Спонтанни средства при доставка

От трупата на малки транквиланти при доставяне използвайте триоксазин, носепам, феназепам, сибазон (седуксен, диабепам) и др.

Триоксазин

Има умерен успокояващ ефект, комбиниран с активиране, известно повишаване на настроението без сънливост и умствена изостаналост, няма ефект на мускулен релаксант. Триоксазин не дава странични ефекти под формата на сънливост, мускулна слабост, намалена рефлекторна възбудимост, вегетативни разстройства и т.н., която често се среща в други транквиланти. При опитите с животни, изключително ниска токсичност на лекарството е намерена 2,6 пъти по-ниска от тази на мепробамат.

Триоксазинът е ефективен в условия на страх, вълнение; по-добре от анаксин и други агенти, елиминира вегетативно-функционалните разстройства, което води до дифузно намаляване на вегетативната свръхчувствителност. Терапевтичният ефект се доказва от множество клинични наблюдения. След приемане на таблетки с триоксазин, пациентите с невротични стратификации намаляват напрежението, безпокойството, страха, нормализирането на поведението, без да нарушават по-висшите умствени процеси и без да намаляват интереса към външни събития. Повечето автори, които са проучили триоксазин, не са открили никакви странични ефекти. Промени в урината, кръвта, черния дроб, бъбреците и други системи не се наблюдават дори при продължителна употреба на лекарството. Не са открити противопоказания. За да се преодолее острата възбуда, обикновено в нея има достатъчно 300-600 mg триоксазин. Средно 1200-1600 mg се прилагат на ден, за да се отстранят невротичните слоеве.

Siʙazon

Diaepam, seduxen, Relanium, Valium - производно на диазепин. Diaepam е синтезиран през 1961 г. От Stembach и през същата година е фармакологично изследван от Рандал и колегите. Диапам е бензодиазепиново производно. Токсичността на Cibaeon е изключително ниска. DL "за мишки е 100-800 mg / kg при различни начини на приложение. Само когато дозите на сибазон, приложен на животните, са еквивалентни на тези при хора (15-40 mg / kg) и тяхното приложение се повтаря, се наблюдават нарушения на черния дроб, бъбреците и кръвта.

Метаболизмът и фармакокинетиката на Seduxen не са добре разбрани. 75% от лекарството се екскретира в урината. Времето на полуживот е 10 часа. Когато се прилага интравенозно (0.1 мг / кг) seduksen 96.8% с плазмените протеини. Нашите данни показват, че най-ефективната доза на седукуен в раждането е 20 mg. Изследвания върху фармакокинетиката relanium (диазепам) при хора чрез интравенозно, интрамускулно и перорално приложение на веществото са идентични, тоест, количеството на дозата за откриване е 20.3 мг .. (Практически - 20 мг) трябва да доведе до концентрация 0.4 мг / л, и средната ефективна концентрация на диазепам в кръвта е точно 0,4 mg / l (според Klein).

Сибазон прониква през плацентарната бариера. Неговата концентрация в кръвта на майката и плода е същата. При подходящи дозировки на вредните ефекти върху майката и плода не се пелетизират.

Лекарството покрива изразен седативен ефект и принадлежи към групата на успокоителни - релаксанти. Характерната му особеност е способността да потискат усещането за страх, тревожност, стрес и да спрат психомоторната агитация, т.е. Да блокират емоционалния стрес.

Високата ефикасност на Seduxen като психо-седатив е потвърдена от проучвания на кожата-галваничен рефлекс.

В зависимост от seduksen на дозиране може да причини седиране, амнезия, и най-накрая,-мечта физиологична, с основните рефлекси спаси, но резкият спад на реакция към болката. Според проучвания, seduksen има депресиращо влияние върху мозъчната кора, намалява възбудимостта на таламуса, хипоталамуса, лимбичната система, ретикуларната формация и полисинаптичните структури. Тези данни се потвърждават от електрофизиологични изследвания. Лекарството дава изразен антисоматичен ефект, който се свързва с ефекта му върху хипокампа и темпоралния лоб. Изследователите заключават, че seduksen инхибира предаването на възбуждане в аферентните в мозъчните системи, които дават основание да се смята, че лекарството е в състояние да създаде надеждна защита на автономната нервна система, за различни видове стресови ситуации. Някои автори обясняват и стабилността на хемодинамиката в условията на аналгезия.

