от лекарството).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]