Синтетично ефективно лекарство срещу латентен HIV

Представители на ново семейство от биологично активни молекули, наречени brijologists, работят в тайни "резервоари", съдържащи латентен HIV, които иначе правят болестта напълно недостижима за антиретровирусни лекарства.

Благодарение на антиретровирусните лекарства в продължение на почти двадесет години, диагнозата "СПИН" не е смъртна присъда. В същото време, високо активната антиретровирусна терапия (VAAT) все още не води до пълно излекуване. В този случай пациентите трябва стриктно да се придържат към редовната схема на приемане на лекарства с много странични ефекти. И ако, например, дори в САЩ, преминаването на такава продължителна процедура е трудно (финансово), то в развиващите се страни е практически невъзможно.

Основният проблем с HAART е, че той не е в състояние да достигне вируса крие в така наречените провирусна танкове - Т-клетките, във вътрешността на който кожите са в режим на заспиване ХИВ. Дори и след всички активни вирусни частици са унищожени, липсва само едно, приемащи антиретровирусно лечение лекарства може да доведе до факта, че има до този вирус в зимен сън отново става активен и мигновено атакува организма на гостоприемника, и все още се използва лекарството престава да действа! Досега никой не е могъл да предложи инструмент, който може поне по някакъв начин да засегне заразените с ХИВ клетки.

Но учените от лабораторията на Пол Уендър (Пол Уендър), работещи в университета в Станфорд (САЩ), изглежда, са много близо до решаването на проблема.

Изследователите синтезират цяла библиотека от биореолози, чиято структура се основава на много недостъпна природна субстанция. Както беше показано, новите съединения успешно активират латентните ХИВ-резервоари с ефективност, равна или по-висока от тази на естествен аналог. Искам да вярвам, че резултатите от тази работа най-накрая ще дадат на лекарите ефективен инструмент, с помощта на който ще бъде възможно напълно да се изкорени мразеният вирус от тялото. Изследователският доклад е представен в списание Nature Chemistry.

И малко за това как всичко започна ... Първите опити за постигане на реактивиране на латентната форма на ХИВ бяха вдъхновени от наблюденията на "работата" на лечители от архипелага в Самоа. След като извършиха задълбочено проучване на кората на бозайник, растящ в Самоа и традиционно използван за лечение на хепатит, етноботанистите установиха, че съдържа биологично активния компонент на простатин. Субстанцията активира протеин киназата-С-ензим, който образува пътя на сигнала, необходим за реактивацията на латентния вирус. По-късно беше показано, че простатата не е единствената, а не най-ефективната молекула, способна да се свързва с киназата.

Bugula neritina, колориален морски организъм, синтезира много по-ефективен протеин киназа-С активатор, отколкото простатин. Учените вярват, че тази молекула, наречена braiostatin-1, има голям потенциал не само за борба с ХИВ инфекцията, но и за лечение на рак и болестта на Алцхаймер. И всичко би било наред, но започналите клинични проучвания трябваше да бъдат отменени поради крайната недостъпност на тази природна подготовка. Факт е, че за да се получат само 18 g браиостатин, е необходимо да се обработят 14 тона жив организъм на Bugula neritina. Националният институт по рака, който проведе тестовете, реши да изчака да бъде разработен наличният метод за получаване на синтетичен аналог.

За създаването на метода за получаване на бриостатин научната група на професор Уендър пое задачата, в лабораторията, на която преди това беше разработен синтез на простатин и неговите аналози. В резултат на това учените успяха да предложат много ефективен подход към синтезата на бриостатин и неговите шест несъществуващи аналози. При лабораторни тестове върху специални проби от инфектирани клетки е доказано, че бриостатинът и неговите аналози са 25-1000 пъти по-ефективни от простатина. Освен това, при in-vivo опити върху животински модели тези вещества показват пълна липса на токсични ефекти.