Seduksen

Seduxen няма ефект върху контрактилитета на миокарда, параметрите на електрокардиограмата и централната хемодинамика. Въпреки това, Abel et al. Установи, че Seduxen леко увеличава контрактилитета на миокарда чрез подобряване на коронарния кръвен поток и за кратко време намалява общата периферна резистентност. Установено е, че лекарството значително увеличава прага на възбудимост на миокарда и потенцира антиаритмичния ефект на лидокаин. Антиаритмичният ефект на Seduxen има централен генезис. Промените в белодробната вентилация с въвеждането на seduksen не се появяват, чувствителността на дихателния център към CO ₂ не се променя . Seduxenum предотвратява натрупването на млечна киселина, като елиминира една от основните причини за увреждане на мозъка по време на психиазата, т.е. Повишава устойчивостта на мозъка към хипоксия. Seduxen не повишава тона на вулгарния нерв, не предизвиква промени в ендокринната система, чувствителността на адренорецепторите, има значителен антихистаминов ефект.

Според изследването, seduxen намалява базовия тонус на матката, като има регулиращ ефект върху контрактилната активност на матката. Това се дължи на факта, че една от областите на приложение на действието на седукуен е лимбичният регион, отговорен за освобождаването и регулирането на раждаемостта.

Seduxen много потенцира ефекта на наркотичните и аналгетичните лекарства. Особено изразен потенциращ ефект с комбинацията от седуксен и дипидолор.

Seduxen не влияе на утероплацентарния кръвен поток. Не е имало ембриотоксичен и тератогенен ефект на лекарството. Лекарството причинява депресия на емоционално-поведенческия компонент на реакцията на болката, но не влияе на чувствителността на периферната болка. Това показва, че диазепам практически не променя прага на чувствителност към болка, но само увеличава толерантността към повтарящи се и продължителни болезнени дразнения, което несъмнено е важно за акушерската практика. В този случай, независимо от начина на приложение на диазепам, се появяват недвусмислени поведенчески реакции. Seduxen, особено в комбинация с dipidolor, стабилизира параметрите на хемодинамиката по време на първоначалната анестезия.

През 1977 г. Две групи изследователи, почти едновременно и независимо един от друг, откриват специфични рецепторни места за свързване на бензодиазепини в мозъка на хора и животни и предполагат, че в организма съществуват ендогенни лиганди на тези рецептори.

Трансквилайзерите на серията бензодиазепини облекчават състоянието на емоционалния стрес както по време на периода на изчакване, така и по време на директна ноцицептивна експозиция. Повечето изследователи смятат, че диазепамът е ценно лекарство при анестезията на сложни доставки.

Големи транквиланти

В момента най-широко използваната медикамента сред бременните техники подготовка за раждането и управление на болката се превръща в комбинация от психофармакологични средства - така наречените "големи" и "малки" успокоителните с спазмолитици и spazmoanalgetikami.

Тези съединения на вещества несъмнено / обещаващи, тъй като те правят възможно селективното повлияване на психосоматичното състояние на майката в раждането, те имат изразен седативен ефект и спазмолитичен ефект с малка токсичност. Това е още по-важно, защото според изследванията навлизаме в епохата, когато стресът играе решаваща роля в развитието на човешките заболявания. Пелетие твърди, че до 90% от всички заболявания могат да бъдат свързани със стреса.

Важно е също така, че невротрофичен агент не се отразяват неблагоприятно на раждащи тяло, матката съкратителната активност и състоянието на плода, което им позволява да останат сред най-обещаващите и широко използван в акушерство вещества.

През последните години, за да се предотвратят усложненията на бременността и раждането, психофармакологичните агенти се използват все по-често, което помага да се отстранят редица отрицателни емоции, чувства на страх, вътрешно напрежение. Малките транквиланти (всъщност транквиланти) се изолират в една от четирите отделни групи психофармакологични агенти.

Цялото разнообразие от клинични ефекти на транквиланти може да се разглежда въз основа на тяхната психотропна активност, изразена в универсален ефект върху емоционалната възбудимост и афективното насищане. Според вида на седацията транквилайзерите се различават от съня и наркотиците, тъй като поддържат адекватна реакция на външни стимули и критична оценка на това, което се случва. В допълнение към успокояващия ефект някои вещества в тази група също притежават адренолитични и антихолинергични свойства. Важно и невровегетропно действие на транквиланти, което е от голямо значение за акушерската практика.

Прилагането на "големи" транквиланти от фенотиазиновата група (аминоазин, пропазин, дипиразин) в процеса на раждането не е възможно да се получи изразен аналгетичен ефект. Следователно, за целите на анестезиологичния труд е препоръчително да се прилагат интрамускулно или интравенозно аналгетици с тези вещества (проладол, морфин и др.).

