Допаминергични лекарства

Леводопа. Диоксифенилаланинът (DOPA или DOPA) е биогенно вещество, образувано в организма от тирозин и е прекурсор на допамина, който от своя страна се превръща в норепинефрин, а след това в адреналин. Леводопа се абсорбира добре при перорално приложение, като максималната концентрация в кръвната плазма се създава след 1-2 часа. Екскретира се предимно през бъбреците, по-малко с изпражненията.

Лекарството се прилага перорално по време на или след хранене. Началната доза обикновено е 0,25 g, като на всеки 2-3 дни дозата се увеличава с 0,25 g до дневна доза от 3 g.

Лекарството намалява психомоторните и емоционалните реакции.

Проучванията показват, че леводопа, чрез възстановяване на активността на симпатиковата нервна система, насърчава по-бързото изчезване на симптомите на сърдечна недостатъчност и ускорява репаративните процеси. След курс на лечение с леводопа, екскрецията на допамин се увеличава 3,4 пъти, а екскрецията на норепинефрин - с 65%, което показва значително увеличение на интензивността на биосинтеза както на допамин, така и на норепинефрин. В същото време, екскрецията на адреналин остава непроменена. Съответно, съотношението норепинефрин/адреналин се увеличава 1,5 пъти.

Леводопа стимулира синтеза на норепинефрин, като по този начин насърчава по-бързото изчезване на симптомите на сърдечна недостатъчност. Идентични модели се наблюдават при редица усложнения на бременността и раждането - съотношението норепинефрин/адреналин е нарушено и следователно употребата на леводопа е ефективна по отношение на предотвратяване на слабостта на раждането.

В експерименти върху плъхове, мишки и зайци не е установен ембриофетоксичен или тератогенен ефект; дори в дози от 75-150-300 mg/kg, лекарството, прилагано на плъхове на 6-15 ден от бременността, не е оказало вредно въздействие върху плода.

Леводопа се използва успешно в дози от 0,25-2 g/ден в комплексната терапия на спонтанен аборт.

При употреба на лекарството са възможни различни странични ефекти под формата на диспептични явления (гадене, повръщане, загуба на апетит), ортостатична хипотония, аритмия, главоболие, неволеви движения, тревожност, тахикардия.

Форма на освобождаване: капсули и таблетки от 0,25 и 0,5 g в опаковки от 100 и 1000 броя.

Метилдопа (метилдопум, допегил). Предшественик на "фалшивия" адренергичен медиатор алфа-метилнорадреналин, инхибитор на допа-декарбоксилаза, метилдопа, подобно на клонидин, инхибира синаптичните импулси и причинява понижаване на артериалното налягане. Хипотонията е съпроводена със забавяне на сърдечните контракции, намаляване на сърдечния дебит и периферното съпротивление.

Метилдопа се използва като хипотензивно средство, което намалява периферното съдово съпротивление и е ефективно при хипертония. Лекарството няма по-силен хипотензивен ефект от симпатолитиците, но се понася по-добре и причинява по-малко странични ефекти. Поради това, то се използва все по-често при лечение на артериална хипертония по време на бременност, раждане и следродилния период, без да има отрицателен ефект върху организма на майката, състоянието на плода и новороденото. Все още не е напълно ясно дали метилдопа преминава плацентарната бариера, но употребата му през последния триместър на бременността не е показала фетоембриотоксични или тератогенни ефекти.

Метилдопа се предписва перорално под формата на таблетки от 0,25 g. Обикновено се започва с 0,25-0,5 g на ден, след което дозата се увеличава до 0,75-1 g, а ако ефектът е недостатъчен, до 1,5-2 g на ден.

Трябва да се има предвид, че ефектът на метилдопа е краткотраен и след прекратяване на приема на лекарството, кръвното налягане се повишава отново.

Форма на освобождаване: таблетки от 0,25 g в опаковка от 50 броя.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]