Антиандрогени като средство за косопад

Във връзка със създаването на ключовата роля на андрогените в развитието на нормална плешивост и прояви на синдрома на хиперандрогенизма, при лечението на тези заболявания се използват вещества с антиандрогенни свойства. Механизмът на действие на антиандрогените е различен. Андроген ефект потискане се постига или чрез инхибиране на активност Enzi ma 5а-редуктаза, или андроген рецептори блокада в прицелните тъкани или чрез увеличаване на производството на свързващия глобулин полови хормони.

Антиандрогени на стероидната структура

1. Финастерид (Proscar, Propecia) е синтетичен 4-азостероид, специфичен инхибитор на 5а-редуктаза тип II; когато се прилага орално, намалява нивото на DTS, без да се променят нивата на тестостерон, кортизол, пролактин, тироксин, естрадиол и глобулин, свързващи полови хормони

При дневна доза от 5 mg, финастерид (Proscar) се използва при лечението на аденома на простатата.

За лечение на обикновена плешивост при мъже се препоръчва финастерид в доза от 1 mg на ден (Propecia). Propecia предотвратява прогресирането на алопеция и стимулира растежа на нова коса. Лекарството е предназначено за продължителна употреба (12-24 месеца). Терапевтичният ефект се забелязва след 3-6 месеца общо лечение, но до края на първата година от лечението се наблюдава значително клинично подобрение при 48% от пациентите и до края на втората година - при 80%. Лекарството е показано за лечение на андрогенна плешивост само при мъже: това е най-ефективно при начална и умерено изразена алопеция (I-III типове според J. Hamilton); не влияе върху растежа на космите в областта на хватките на плешивите.

Противопоказания:

• Финастерид е противопоказан при бременни жени и жени в детеродна възраст. Тъй като лекарството е специфичен инхибитор на 5а-редуктаза тип II, възможно е хипоспапия (нарушения на външните генитални органи) при мъжкия плод. Бременните жени не трябва дори да докосват капсули с натрошени капсули (натрошени, счупени таблетки), поради риска от абсорбция.
• Непоносимост на компонентите на лекарството.

Предупреждения - с повишено внимание, назначавайте пациенти с функционални нарушения на черния дроб, тъй като в черния дроб е най-активно метаболизираният финастерид.

Нежелани реакции: 1,2% от пациентите развиват импотентност, намалено либидо, намаление на обема на еякулацията, гинекомастия. Тези усложнения се появяват, когато лекарството се преустанови и не се нуждае от допълнително лечение.

Дозировка: 1 мг (1 таблица) веднъж дневно, независимо от приема на храна. Препоръчва се дългосрочна употреба. Прекратяването на лечението връща пациента на първоначално състояние на плешивост приблизително една година след прекратяване на лечението.

2. Ципротерон ацетат (Androkur, Androkur Depot) е производно на хидроксипрогестерон. С неговата структура ципротеронът е прогестоген, но прогестационните му свойства са слабо изразени. Притежаващ мощен антиандрогенен ефект, лекарството е ефективно при лечение на обикновена плешивост и други кожни заболявания на андрогенния генезис при жените. Ципроперонът замества андрогени в цитоплазмените рецептори на космените фоликули. Тъй като лекарството има анти-естрогенен ефект, естрогенното приложение е необходимо за поддържане на редовността на менструалния цикъл. Комбинираното лечение с ципротерон и етинил естрадиол се извършва съгласно схема, наречена "циклична антиандрогенна терапия".

Оптималната доза ципротерон ацетат (СРА) за лечение на нормална плешивост все още не е изработена. Добри резултати са получени с висока доза CPA (50-100 мг дневно от 5-ти до 14-ти ден на менструалния цикъл) в комбинация с 0,050 мг етинилестрадиол от 5-ти до 25-ти ден от цикъла. Контролът на ефикасността, извършен една година по-късно, за да се избегнат евентуални сезонни колебания, обективно показва увеличение на диаметъра на косата и косъма в анагенната фаза. Беше отбелязано, че оптималният резултат се постига при жени с нормални серумни нива на витамин В12 и желязо.

Според друга гледна точка ниските дози CPA в нормална плешивост са по-ефективни от високите. В тази връзка, контрацептивът Diane-3 5 (Diane-3 5), чиито 1 хапчета съдържа 2 mg CPA и 0.035 mg етинилестрадиол, заслужава внимание. Лекарството се приема 1 таблетка на ден от първия ден на менструалния цикъл, съгласно схемата, посочена на опаковката. Продължителността на лечението за обичайната плешивост е 6-12 месеца.

При доза от 100 mg на ден и по-висока, СРА е хепатотоксична. През последните години има съобщения за повишен риск от злокачествени новообразувания на черния дроб на фона на КПД. Целта на лекарството трябва да бъде съгласувана с гинеколога - ендокринолог.

3. Естрогени и гестагени.

В продължение на много години комбинираните орални контрацептиви, съдържащи естрогени и гестагени, са били използвани за лечение на жени с андрогенна алопеция и други прояви на хиперандрогенезисен синдром. Естрогените увеличават производството на глобулин, свързващи полови хормони; като резултат, нивата на тестостерон в кръвния серум намаляват. Гестагените инхибират 5а-редуктазата и свързват цитозолните андрогенни рецептори. Понастоящем се предпочитат прогестини от трето поколение, които са лишени от страничните ефекти на анти-естроген (дезогестрел, норгестимат, гестаден). Добри резултати са постигнати с използването на препарата на силата, съдържащ норгестимат и етинилестра диол. За съжаление, дългосрочното (повече от 5 години) използване на тези лекарства причинява дисменорея. Назначаването на перорални контрацептиви трябва да бъде съгласувано с гинеколога - ендокринолог.