При хората аминоаминът намалява активността на ретикуларното образуване, растралните части от него се потискат от това лекарство по-рано и по-силно от каудалните и също блокират механизма на спусъка на стресови реакции. Фенотиазините причиняват нормализиране на психосоматичното състояние с стимулиране на болката, намаляват интензивността на болезнени контракции.

По този начин, за големи транквилайзери принадлежат вещества с различна химическа структура, с различни механизми на действие. Това включва, в допълнение към фенотиазиновите производни (аминоазин, пропазин, пиволфен, дипрозин), производни на бутирофенона (дроперидол, халоперидол и др.). Фенотиазиновите производни имат предимно централен ефект. Седативното действие в този случай се дължи на депресиращия им ефект главно върху мозъчния ствол (ретикуларно образуване, хипоталамус). Тъй като в този регион са локализирани невроните, които реагират на катехоламините, седативният ефект на фенотиазиновите производни частично се дължи на техните адренолитични свойства. В резултат на това потокът от тонични импулси, идващи в кората по протежението на ретикуларното образуване на багажника се отслабва, тонът на кортекса намалява. Втората област на мозъка, към която се насочва действието на фенотиазините, е задният хипоталамус. Както в средата на мозъка, по отношение на функцията, епинефринът и норепинефринът са много важни тук.

Аминозин (хлорпромазин)

Един от основните представители на невролептичните вещества. Фармакологичните ефекти, които причиняват аминоза, са повече или по-малко характерни за други препарати от серията фенотиазини. След въвеждането на аминозин има общо спокойствие, придружено от намаляване на двигателната активност и известно отпускане на скелетните мускули. Съзнанието след въвеждането на аминозин остава. Лекарството подтиска различни интероцептивни рефлекси, подобрява действието на аналгетици, лекарства и хипнотици и има силен антиеметичен ефект.

Единична еднократна доза аминоазин при жени на полова страст с изразено психомоторно възбуждане е 25-50 mg интрамускулно. При доставяне дозата на аминоза не трябва да надвишава 75 mg. В тези случаи аминоза не влияе неблагоприятно върху майчинството, сърдечно-съдовата система, контрактилната активност на матката и състоянието на плода и новороденото.

[1], [2], [3]

Пропазин (промазин)

Според структурата различен от хлорпромазин пропазин липса на хлорен атом в 2-ра позиция на поредицата фенотиазин, и следователно има по-малка токсичност. По фармакологични свойства е близо до аминоза. Подобно на последното, той има седативен ефект, намалява двигателната активност, увеличава продължителността и интензивността на действието на наркотиците. Въпреки това, чрез седация, пропазинът е по-нисък от аминоазина. Единична еднократна доза пропазин при жени на полова доза - 50 mg; По време на раждането дозите на пропазин не трябва да надвишават 100 mg интрамускулно. Наркотикът е противопоказан при жени, които раждат в присъствието на съпътстващи заболявания, изразени: (. Цироза, хепатит, и тежък ал) заболяване на черния дроб, бъбреците (нефрит, остър пиелит, уролитиаза) -tion декомпенсирана сърдечна болест, тежка артериална хипотония.

Дипиразин (пиполфен, прометазин)

В действието си, невролептичният дипрезин е също близо до аминоазина, но се различава от него чрез по-слабо симпатиколитично и централно действие с по-силен антихистаминов ефект. Лекарството има седативни, антиспазматични, антимеметични, аналгетични свойства, както и способността да инхибират интероцепторните рефлекси. Дипиразин в доза от 1/5 mg / kg при експеримент с животни причини много силно и продължително (до 2 часа) повишаване на тонуса и повишени контракции на матката. Лекарството не причинява респираторна депресия, не променя кръвното налягане. Една доза пифолен в раждането е 50 mg интрамускулно. По време на дози не се препоръчват дози над 150 mg интрамускулно.

Бутирофенонови производни

Основните препарати на групата на бутирофеноните са силни антипсихотици, широко използвани в медицината, са добре абсорбирани и имат бързо лечебно действие.

От производните на бутирофенона се използват широко две лекарства - дроперидол и халоперидол. Наркотиците предизвикват успокояващ ефект, характерен за психотропните лекарства ("големи" транквиланти) и значително надвишават силата на невролептиците от фенотиазиновата група.

При парентерално приложение ефектът на лекарството се развива бързо и позволява острата психическа възбуда от всякакъв характер да бъде охладена. Механизмът на успокояващо действие на бутирофеноните е изследван малко. Като цяло, успокояването картина butirofenonov както по отношение на локализацията в централната нервна система и наподобява действието на фенотиазини - идва състояние на пълно спокойствие, физическа активност не е на мускулите, но тонът им се увеличава, като блокира инхибиторните ефекти на пирамидалната система. Поради това при раждането на труда няма намаляване на силата на опитите във втория етап на раждането. В сравнение с фенотиазини тези вещества имат относително слаба периферна а-адренолитичната действие и тяхната употреба не представляват заплаха за рязко намаляване на кръвното налягане. Умерена хипотония се проявява само при лица с намален обем циркулираща кръв.

Благодарение на централното си инхибиране на автономните рефлекси и слаба и adrenoliticheskoe ефект върху периферията, бутирофенони потискат прекомерни съдови реакции към болка, е анти-шок ефект е особено изразен с възможност за подобряване на ефекта от наркотици и аналгетици време на анестезия. Лекарствата имат изразен антиеметичен ефект, 50 пъти по-голям от този на аминоазин; droperidol възбуждащ ефект върху дихателния център.

Droperidol нарушава импулсите в таламо-хипоталамуса и ретикуларното образуване в резултат на а-адренергичната блокада и ускорява инактивирането на катехоламините. Вероятно той конкурентно улавя GABA рецептори, като постоянно нарушава пропускливостта на рецепторните мембрани и осъществява импулси към централния апарат на мозъка.

Лекарствата са с ниска токсичност, не намаляват дишането и сърдечно-съдовата система. Въпреки дроперидол причинява леко адренергична блокада посадъчен предимно по-адренергични рецептори, така че това действие е на базата на хемодинамичните ефекти: вазодилатация, намаляване на периферната резистентност и умерена артериална хипотензия.

След интравенозно приложение на 0.5 мг / кг максимален ефект настъпва след 20 минути и трае до 3 часа и след интрамускулно -. Чрез -30-40 минути до 8 часа Лекарството унищожени главно в черния дроб, и част (до 10% ) в непроменена форма се екскретира през бъбреците.

Дозиране на лекарството в раждане, доргеродол - 5-10 mg (2-4 ml) в комбинация с фентанил 0.1-0.2 (2-4 ml) интрамускулно в една спринцовка. Средната еднократна доза на дроперидол е 0.1-0.15 mg / kg телесно тегло на родителите, фентанил 0.001-0.003 mg / kg.

Изборът на дозата дроперидол, трябва да се ръководи от състоянието на майките: болезнени контракции в присъствието на, но без значителна доза разбъркване дроперидол може да се намали до 0.1 мг / кг телесно тегло. При значително психомоторно възбуждане и повишено кръвно налягане до 150 / 90-160 / 90 mm Hg. Чл. Дозата droperidol трябва да се увеличи до 0,15 mg / kg.

Трябва да се отбележи, че най-характерното усложнение е развитието на умерена артериална хипотония, дължаща се на адреноблокиращо действие. В акушерската практика това свойство на droperidol се използва успешно при жени с високо кръвно налягане. Основният фактор, предразполагащ към тежка хипотония под въздействието на дроперидол, е неразрешеният кръвоизлив. Сравнително рядко, но много странно усложнение при прилагането на доргеридол е хиперкинето-хипертоничният синдром (синдром на Kulenkampf-Tarnov). Честотата на това усложнение, според различните автори, варира от 0,3 до 10%.

Неврологичните симптоми, които се развиват по време на употребата на невролептици, се свързват предимно с извън пирамидалната система. В клинично отношение най-осезаемите тонични спазми на мускулите на очните топки, лицето, кръговите мускули на устата, мекото небце, езика и врата. При конвулсивна изпъкналост на езика се появяват подуване и цианоза. Често моторните усложнения се съпровождат със сериозни вегетативни нарушения, причинени от реакциите на интерстициалния мозък: зачервяване или зачервяване, обилно потене, тахикардия, повишено кръвно налягане. Патогенезата на конвулсивни състояния след прилагането на дорперодол е сложна и не е напълно ясна. Предполага се, че неврологичните усложнения, наблюдавани след прилагането на дроперидол, са резултат от сложни нарушения на холинергичните и адренергичните реакции в ретикуларното образуване на мозъчния ствол.

Лечението на неврологичните усложнения, причинени от дорперидол, се препоръчва да започне с въвеждането на атропин. При липса на ефект е възможно да се използват средства, които стимулират адренергичните структури. Добри резултати са дадени от циклодол или неговите аналози - артан, ромпаркин, бета-адреноблогенни (обзидан, индерал), седуксен. Бързо облекчение на екстрапирамидни нарушения се наблюдава след интравенозно приложение на кофеин. При тежки заболявания, барбитуратите (хексаналът, натриевият тиопентал) са ефективни.

[4], [5], [6], [7]