Локалната употреба на естрогени и прогестогени, отделно или в комбинация, е неефективна както при жените, така и при мъжете.

4. Спиронолактон (Aldactone, Veroshpiron) е минерален кортикоид, има диуретичен и антихипертензивен ефект. Лекарството: също е конкурентен антагонист на алдостерона. Когато се прилага орално в доза 100-200 мг / ден има силен анти-андрогенен ефект, поради тяхната способност да инхибират надбъбречните тестостерон рецептори и блок ТТР на мястото на комплекс транслокация към ядрото на космения фоликул клетки.

Предписан е за жени на възраст над 30 години в продължение на 6 месеца. При дневна доза от 200 mg, спиронолактонът се одобрява като лечение за обща плешивост при 6 жени; постигна добър козметичен резултат. Като странични ефекти, подуване на млечната жлеза, се забелязва дисменорея. Тъй като лекарството причинява феминизация на мъжкия плод, е необходимо да се прилагат перорални контрацептиви. Дългосрочната употреба на спиронолактон увеличава риска от развитие на тумори на гърдата.

При мъжете спиронолактонът води до намаляване на либидото и гинекомастията. Лекарството е противопоказано при остра бъбречна недостатъчност, нефротичен стадий на хроничен нефрит. Трябва да се внимава при предписване на лекарството на пациенти с непълна атриовентрикуларна блокада.

Антидрогени с нестероидна структура

• Бикалутамид (Касодокс)
• Нимутамид (Anandron)
• Флутамид (флуорид, флуцин)

Лекарства с много силен антиандрогенен ефект; блокират андрогенния рецептор на прицелните клетки, предотвратяващи развитието на биологични ефекти на ендогенните андрогени. Те се използват за палиативно лечение на рак на простатата. Информация за системното приложение за лечение на нормална алопеция там. Известен е опитът с локално приложение на флутамид в малки дози в комбинация с миноксидил. Тази комбинация дава по-забележими резултати от монотерапията с моноксидил.

Антиандрогени с растителен произход.

1. Плодове джудже (Serenoa repens)

В ниска палма плодове съдържа редица мастни киселини (капринова, каприлова, лауринова, олеинова и палмитинова), голямо количество фитостероли (бета-ситостерол, стигмастерол, cycloartenol, лупеол и др.) И смолите и танини. Червените плодове на палма отдавна се използват в алтернативната медицина за лечение на простатит, напикаване, атрофия на тестисите, импотентност.

Serenoa repens екстракт е активно вещество на Prostarene препарати, Permixon, Prostamol-uno, Trikoxen. Механизмът на антиандрогенното действие на екстракта все още не е напълно разбран. Неговият инхибиторен ефект върху нивото на естрогенните и андрогенните рецептори в ядрото е разкрит. Лекарствата се препоръчват за лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата, не повлияват нивата на Т, FSH и LH в кръвната плазма при мъжете. Данните за ефекта на екстракта от джуджета от палмови плодове върху процеса на алопеция не са достатъчни, за да бъдат препоръчани за лечение на андрогенетична алопеция, въпреки че вече са публикувани положителни резултати, а при жените. Когато се използват в препоръчителните дози, лекарствата се понасят добре от пациентите, не оказват влияние върху сексуалната активност, апетита, телесното тегло, кръвното налягане, сърдечната честота; не са докладвани случаи на предозиране. Досега не са установени клинично значими взаимодействия на тези лекарства с други лекарства.

2. Плодове от палмово дърво (Sabal serrulata).

Липофилният екстракт от плодовете на палми сапал инхибира ензимите 5а-редуктаза и ароматаза, като по този начин инхибира образуването на дихидротестостерон и 17-естрадиол от тестостерон; е активно вещество на Prostoplant за фитопрепариране. Лекарството се използва за лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата при възрастни мъже, няма противопоказания. Не са съобщени случаи на предозиране на лекарството Простаплант, лекарственото взаимодействие не е описано.

Информация за използване Prostaplanta за лечение на андрогенна алопеция в момента няма, но в бъдеще Prostaplant като drugzh билкови лекарства, може сериозно да се конкурират с финастерид, има редица сериозни странични ефекти.

По този начин системната употреба на антиандрогени е ефективна при превенцията и лечението на нормална алопеция, но необходимостта от продължително (може би през целия живот) прием на тези лекарства е разочароващо.

Други лекарства

1. Simvastin се използва за затлъстяване, за да намали телесното тегло. Лекарството понижава нивото на холестерола в кръвта, в резултат на което тестостероновото ниво също намалява (Т се синтезира от холестерол). Анти-андрогенният ефект на Simvastin е оценен като слаб.
2. Циметидин (Тагамет, Беломет и др.)

Циметидин принадлежи към първото поколение блокери на хистамин Н2 рецептора, той се използва при лечение на пептична язва; също е инхибитор на DTS. Като лекарство за лечението на нормална плешивост, лекарството беше тествано на 10 жени, които получават 300 mg циметидин 5 пъти на ден в продължение на 9 месеца. Резултатите от терапията се оценяват като добри и отлични. В същото време има публикация, описваща алопеция, причинена от употребата на циметидин.

При употреба на циметидин може да има различни странични ефекти: диария, мускулна болка, главоболие, замаяност, депресия. При продължителна употреба на високи дози от лекарството може да се развие гинекомастия, което се дължи на способността му да стимулира секрецията на пролактин. Употребата на циметидин при мъже може да доведе до импотентност и загуба на либидо.

[1], [2], [3], [4], [5]